Olopatadine là thuốc gì? Công dụng và cách dùng như thế nào?

Tên thuốc gốc (hoạt chất)

Olopatadine hydrochloride

Loại thuốc

Thuốc kháng chọn lọc histamin H1 có tác dụng chống dị ứng.

Dạng thuốc và hàm lượng

Thuốc xịt mũi hoặc nhỏ mắt.

Olopatadine hay còn gọi là Olopatadine hydrochloride. Công thức hóa học là C₂₁H₂₃NO₃. Olopatadine là chất đối kháng chọn lọc histamin H1 và chất ổn định tế bào mast hoạt động bằng cách làm giảm các phản ứng viêm và dị ứng.

Olopatadine được cấp bằng sáng chế vào năm 1986 và được đưa vào sử dụng trong chăm sóc y tế vào năm 1997. Dung dịch nhỏ mắt olopatadine đã được FDA và Liên minh Châu Âu phê duyệt để điều trị viêm kết mạc dị ứng theo mùa và viêm kết mạc dị ứng lâu năm vào năm 1996 và 2002. So với các loại thuốc nhãn khoa chống dị ứng khác, olopatadine mang lại cảm giác dễ chịu và dễ dung nạp vì nó không gây nhiễu loạn màng tế bào.

Tại Nhật Bản, Olopatadine đã được phê duyệt để điều trị viêm mũi dị ứng, nổi mề đay mãn tính, viêm da chàm, ngứa da, bệnh vảy nến thông thường và ban đỏ đa dạng vào tháng 12 năm 2000.

Phản ứng viêm để đáp ứng với các kích thích khác nhau được thực hiện bởi các chất trung gian nội sinh và các yếu tố gây viêm khác. Kích hoạt thụ thể histamin và thoái hóa tế bào mast là những cơ chế chính gây ra phản ứng viêm như ngứa mắt, sung huyết, phù nề, sưng mí mắt và chảy nước mắt trong viêm kết mạc dị ứng theo mùa.

Olopatadine có tác dụng chống dị ứng và chất ổn định tế bào mast, từ đó ức chế phản ứng quá mẫn loại 1 trong cơ thể. Bằng cách ngăn chặn tác dụng của histamin, olopatadine có tác dụng làm giảm các triệu chứng dị ứng và viêm ở nhiều vị trí dùng thuốc khác nhau, bao gồm cả mắt và mũi. Olopatadine có khởi phát tác dụng tương đối nhanh và thời gian kéo dài, được chứng minh là có tác dụng kháng histamin sau 5 phút đến 24 giờ sau khi dùng.

Olopatadine có tác dụng không đáng kể trên các thụ thể alpha-adrenergic, dopamine, muscarinic loại 1 và 2 và serotonin. Trong các thử nghiệm lâm sàng, không có bằng chứng nào cho thấy olopatadine có tác dụng kéo dài khoảng QT sau khi dùng qua đường xịt mũi.

Hấp thu

Khi dùng olopatadine vào mắt ở người khỏe mạnh, Cmax là 1,6 ± 0,9 ng/mL, đạt được sau khoảng 2 giờ. AUC là 9,7 ± 4,4 ng.h/mL.

Ở bệnh nhân viêm mũi dị ứng theo mùa, Cmax ở trạng thái ổn định là 23,3 ± 6,2 ng/mL đạt được trong khoảng thời gian từ 15 phút đến 2 giờ sau khi dùng thuốc và AUC trung bình là 78,0 ± 13,9 ng.h/mL.

Phân bố

Khoảng 50% tổng lượng Olopatadine liên kết với protein máu, trong đó albumin là protein liên kết chính.

Chuyển hóa

Olopatadine được chuyển hóa ở gan. Dựa trên các nghiên cứu dược động học qua đường uống, có ít nhất 6 chất chuyển hóa tuần hoàn trong huyết tương. Sau khi bôi olopatadine vào mắt, olopatadine N-oxide được hình thành do quá trình trao đổi chất được xúc tác bởi monooxygenase chứa flavin (FMO) 1 và được phát hiện trong huyết tương sau 4 giờ sau khi dùng thuốc với tỷ lệ dưới 10% tổng lượng huyết tương ở một nửa số bệnh nhân. Mono-desmethyl olopatadine, hoặc N-desmethyl olopatadine, được hình thành bởi CYP3A4 và có thể được phát hiện ở mức tối thiểu.

