Dihydrotachysterol

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Vitamin D4.

Loại thuốc

Vitamin và khoáng chất.

Dạng bào chế

Viên nang: 125 mg, 0,5 mg.

Dạng dung dịch: 1 mg/ml, 0,25 mg/ml.

Viên nén: 0,125 mg, 0,2 mg, 0,25 mg, 0,4 mg.

Dihydrotachysterol được chỉ định để phòng ngừa và điều trị còi xương hoặc nhuyễn xương, kiểm soát hạ calci huyết liên quan đến suy tuyến cận giáp hoặc giả tuyến cận giáp, điều trị còi xương phụ thuộc vitamin D, còi xương hoặc nhuyễn xương thứ phát sau điều trị chống co giật liều cao kéo dài, loạn dưỡng xương do thận sớm, loãng xương (uống kết hợp với canxi), và giảm phosphate huyết liên quan đến hội chứng Fanconi (kết hợp với điều trị nhiễm toan).

Dihydrotachysterol được hydroxyl hóa trong gan thành 25-hydroxydihydrotachysterol, thành phần tác động của thuốc. Nó không trải qua quá trình hydroxyl hóa thêm bởi thận, là chất tương tự của 1, 25-dihydroxyvitamin D. Dihydrotachysterol có hiệu quả trong việc nâng cao canxi huyết thanh bằng cách kích thích sự hấp thụ canxi ở ruột và biến đổi canxi của xương khi không có hormone tuyến cận giáp và mô thận. Dihydrotachysterol cũng làm tăng bài tiết phosphat qua thận.

Hấp thu

Tác dụng và dược động học của dihydrotachysterol giống với vitamin D3 kể cả độc tính kéo dài. Nó kích thích sự hấp thụ canxi và photphat từ ruột non, thúc đẩy huy động canxi từ xương vào máu và thúc đẩy tái hấp thu photphat ở ống thận.

Phân bố

Dihydrotachysterol được dự trữ trong gan, mỡ, da, cơ, xương.

Thải trừ

Dihydrotachysterol thải ra ngoài theo phân.

Dùng thuốc lợi tiểu thiazide cho bệnh nhân suy tuyến cận giáp đang điều trị đồng thời với dihydrotachysterol có thể gây tăng calci huyết.

Những loại thuốc có thể tương tác với dihydrotachysterol: Cholestyramine, colestipol, digoxin, dầu khoáng, orlistat, thuốc co giật, thuốc động kinh.

Chống chỉ định ở những bệnh nhân tăng calci huyết, nhạy cảm bất thường với tác dụng của vitamin D và có chứng tăng vitamin D.

Liều lượng

Liều lượng phụ thuộc vào bản chất và mức độ nghiêm trọng của rối loạn, nên được điều chỉnh cho phù hợp với từng bệnh nhân. Nồng độ canxi huyết thanh nên được duy trì từ 9 đến 10 mg trên 100 ml.

• Liều khởi đầu: 0,8 mg đến 2,4 mg mỗi ngày trong vài ngày.
• Liều duy trì: 0,2 mg đến 1,0 mg mỗi ngày theo yêu cầu đối với nồng độ canxi huyết thanh bình thường.
• Liều duy trì trung bình là 0,6 mg mỗi ngày.

Có thể được bổ sung với 10 đến 15 g canxi lactat hoặc gluconat bằng đường uống mỗi ngày.

Người lớn có chứng hạ calci huyết:

Liều khởi đầu: 0,25 đến 0,8 mg, mỗi ngày một lần, trong vài ngày.

Liều duy trì: 0,2 đến 1 mg, uống mỗi ngày một lần.

Người lớn có bệnh suy tuyến cận giáp:

Liều khởi đầu: 0,8 đến 2,4 mg, mỗi ngày một lần, trong 4 ngày.

Liều duy trì: 0,2 đến 1 mg, uống mỗi ngày một lần.

Người lớn nhằm giảm phosphate huyết:

Liều khởi đầu: 0,8 đến 2,4 mg, mỗi ngày một lần, trong vài ngày.

Liều duy trì: 0,2 đến 1 mg, uống mỗi ngày một lần.

Người lớn có bệnh loãng xương:

0,6 mg, mỗi ngày một lần, kết hợp dùng với florua và canxi.

Người lớn có chứng loạn dưỡng xương thận:

0,1 đến 0,6 mg, mỗi ngày một lần.

Người lớn có bệnh còi xương:

0,5 mg, uống một lần hoặc 13-50 mcg / ngày, uống cho đến khi lành bệnh.

Trẻ em có bệnh suy tuyến cận giáp:

Liều cho trẻ sơ sinh: 0,05 đến 0,1 mg, mỗi ngày một lần.

Liều cho trẻ sơ sinh và trẻ em, liều khởi đầu: 1 đến 5 mg, uống mỗi ngày một lần, trong 4 ngày, liều duy trì: 0,5 đến 1,5 mg, mỗi ngày một lần.

Trẻ em có bệnh loạn dưỡng xương thận:

0,1 đến 0,5 mg, mỗi ngày một lần.

