Nesiritide

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Nesiritide

Loại thuốc

Tác nhân giãn mạch.

Dạng thuốc và hàm lượng

Dung dịch tiêm truyền.

Điều trị suy tim mất bù cấp tính ở bệnh nhân khó thở khi nghỉ ngơi hoặc hoạt động tối thiểu.

Có thể được coi là một thuốc bổ trợ cho liệu pháp lợi tiểu để giảm khó thở ở bệnh nhân nhập viện vì suy tim mất bù cấp tính không có triệu chứng hạ huyết áp.

Nesiritide hoạt động bằng cách tạo điều kiện thuận lợi cho cân bằng nội môi tim mạch thông qua điều hòa tiêu cực của hệ thống renin-angiotensin-aldosterone. Quy định này sẽ kích thích guanosine monophosphate chu kỳ và thư giãn tế bào cơ trơn. Nói một cách đơn giản hơn, nó thúc đẩy giãn mạch, bài niệu natri và bài niệu.

Nesiritide trải qua quá trình phân tách protein của peptide bởi endopeptidase, chẳng hạn như endopeptidase trung tính, hiện diện trên bề mặt lòng mạch.

BNP của người được loại bỏ khỏi tuần hoàn thông qua ba cơ chế độc lập sau, theo thứ tự giảm dần tầm quan trọng:1) liên kết với các thụ thể thanh thải bề mặt tế bào với quá trình nội hóa tế bào và phân giải protein lysosome tiếp theo; 2) sự phân cắt protein của peptide bởi endopeptidase, chẳng hạn như endopeptidase trung tính, có trên bề mặt lòng mạch; và 3) lọc thận.

Trung bình thời gian bán hủy của pha ban đầu và pha cuối tương ứng là khoảng 2 và 18 phút.

Tương tác với các thuốc khác

Không có nghiên cứu chính thức về tương tác thuốc cho đến nay.

Dùng chung với các thuốc giảm hậu tải cho tim có thể làm tăng nguy cơ hạ huyết áp.

HATT liên tục <100 mm Hg trước khi bắt đầu điều trị. (Xem phần Tác dụng hạ huyết áp trong phần Thận trọng).

Sốc tim.

Quá mẫn với nesiritide hoặc bất kỳ thành phần nào trong công thức.

Liều dùng

Người lớn

Suy tim mất bù cấp tính

Nạp liều 2 mcg/kg trong khoảng 60 giây, ngay sau đó là truyền liên tục 0,01 mcg/kg mỗi phút. Liều nạp có thể không thích hợp cho những bệnh nhân có HATT <110 mm Hg hoặc cho những người mới dùng thuốc giảm hậu tải cho tim (ví dụ, nitroglycerin).

Tăng tốc độ truyền không thường xuyên hơn 3 giờ một lần với theo dõi huyết động trung tâm, lên đến liều tối đa 0,03 mcg/kg mỗi phút.

Điều chỉnh liều lượng cho các đợt giảm huyết áp

Nếu xảy ra hạ huyết áp, giảm liều lượng hoặc ngừng thuốc và thực hiện các biện pháp hỗ trợ (ví dụ, truyền dịch qua đường tĩnh mạch, thay đổi vị trí cơ thể). Nếu có triệu chứng hạ huyết áp, ngừng thuốc.

Có thể bắt đầu lại nesiritide mà không cần tải liều và giảm 30% tốc độ truyền khi bệnh nhân đã ổn định. Vì tình trạng hạ huyết áp có thể kéo dài (lên đến hàng giờ), có thể cần theo dõi một thời gian trước khi bắt đầu truyền lại.

Tối đa 0,03 mcg/kg mỗi phút với theo dõi huyết động trung tâm.

Kinh nghiệm hạn chế với truyền kéo dài > 96 giờ. Trong các nghiên cứu lâm sàng, 28% bệnh nhân được dùng nesiritide trong > 48 giờ.

Cách dùng

Chỉ dùng thuốc ở những nơi có thể theo dõi chặt chẽ HA và điều trị tích cực hạ huyết áp.

