Dequalinium kháng nấm, sát trùng phụ khoa

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Dequalinium

Loại thuốc

Thuốc kháng nấm và sát trùng phụ khoa, dẫn xuất quinoline.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén đặt âm đạo 10 mg dequalinium chloride.

• Nhiễm khuẩn âm đạo và nhiễm nấm âm đạo.
• Bệnh do Trichomonas.

Dequalinum là một chất chống nhiễm khuẩn thuộc nhóm các hợp chất amoni bậc bốn. Dequalinium có nhiều chế độ hoạt động. Thuốc phá vỡ tính thấm tế bào của vi khuẩn bằng cách hấp thụ lên bề mặt tế bào vi khuẩn và khuếch tán qua màng.

Dequalinum cũng liên kết với màng tế bào chất vào tạo thành phức hợp và sự kết tủa protein thúc đẩy quá trình trao đổi thẩm thấu. Mất hoạt tính bình thường của enzym có thể đạt được thông qua một số quá trình khác nhau.

Sự biến tính của protein dẫn đến ức chế sự trao đổi chất của tế bào vi khuẩn. Sự gián đoạn sản xuất năng lượng của vi khuẩn được thực hiện qua trung gian ức chế chuyển hóa glucose và ức chế tổng hợp ATP của ty thể thông qua ức chế F1-ATPase của vi khuẩn.

Quá trình tổng hợp protein bị gián đoạn. Axit nucleic của vi khuẩn cũng bị ảnh hưởng thông qua liên kết trực tiếp của thuốc với DNA trong ống nghiệm. 

Dequalinium là một chất hoạt động bề mặt. Cơ chế hoạt động chính là tăng tính thấm của tế bào vi khuẩn và làm mất hoạt tính của enzym, cuối cùng dẫn đến chết tế bào.

Dequalinium có hoạt tính diệt khuẩn nhanh chóng. Dequalinium trong viên đặt âm đạo phát huy tác dụng cục bộ bên trong âm đạo.

Không có yếu tố dược động học/dược lực học quyết định chính về hiệu quả đối với dequalinium. Vì tác dụng diệt khuẩn của dequalinium chloride xảy ra trong vòng 30 đến 60 phút, nồng độ tối đa tại chỗ trong vòng 1 giờ đầu tiên sau khi sử dụng được coi là rất quan trọng đối với hiệu quả.

Các cơ chế dẫn đến sự đề kháng của một số mầm bệnh vẫn chưa được biết đến. Cho đến nay, không có cơ chế đề kháng thuốc nào được quan sát thấy.

Các loài nhạy cảm thường gặp

• Vi khuẩn Gram dương hiếu khí: Enterococcus faecalis, Lactobacillus spp., Staphylococcus aureus, Streptococcus agalactiae (liên cầu nhóm B), Streptococcus pyogenes (liên cầu nhóm A).
• Vi khuẩn Gram âm hiếu khí: Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Pseudomonas spp., Serratia spp.
• Vi khuẩn kỵ khí: Atopobium vaginae, Bacteroides spp., Fusobacteria, Gardnerella vaginalis, Prevotella spp., Peptostreptococci, Poryphyromonas spp.

Hấp thu

Mức độ hấp thu là tối thiểu trong trường hợp dùng tại chỗ hoặc đặt âm đạo do đó phơi nhiễm toàn thân với dequalinium là không đáng kể. 

Sau khi hòa tan viên đặt âm đạo 10 mg dequalinium chloride trong khoảng 2,5 đến 5 ml dịch âm đạo, nồng độ dequalinium chloride trong dịch âm đạo là 2000 - 4000 mg/l.

Phân bố

Không có dữ liệu.

Chuyển hóa

Không có dữ liệu.

Thải trừ

Không có dữ liệu.

Tương tác Dequalinium với các thuốc khác

Các chất xà phòng, chất tẩy rửa và chất hoạt động bề mặt có thể làm giảm hoạt tính kháng khuẩn của dequalinium chloride. Như vậy, việc sử dụng đồng thời viên đặt âm đạo với xà phòng, chất diệt tinh trùng âm đạo hoặc rửa âm đạo không được khuyến khích.

Viên đặt âm đạo không làm giảm chức năng của bao cao su latex. Không có dữ liệu về sự tương tác với bao cao su không phải latex và các thiết bị âm đạo khác như màng ngăn. Do đó, không khuyến cáo sử dụng đồng thời bao cao su không phải latex và các dụng cụ đặt âm đạo khác trong ít nhất 12 giờ sau khi điều trị.

Tương kỵ thuốc 

Dequalinium không tương thích với xà phòng và các chất hoạt động bề mặt anion khác.

Không dùng thuốc Dequalinium cho các trường hợp sau:

• Quá mẫn với hoạt chất hoặc với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
• Loét biểu mô âm đạo và từng phần âm đạo của cổ tử cung.
• Phụ nữ chưa có kinh lần đầu, thiếu nữ chưa đạt sự trưởng thành về sinh dục không được dùng dequalinium.

