Dexketoprofen: Hoạt chất giảm đau từ nhẹ đến trung bình

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Dexketoprofen

Loại thuốc

Dexketoprofen là thuốc giảm đau, kháng viêm thuộc nhóm NSAID và là đồng phân S(+) có hoạt tính mạnh nhất của Ketoprofen. Nhờ chỉ chứa dạng đồng phân có tác dụng, thuốc cho hiệu quả nhanh, liều dùng thấp hơn và giảm bớt gánh nặng lên cơ thể so với Ketoprofen racemic. Hoạt chất này phát huy tác dụng bằng cách ức chế COX-1 và COX-2, từ đó giảm tổng hợp prostaglandin gây đau, viêm và sốt. Tuy nhiên, Dexketoprofen có thể gây kích ứng dạ dày và tăng nguy cơ chảy máu nên cần dùng thận trọng.

Dạng thuốc và hàm lượng

Dexketoprofen trên thị trường thường có các dạng và hàm lượng sau:

• Dạng uống: Viên nén hoặc viên nén bao phim 12,5 mg và 25 mg, dùng cho các cơn đau từ nhẹ đến vừa.
• Dung dịch tiêm: Hàm lượng 50 mg/2 ml, thường dùng trong bệnh viện để giảm đau cấp tính hoặc khi bệnh nhân không dùng được đường uống.

Tùy mục đích điều trị, bác sĩ sẽ chọn dạng và liều phù hợp để tối ưu hiệu quả và hạn chế tác dụng phụ.

Dexketoprofen là thuốc giảm đau thuộc nhóm chống viêm không steroid (NSAID). Hoạt chất này được sử dụng để giảm các cơn đau từ nhẹ đến trung bình như đau cơ, đau khớp, đau bụng kinh hay đau răng.

Hoạt chất này là một dạng đồng phân của ketoprofen. Dexketoprofen thuộc nhóm dẫn xuất acid propionic và mang các tác dụng giảm đau, kháng viêm và hạ sốt.

Dexketoprofen tạo hiệu quả giảm đau và chống viêm thông qua việc ức chế hoạt động của cả COX-1 và COX-2, hai enzyme giữ vai trò then chốt trong quá trình tạo ra prostaglandin. COX-1 tham gia vào nhiều chức năng sinh lý như bảo vệ niêm mạc dạ dày hay duy trì tưới máu thận, còn COX-2 thường xuất hiện khi cơ thể có phản ứng viêm, đau hoặc sốt. Khi hai enzyme này bị chặn lại, lượng prostaglandin giảm đi rõ rệt, từ đó giúp hạn chế sưng viêm, giảm cảm giác đau và hỗ trợ hạ sốt.

Hấp thu

Sau khi dùng đường uống, Dexketoprofen thường cho tác dụng khá nhanh, khoảng trong vòng 30 phút. Thuốc có thời gian bán thải trong huyết tương từ 4 đến 6 giờ và đạt nồng độ tối đa trong máu (Cmax) cũng vào khoảng nửa giờ sau khi uống.

Phân bố

Dexketoprofen liên kết protein cao.

Chuyển hóa

Dexketoprofen được chuyển hóa chủ yếu ở gan thông qua quá trình glucuronid hóa. Trong một nghiên cứu, sau khi uống 25 mg Dexketoprofen ở người lớn khỏe mạnh, Tmax đạt khoảng 30 phút với Cmax là 3,7 ± 0,72 mg/l. Dexketoprofen trometamol được chuyển hóa nhờ các enzym cytochrome P450 ở gan, cụ thể là CYP2C8 và CYP2C9.

Dexketoprofen trometamol tạo ra một số chất chuyển hóa, trong đó các dẫn xuất hydroxyl chiếm tỷ lệ lớn nhất; tuy nhiên, ở người, quá trình hydroxyl hóa chỉ đóng vai trò hạn chế.

Phần lớn Dexketoprofen được liên hợp dưới dạng acyl-glucuronide.

Thải trừ

Trong 12 giờ đầu sau khi dùng, khoảng 70 - 80% liều thuốc được phát hiện trong nước tiểu, chủ yếu dưới dạng acyl-glucuronide. Chu kỳ bán rã là 1,65 giờ.