Liên hệ y tế khẩn cấp nếu có bất kỳ dấu hiệu nào sau đây của phản ứng dị ứng như phát ban, khó thở, sưng mặt, môi, lưỡi hoặc cổ họng.

Ngừng sử dụng dihydrotachysterol và gọi cho bác sĩ ngay nếu có bất kỳ tác dụng phụ nghiêm trọng sau đây:

• Đau xương, có cảm giác cứng dưới da.

• Mắt nhạy cảm với ánh sáng.

• Đỏ mắt hoặc mắt tiết dịch.

• Bị giảm cân.

• Miệng có vị kim loại.

• Đi tiểu nhiều hơn bình thường, đặc biệt vào ban đêm.

• Buồn nôn, ói mửa.

• Đau dạ dày nghiêm trọng.

• Sốt cao.

• Nhịp tim không đều.

Tiếp tục sử dụng dihydrotachysterol và trao đổi thêm với bác sĩ nếu có bất kỳ tác dụng phụ nào ít nghiêm trọng hơn như:

• Da khô.

• Thay đổi thói quen đi tiêu.

• Khô miệng.

• Đau cơ.

Lưu ý chung

Sự khác biệt giữa liều điều trị và liều gây say thuốc thay đổi tùy vào đối tượng bệnh nhân, do đó liều lượng phải được cá nhân hóa và đánh giá lại định kỳ.

Sử dụng dihydrotachysterol cẩn thận với các bệnh nhân có triệu chứng rối loạn nhịp tim, mất cân bằng điện giải, rối loạn chức năng thận và rối loạn chức năng gan mật.

Ở những bệnh nhân bị loạn dưỡng xương do thận kèm theo tăng phosphat máu, cần duy trì nồng độ phospho huyết thanh bình thường bằng cách hạn chế phosphat trong chế độ ăn và / hoặc dùng gel nhôm làm chất kết dính phosphat ở ruột để ngăn ngừa vôi hóa di căn.

Do có thể làm rối loạn nồng độ calci trong huyết thanh nên chỉ dùng dihydrotachysterol cho bệnh nhân có thai hoặc cho bệnh nhân sỏi thận khi lợi ích đạt được cao hơn so với những nguy cơ có thể xảy ra.

Để ngăn ngừa tăng calci huyết, việc điều trị phải luôn được kiểm soát bằng việc xác định thường xuyên nồng độ calci trong máu, nồng độ này phải được duy trì trong giới hạn bình thường.

Lưu ý cho phụ nữ có thai và cho con bú

Không có nghiên cứu đầy đủ và có kiểm soát ở phụ nữ có thai. Dihydrotachysterol chỉ nên được sử dụng trong thời kỳ mang thai nếu lợi ích mang lại phù hợp với nguy cơ có thể xảy ra đối với thai nhi.

Hiện chưa có nghiên cứu cho thấy rằng thuốc này có bài tiết qua sữa mẹ, nên thận trọng khi dùng dihydrotachysterol cho phụ nữ đang cho con bú.

Quá liều và xử trí

Quá liều và độc tính

Độc tính liên quan đến dihydrotachysterol tương tự như khi dùng liều lượng lớn vitamin D. Quá liều được biểu hiện bằng các triệu chứng tăng calci huyết như suy nhược, nhức đầu, chán ăn, buồn nôn, nôn, đau quặn bụng, tiêu chảy, táo bón, chóng mặt, ù tai, mất điều hòa, giảm trương lực cơ, hôn mê, trầm cảm, mất trí nhớ, mất phương hướng, ảo giác, ngất và hôn mê, suy giảm chức năng thận có thể dẫn đến đa niệu, đa niệu và albumin niệu.

Sử dụng dihydrotachysterol có thể gây ra hiện tượng vôi hóa trên diện rộng các mô mềm, bao gồm tim, mạch máu, thận và phổi. Tử vong có thể xảy ra do suy tim hoặc suy thận.

Cách xử lý khi quá liều

Điều trị quá liều bao gồm ngừng sử dụng dihydrotachysterol, nghỉ ngơi tại giường, uống nhiều nước, chế độ ăn ít canxi và sử dụng thuốc nhuận tràng. Khi tình trạng tăng calci huyết xảy ra kèm với tình trạng mất nước, hôn mê và tăng ure huyết, bệnh nhân cần được điều trị tích cực hơn. Nước muối truyền tĩnh mạch có thể làm tăng bài tiết canxi qua nước tiểu một cách nhanh chóng và đáng kể, điều này nên được tiến hành đầu tiên.

Có thể dùng thuốc lợi tiểu quai (furosemide hoặc axit ethacrynic) cùng với truyền nước muối để tăng thêm bài tiết canxi qua thận. Các biện pháp điều trị khác được báo cáo bao gồm lọc máu hoặc sử dụng citrat, sulfat, phosphat, corticosteroid, EDTA (axit ethylenediaminetetraacetic), và mithramycin thông qua các phác đồ thích hợp.

Quên liều và xử trí

Nếu quên dùng một liều thuốc, hãy uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không uống gấp đôi liều đã quy định.