Erdosteine: Thuốc tiêu nhầy

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Erdosteine (erdostein)

Loại thuốc

Thuốc tiêu nhầy

Dạng thuốc và hàm lượng

Bột pha siro: 175 mg/5ml

Viên nang cứng: 300 mg

Thuốc làm lỏng và tiêu chất nhầy dùng trong các bệnh đường hô hấp cấp và mạn tính.

Erdosteine là một dẫn xuất của mercapto – aminoacid, tồn tại dưới dạng thiolacton. Erdosteine là tiền dược, chuyển hóa thành dạng chất chuyển hóa có hoạt tính, có tác dụng tiêu nhầy.

Ưu điểm của erdosteine so với các chất thuộc nhóm thiol khác là ít gây kích ứng dạ dày do nhóm thiol (-SH) trong phân tử đã bị khóa bởi các nhóm khác.

Các tác dụng của erdosteine bao gồm:

• Giảm độ nhớt dịch nhầy: Nhờ các nhóm thiol tự do trong sản phẩm chuyển hóa phân cắt các cầu nối disulfite của mucoprotein phế quản.

• Chống oxy hóa: Nhóm thiol tự do này cũng có khả năng làm mất hoạt tính của các chất oxy hóa, đặc biệt là gốc oxy hóa tự do.

• Chống vi khuẩn: Erdosteine bảo vệ phế quản, bảo vệ enzyme alpha 1-antitrypsin, làm tăng kháng thể IgA trong máu.

Hấp thu

Erdosteine được hấp thu nhanh chóng sau khi uống. Sau khi sử dụng 300 mg, nồng độ đỉnh trong huyết tương của erdosteine (Cmax) là 1,26 ± 0,23 µg / ml, đạt được trong 1,18 ± 0,26 giờ sau khi uống (Tmax). Trong khi đó, Cmax của M1 (N- thiodiglycolyl-homocysteine, chất chuyển hóa có hoạt tính của erdosteine) là 3,46 µg / ml và Tmax là 1,48 giờ.

Nồng độ erdosteine trong huyết tương tăng phụ thuộc vào liều dùng, Nồng độ của M1 trong huyết tương cũng tăng theo liều dùng nhưng không tỉ lệ thuận như đối với erdosteine dạng không chuyển hóa.

Sự hấp thu thuốc không phụ thuộc vào thức ăn.

Phân bố

Erdosteine có tỷ lệ liên kết với protein huyết tương là 64,5 %.

Erdosteine và M1 được tìm thấy trong dịch rửa phế quản – phế nang.

Chuyển hóa

Erdosteine được chuyển hóa nhanh chóng qua quá trình chuyển hóa lần đầu ở gan thành chất chuyển hóa có hoạt tính sinh học là N- thiodiglycolyl-homocysteine ​​(M1).

Thải trừ

Thời gian bán thải của erdosteine và M1 lần lượt là 1,46 ± 0,60 giờ và 1,62 ± 0,59 giờ. Thuốc được thải trừ chủ yếu qua nước tiểu dưới dạng chất chuyển hóa, thải trừ qua phân không đáng kể.

Không có sự tích tụ hoặc thay đổi chuyển hóa của erdosteine và M1 sau khi uống 600 – 900 mg mỗi ngày trong 8 ngày.

Tương tác với các thuốc khác

Chưa có báo cáo về tương tác của erdosteine với các thuốc khác.

Tiền sử quá mẫn nghiêm trọng với erdosteine.

Bệnh nhân bị xơ gan và thiếu hụt men cystathionin-synthetase.

Dạng bột pha siro chứa aspartam nên chống chỉ định cho người bị phenylketon niệu.

Bệnh nhân suy thận nặng (thanh thải creatinin < 25 ml/ phút).

Bệnh nhân suy gan mức độ trung bình và nặng.

Phụ nữ có thai và cho con bú.

Bệnh nhân đang bị loét dạ dày tá tràng.

Người lớn

Viên nang cứng: Uống nguyên viên.

Liều 300 mg x 2 lần/ ngày, tối đa 10 ngày.

Bột pha siro: Pha siro bằng cách cho thêm 48 ml nước và phải sử dụng siro trong vòng 7 ngày sau khi pha, lắc kỹ trước khi dùng.

Liều 10 ml, 2 lần/ngày, tối đa 10 ngày.

Trẻ em

Bột pha siro:

• Trẻ em 15 – 19 kg: Dùng liều 5 ml, 2 lần/ngày.
• Trẻ em 20 – 30 kg: Dùng liều 5 ml, 3 lần/ngày.
• Trẻ em > 30 kg: Liều 10 ml, 2 lần/ngày.

Thời gian điều trị tối đa 10 ngày.

Đối tượng khác

Bột pha siro:

Bệnh nhân suy gan nhẹ cần hạn chế liều lượng, tối đa là 300 mg/ ngày

Thường gặp

Đau thượng vị

Ít gặp

Đau đầu; lạnh, khó thở; thay đổi vị giác, buồn nôn, nôn mửa, tiêu chảy.

Các phản ứng quá mẫn trên da và phù mạch như mày đay, ban đỏ, phù nề và chàm.

Hiếm gặp

Chưa có dữ liệu.

Không xác định tần suất

Nóng rát dạ dày, khô miệng, mệt mỏi.

Lưu ý chung

Erdosteine dạng viên nang cứng không nên dùng cho trẻ em dưới 18 tuổi.

Không nên sử dụng erdosteine đồng thời với các thuốc làm giảm ho, vì có thể làm tăng tích tụ của các chất bài tiết trong phế quản kèm sự gia tăng nguy cơ bội nhiễm và co thắt phế quản.

Lưu ý với phụ nữ có thai

Chưa có dữ liệu về độ an toàn khi sử dụng erdosteine cho phụ nữ có thai, vì vậy thuốc không được dùng trong thời kỳ này.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

Chưa biết liệu erdosteine có bài tiết qua sữa mẹ hay không vì vậy không dùng thuốc trong khi cho con bú.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

Do erdosteine có thể gây đau đầu, chóng mặt, cần thận trọng khi lái xe hoặc vận hành máy móc.

Quá liều Erdosteine và xử trí

Quá liều và độc tính

Bệnh nhân dùng quá liều khuyến cáo (900 mg/ ngày) có thể bị vã mồ hôi, chóng mặt và đỏ bừng mặt.

Cách xử lý khi quá liều

Tiến hành điều trị triệu chứng và điều trị hỗ trợ chung cho tất cả các trường hợp quá liều.

Rửa dạ dày có thể hữu ích trong vòng 1 giờ sau khi dùng quá liều, sau đó nên theo dõi bệnh nhân.

Quên liều và xử trí

Nếu quên dùng một liều thuốc, hãy uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không uống gấp đôi liều đã quy định.