Việc dùng Dexketoprofen đồng thời với các thuốc khác có thể gây ra tương tác làm giảm hiệu quả điều trị hoặc tăng nguy cơ gặp tác dụng phụ. Để sử dụng an toàn, người bệnh nên thông báo cho bác sĩ hoặc dược sĩ tất cả các thuốc đang dùng, bao gồm thuốc kê đơn, không kê đơn, thực phẩm bổ sung và các sản phẩm thảo dược.

Một số tương tác đáng chú ý của Dexketoprofen bao gồm:

• Thuốc chống đông máu (như Warfarin, Heparin) và thuốc kháng tiểu cầu (như Aspirin, Clopidogrel): Dexketoprofen có thể làm giảm chức năng tiểu cầu và gây tổn thương niêm mạc tiêu hóa, dẫn đến tăng đáng kể nguy cơ chảy máu, đặc biệt là xuất huyết tiêu hóa nghiêm trọng.
• Các NSAID khác hoặc Corticosteroid: Việc sử dụng đồng thời Dexketoprofen với các thuốc NSAID khác (như Ibuprofen, Naproxen) hoặc Corticosteroid (như Prednisolone) không mang lại lợi ích điều trị bổ sung, mà ngược lại làm tăng đáng kể nguy cơ gặp tác dụng phụ trên đường tiêu hóa như loét, xuất huyết hoặc thủng dạ dày - ruột.
• Thuốc lợi tiểu và thuốc hạ huyết áp: Dexketoprofen có thể làm giảm tác dụng hạ huyết áp và lợi tiểu của các thuốc này. Đồng thời, việc phối hợp có thể làm tăng nguy cơ suy thận cấp, đặc biệt ở người cao tuổi, bệnh nhân bị mất nước hoặc có bệnh lý thận mạn tính.
• Lithium: Dexketoprofen có thể làm tăng nồng độ Lithium trong huyết tương do giảm khả năng thải trừ qua thận. Sự tích lũy này có thể gây ngộ độc Lithium, với các biểu hiện như run tay, buồn nôn, yếu cơ và lú lẫn.
• Methotrexate: Dexketoprofen có thể làm tăng nồng độ và độc tính của Methotrexate (thuốc điều trị ung thư và một số bệnh tự miễn) do ức chế quá trình thải trừ qua thận. Cyclosporine và Tacrolimus: Sử dụng Dexketoprofen cùng với các thuốc ức chế miễn dịch này có thể làm tăng độc tính trên thận.
• Digoxin: Dexketoprofen có thể làm tăng nồng độ Digoxin trong máu, dẫn đến nguy cơ ngộ độc Digoxin.
• Sulfonylurea (thuốc điều trị đái tháo đường): Dexketoprofen có thể tăng cường tác dụng hạ đường huyết của nhóm Sulfonylurea, làm tăng nguy cơ hạ đường huyết quá mức. Kháng sinh nhóm Quinolone: Việc dùng Dexketoprofen cùng với kháng sinh nhóm Quinolone có thể làm tăng nguy cơ co giật, đặc biệt ở người có tiền sử động kinh hoặc rối loạn thần kinh trung ương.

Chống chỉ định của Dexketoprofen:

• Quá mẫn với Dexketoprofen trometamol hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
• Dị ứng với acid acetylsalicylic (aspirin) hoặc các thuốc chống viêm không steroid (NSAID) khác.
• Tiền sử hen phế quản cấp, viêm mũi dị ứng, polyp mũi, mề đay, phù mạch hoặc co thắt phế quản sau khi dùng aspirin hoặc NSAID.
• Người đang mắc hoặc có tiền sử loét dạ dày - tá tràng, xuất huyết hoặc thủng tiêu hóa, bệnh lý đường tiêu hóa mạn tính như khó tiêu, ợ chua.
• Bệnh viêm ruột mạn tính (như bệnh Crohn hoặc viêm loét đại tràng).
• Suy tim nặng, suy thận mức độ trung bình đến nặng hoặc bệnh gan tiến triển.
• Rối loạn chảy máu hoặc rối loạn đông máu.
• Phụ nữ ở 3 tháng cuối thai kỳ hoặc đang cho con bú.
• Trẻ em và thanh thiếu niên dưới 18 tuổi.