Người lớn

Một viên đặt âm đạo mỗi ngày trong sáu ngày.

Các viên đặt âm đạo nên được đưa sâu vào âm đạo vào các buổi tối trước khi đi ngủ. Động tác này được thực hiện tốt nhất ở tư thế ngả người với chân hơi cong.

Việc điều trị nên bị gián đoạn trong kỳ kinh nguyệt và tiếp tục sau đó.

Mặc dù việc giảm tiết dịch và viêm nhiễm thường xảy ra trong vòng 24 đến 72 giờ, việc điều trị nên được tiếp tục ngay cả khi không còn cảm giác khó chịu chủ quan (ngứa, tiết dịch, có mùi) nữa. Điều trị ít hơn sáu ngày có thể dẫn đến tái phát.

Thuốc có chứa các tá dược không hòa tan hoàn toàn, như vậy phần còn lại của viên thuốc đôi khi được tìm thấy trong quần lót. Điều này không quan trọng đối với hiệu quả của dequalinium.

Trong một số ít trường hợp âm đạo quá khô, có thể viên đặt âm đạo không tan và thải ra ngoài theo đường âm đạo dưới dạng viên còn nguyên. Hậu quả là việc điều trị không đạt hiệu quả tối ưu. Để phòng ngừa, có thể làm ẩm viên đặt âm đạo bằng một giọt nước trước khi đặt vào âm đạo.

Thiếu dữ liệu về hiệu quả và độ an toàn của dequalinium chloride ở phụ nữ trên 55 tuổi.

Trẻ em

Thiếu dữ liệu về hiệu quả và độ an toàn của dequalinium chloride ở trẻ em dưới 18 tuổi.

Thường gặp 

Bệnh nấm Candida âm đạo, tiết dịch âm đạo, ngứa âm hộ, cảm giác nóng rát âm hộ.

Ít gặp 

Viêm âm đạo do vi khuẩn, nhiễm nấm da, viêm âm hộ, đau đầu, buồn nôn, xuất huyết âm đạo, đau âm đạo.

Không xác định tần suất 

Viêm bàng quang, loét biểu mô âm đạo, chảy máu tử cung, đỏ, khô âm đạo, phản ứng dị ứng với các triệu chứng như nổi mày đay, ban đỏ, ngoại ban, sưng tấy, phát ban hoặc ngứa, sốt.

Lưu ý chung

• Để giảm thiểu sự tiếp xúc của trẻ sơ sinh với dequalinium chloride, không nên dùng thuốc viên đặt âm đạo trong vòng 12 giờ trước khi sinh.
• Không có sẵn dữ liệu về hiệu quả và độ an toàn khi điều trị lại ở những bệnh nhân không đáp ứng hoặc tái phát ngay sau khi điều trị ban đầu với fluomizin. Bệnh nhân nên tham khảo ý kiến ​​của bác sĩ nếu các triệu chứng vẫn còn khi kết thúc đợt điều trị hoặc trong trường hợp bệnh tái phát.
• Sử dụng liều hàng ngày cao hơn hoặc tăng thời gian điều trị được khuyến cáo có thể làm tăng nguy cơ loét âm đạo.
• Không có dữ liệu về hiệu quả và độ an toàn trong việc điều trị viêm âm đạo do vi khuẩn ở phụ nữ dưới 18 tuổi hoặc hơn 55 tuổi.

Lưu ý với phụ nữ có thai

• Dữ liệu hạn chế từ bốn nghiên cứu lâm sàng trên 181 bệnh nhân mang thai không cho thấy tác dụng phụ trên thai kỳ, trên thai nhi, trẻ sơ sinh.
• Không có nghiên cứu về độc tính sinh sản nào được thực hiện trên động vật vì dự kiến ​​mức độ tiếp xúc toàn thân thấp với dequalinium chloride sau khi dùng đường âm đạo.
• Chỉ nên dùng dequalinium trong thai kỳ nếu thật cần thiết.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

• Phơi nhiễm toàn thân của phụ nữ cho con bú với dequalinium là không đáng kể. Vì vậy, không có tác dụng có hại nào đối với trẻ sơ sinh bú sữa mẹ được dự đoán.
• Có thể dùng dequalinium trong thời kỳ cho con bú nếu cần về mặt lợi ích trên lâm sàng.
• Để giảm thiểu sự tiếp xúc của trẻ sơ sinh với dequalinium, không nên dùng thuốc viên đặt âm đạo trong vòng 12 giờ trước khi sinh.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

• Không có nghiên cứu nào về ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc đã được thực hiện.

Quên liều và xử trí

Nếu quên dùng một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không dùng gấp đôi liều đã quy định.

Quá liều và xử trí

Quá liều và độc tính

Không có trường hợp quá liều đã được báo cáo. Tuy nhiên, sử dụng liều cao hơn hàng ngày có thể dẫn đến loét âm đạo. 

Cách xử lý khi quá liều Dequalinium

Trong trường hợp quá liều với các tác dụng phụ, có thể tiến hành rửa âm đạo.