Sử dụng đồng thời các thuốc tim mạch khác bao gồm nitroglycerin IV, nhưng loại trừ một số thuốc giãn mạch IV (ví dụ: Natri nitroprusside, milrinone) và chất ức chế men chuyển IV, được cho phép trong các nghiên cứu lâm sàng.

Thường gặp 

Hạ huyết áp, nhức đầu, đau lưng, buồn nôn.

Lưu ý chung

Hạ huyết áp

Liều lượng cao hơn có liên quan đến tăng nguy cơ hạ huyết áp.

Sử dụng đồng thời các thuốc làm giảm hậu tải của tim hoặc ảnh hưởng đến hệ thống renin-angiotensin-aldosterone (ví dụ, thuốc ức chế men chuyển, thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II) làm tăng nguy cơ hạ huyết áp có triệu chứng. (Xem Tương tác.)

Chỉ dùng thuốc ở những nơi có thể theo dõi chặt chẽ HA và điều trị tích cực hạ huyết áp. Nếu xảy ra hạ huyết áp, tiến hành các biện pháp hỗ trợ. Có thể phải giảm liều hoặc ngừng thuốc. (Xem phần Sửa đổi Liều lượng cho Các đợt Hạ huyết áp trong phần Liều lượng và Cách dùng.)

Chống chỉ định ở những bệnh nhân có HATT dai dẳng <100 mm Hg trước khi bắt đầu điều trị.

Rối loạn tim đồng thời

Không khuyến cáo sử dụng ở những bệnh nhân có áp lực làm đầy tim thấp đã biết hoặc nghi ngờ hoặc ở những bệnh nhân không thích hợp dùng thuốc giãn mạch (ví dụ, bệnh nhân bị hẹp van tim nặng, bệnh cơ tim hạn chế hoặc tắc nghẽn, viêm màng ngoài tim co thắt, chèn ép màng ngoài tim, hoặc các tình trạng khác trong đó cung lượng tim phụ thuộc vào sự trở lại của tĩnh mạch).

Nguy cơ tử vong

Các phân tích tổng hợp dữ liệu từ các thử nghiệm lâm sàng có đối chứng ban đầu (khoảng 1500–1700 bệnh nhân) chỉ ra số lượng, nhưng không có ý nghĩa thống kê, tỷ lệ tử vong trong 30 ngày với nesiritide tăng lên so với các liệu pháp khác (nói chung là nitroglycerin và thuốc lợi tiểu).

Tác dụng lên thận

Có thể tăng S cr . Theo dõi S cr trong và sau khi hoàn thành điều trị cho đến khi nồng độ ổn định.

Tăng ure huyết có thể xảy ra ở bệnh nhân suy tim nặng mà chức năng thận phụ thuộc vào hoạt động của hệ thống renin-angiotensin-aldosterone.

Nguy cơ tăng Scr tăng ở những bệnh nhân được truyền nesiritide bắt đầu với tốc độ> 0,01 mcg / kg mỗi phút so với những bệnh nhân được điều trị tiêu chuẩn.

Phản ứng quá mẫn

Các phản ứng quá mẫn nghiêm trọng được báo cáo. Nhiều khả năng xảy ra ở những bệnh nhân có tiền sử nhạy cảm với các peptit tái tổ hợp. Trước khi bắt đầu điều trị bằng nesiritide, hãy hỏi bệnh nhân về các phản ứng quá mẫn trước đó với các peptit tái tổ hợp khác.

Nếu phản ứng quá mẫn xảy ra, ngừng thuốc và điều trị thích hợp (ví dụ: Epinephrine, oxy, dịch truyền tĩnh mạch, thuốc kháng histamine, corticosteroid, các amin điều áp, xử trí đường thở) theo chỉ định lâm sàng.

Lưu ý với phụ nữ có thai

Loại C.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

Không biết liệu nesiritide có được phân phối vào sữa hay không.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

Chưa có báo cáo.

Quá liều và xử trí

Quá liều và độc tính

Không có sẵn dữ liệu liên quan đến quá liều lượng ở người. Phản ứng dự kiến ​​sẽ là hạ huyết áp quá mức.

Cách xử lý khi quá liều

Cần được điều trị bằng cách ngừng hoặc giảm thuốc và các biện pháp thích hợp.

Quên liều và xử trí

Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.