Liều dùng

Người lớn

Dexketoprofen cần được sử dụng theo đúng hướng dẫn và chỉ định của bác sĩ. Nếu có bất kỳ thắc mắc nào về cách dùng, người bệnh nên hỏi lại để được tư vấn cụ thể.

Liều dùng của Dexketoprofen phụ thuộc vào dạng thuốc, mức độ và thời gian đau. Bác sĩ sẽ xác định số liều cần thiết mỗi ngày cũng như thời gian điều trị phù hợp.

Liều thường được khuyến cáo là 25 mg mỗi 8 giờ, tối đa không nên vượt quá 75 mg mỗi ngày.

Trẻ em

Không chỉ định cho trẻ em và thanh thiếu niên dưới 18 tuổi.

Đối tượng khác

Ở người cao tuổi hoặc bệnh nhân có bệnh lý gan, thận, liều khởi đầu không nên vượt quá 50 mg mỗi ngày.

Ở những người có rối loạn chức năng gan nhẹ đến trung bình, nên bắt đầu với liều thấp hơn, khoảng 50 mg mỗi ngày, và cần được theo dõi sát trong quá trình điều trị. Dexketoprofen không được khuyến cáo sử dụng cho bệnh nhân mắc bệnh gan nặng.

Đối với bệnh nhân có suy thận nhẹ (độ thanh thải creatinin từ 50 - 80 ml/phút), liều khởi đầu nên là 50 mg/ngày. Thuốc chống chỉ định ở bệnh nhân suy thận trung bình đến nặng (độ thanh thải creatinin < 50 ml/phút)

Cách dùng

Đường uống: Uống nguyên viên thuốc cùng một cốc nước đầy. Để thuốc hấp thu nhanh và đạt hiệu quả giảm đau cấp tính tối ưu, nên dùng Dexketoprofen khoảng 30 phút trước bữa ăn.

Đường tiêm: Chỉ được thực hiện bởi bác sĩ hoặc nhân viên y tế có chuyên môn tại cơ sở y tế.

Mặc dù Dexketoprofen có tác dụng nhanh và hiệu quả trong giảm đau, thuốc vẫn có thể gây ra tác dụng phụ. Việc nhận biết sớm các dấu hiệu bất thường giúp xử lý kịp thời và phòng ngừa các biến chứng nghiêm trọng.

Thường gặp

Buồn nôn, nôn, đau dạ dày, tiêu chảy hoặc khó tiêu.

Ít gặp

Chóng mặt, lơ mơ, buồn ngủ, khó ngủ, lo lắng, đau đầu, hồi hộp, đỏ mặt, đau dạ dày, táo bón, khô miệng, đầy hơi, phát ban da, mệt mỏi, đau nhức, cảm giác nóng bừng hoặc ớn lạnh, mệt mỏi toàn thân.

Hiếm gặp

Loét, chảy máu hoặc thủng dạ dày - ruột (có thể biểu hiện bằng nôn ra máu hoặc đi ngoài phân đen), ngất xỉu, tăng huyết áp, nhịp thở chậm, giữ nước và phù ngoại vi (ví dụ sưng mắt cá chân), chán ăn, dị cảm, ngứa, tăng tiết mồ hôi, đau lưng, tiêu chảy hoặc đi tiêu nhiều, rối loạn kinh nguyệt, bất thường tuyến tiền liệt, xét nghiệm chức năng gan bất thường, viêm gan, suy giảm chức năng thận cấp.

Rất hiếm gặp

Các phản ứng rất hiếm gặp nhưng lại nghiêm trọng như:

• Phản ứng phản vệ: Quá mẫn có thể dẫn đến trụy tim mạch, khó thở do co thắt phế quản, phù mặt, môi, họng (phù mạch), nhịp tim nhanh, hạ huyết áp.
• Tổn thương da và niêm mạc: Lở loét trên da, miệng, mắt và cơ quan sinh dục (hội chứng Stevens-Johnson, hội chứng Lyell), da tăng nhạy cảm, mẫn cảm với ánh sáng, ngứa.
• Tác động đến cơ quan nội tạng: Viêm tụy, tổn thương tế bào gan (viêm gan), vấn đề về thận, nhìn mờ, ù tai.
• Rối loạn huyết học: Giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu trong máu.

Lưu ý chung

Lưu ý khi dùng Dexketoprofen:

• Trước khi dùng thuốc, cần thông báo với bác sĩ về tất cả các bệnh đang mắc hoặc đã từng mắc, đặc biệt là dạ dày, tim mạch, thận, gan, hen suyễn, dị ứng thuốc hoặc vấn đề đông máu.
• Người cao tuổi nên bắt đầu với liều thấp và được theo dõi chặt chẽ hơn vì nguy cơ tác dụng phụ cao hơn.
• Khi dùng thuốc kéo dài, có thể cần kiểm tra chức năng gan, thận, huyết áp và xét nghiệm máu định kỳ.
• Dexketoprofen có thể làm tăng nguy cơ vấn đề tim mạch và đường tiêu hóa, nên dùng liều thấp nhất có hiệu quả và trong thời gian ngắn nhất.
• Ngay lập tức ngừng thuốc và đến cơ sở y tế nếu xuất hiện phát ban tiến triển, mụn nước hoặc loét ở da, miệng, mắt hoặc vùng sinh dục.
• Không dùng cùng lúc với các thuốc chống viêm khác (kể cả aspirin liều giảm đau).
• Thuốc có thể gây chóng mặt, buồn ngủ hoặc đau đầu; thận trọng khi lái xe hoặc vận hành máy móc.
• Nếu bị mất nước hoặc có tình trạng phù, cần theo dõi chặt chẽ do nguy cơ giữ nước và ảnh hưởng đến thận.
• Dexketoprofen chủ yếu được chỉ định trong điều trị đau cấp tính, không dùng lâu dài mà không có sự giám sát của bác sĩ.

Lưu ý với phụ nữ có thai

Không sử dụng Dexketoprofen trong 3 tháng cuối thai kỳ. Thông báo cho bác sĩ nếu đang mang thai hoặc có kế hoạch mang thai, vì Dexketoprofen có thể gây ảnh hưởng xấu.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

Không dùng Dexketoprofen trong thời gian cho con bú. Cần hỏi ý kiến bác sĩ nếu cần sử dụng.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

Dexketoprofen có thể gây các tác dụng phụ trên hệ thần kinh trung ương như chóng mặt, đau đầu hoặc buồn ngủ ở một số người. Cần thận trọng khi lái xe hoặc vận hành máy móc cho đến khi xác định được phản ứng của cơ thể với thuốc.

Quá liều và xử trí

Quá liều và độc tính

Buồn nôn, nôn, đau dạ dày, tiêu chảy và khó tiêu là những biểu hiện ngộ độc thường gặp. Ngoài ra, người bệnh có thể xuất hiện các triệu chứng khác như chóng mặt, buồn ngủ, rối loạn giấc ngủ, lo âu, đau đầu, hồi hộp, đỏ bừng mặt, táo bón, khô miệng, đầy hơi, phát ban, mệt mỏi, đau nhức, sốt, ớn lạnh và cảm giác khó chịu toàn thân.

Cách xử lý khi quá liều

Trong trường hợp dùng quá liều, cần thông báo ngay cho bác sĩ hoặc dược sĩ, hoặc đến cơ sở cấp cứu gần nhất. Mang theo hộp thuốc hoặc tờ hướng dẫn sử dụng để thuận tiện cho việc xử lý.

Quên liều và xử trí

Nếu quên một liều, nên uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra.

Nếu gần với thời điểm liều tiếp theo, bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc bình thường.

Không được uống gấp đôi liều để bù, điều này không tăng hiệu quả mà làm tăng nguy cơ tác dụng phụ và nguy hiểm cho sức khỏe.