Thải trừ

Olopatadine được thải trừ chủ yếu qua bài tiết qua nước tiểu. Sau khi uống, khoảng 70% và 17% tổng liều được tìm thấy trong nước tiểu và phân.

Khi sử dụng Olopatadine chung với các thuốc như Amifampridine, Bupropion, Donepezil sẽ gây tương tác thuốc. Điều này làm giảm tác dụng của thuốc hoặc thậm chí là gây ra tác dụng phụ. Hãy nói với bác sĩ những thuốc bạn đang sử dụng, bác sĩ sẽ xem xét và hướng dẫn bạn sử dụng thuốc hiệu quả nhất.

Chống chỉ định Olopatadine ở các trường hợp được biết là có quá mẫn với thuốc này trước đây.

Liều dùng

Liều lượng của thuốc, thời gian dùng trong ngày sẽ khác nhau đối với các bệnh nhân khác nhau. Bạn nên sử dụng theo chỉ định của bác sĩ hoặc hướng dẫn trên nhãn.

Cách dùng

Đối với điều trị viêm kết mạc dị ứng

Liều cho trẻ từ 3 tuổi trở lên và người lớn mắc bệnh viêm kết mạc dị ứng theo mùa:

• Dung dịch thuốc nhỏ mắt Olopatadine 0,1%: 1 giọt vào mỗi mắt bị bệnh hai lần mỗi ngày trong khoảng thời gian từ 6 đến 8 giờ.
• Dung dịch thuốc nhỏ mắt Olopatadine 0,2%/0,7%: 1 giọt vào mỗi mắt bị bệnh một lần một ngày.

Trẻ dưới 2 tuổi việc sử dụng Olopatadine cần được chỉ định và theo dõi của bác sĩ nhãn khoa.

Hướng dẫn sử dụng:

• Trước khi sử dụng thuốc nhỏ mắt, hãy rửa tay thật sạch.
• Để nhỏ thuốc vào mắt: Nghiêng đầu ra sau một chút và kéo mí mắt dưới xuống để tạo một túi nhỏ. Để ống nhỏ giọt phía trên mắt và nhỏ một giọt vào túi này. Nhắm mắt lại trong 1 hoặc 2 phút.
• Đợi khoảng 10 phút trước khi sử dụng loại thuốc nhỏ mắt nào khác mà bác sĩ đã kê đơn.
• Chỉ sử dụng số lượng giọt được khuyến cáo trên nhãn thuốc hoặc chỉ định của bác sĩ nhãn khoa.
• Không chạm vào đầu ống nhỏ giọt hoặc đặt trực tiếp lên mắt bạn. Ống nhỏ giọt bị ô nhiễm có thể làm nhiễm trùng mắt của bạn, dẫn đến các vấn đề nghiêm trọng về thị lực.

Đối với điều trị viêm mũi dị ứng

Thuốc xịt mũi thường được dùng để điều trị viêm mũi dị ứng. Đừng để nó dính vào mắt hoặc trên da của bạn. Khi dính vào những khu vực này, hãy rửa sạch ngay bằng nước sạch.

Hướng dẫn sử dụng thuốc xịt mũi:

• Xì mũi cho đến khi lỗ mũi thông thoáng.
• Nếu bạn sử dụng bình xịt lần đầu tiên, hãy hướng dụng cụ ra xa mặt, sau đó nhấn xuống và nhả đầu bơm năm lần. Nếu bạn đã sử dụng bình xịt trước đây nhưng chưa sử dụng trong tuần trước hoặc vừa mới làm sạch vòi phun, hãy nhấn và nhả đầu bơm hai lần cho đến khi bạn thấy tia phun mịn.
• Giữ một lỗ mũi bằng ngón tay của bạn.
• Nghiêng đầu về phía trước một chút và cẩn thận đưa đầu dụng cụ xịt mũi vào lỗ mũi còn lại. Hãy chắc chắn để giữ chai thẳng đứng.
• Bắt đầu hít vào bằng mũi.
• Trong khi hít vào, hãy dùng ngón trỏ và ngón giữa ấn mạnh vào đầu bơm và xịt thuốc ra.
• Hít vào nhẹ nhàng qua lỗ mũi và thở ra bằng miệng.
• Không ngửa đầu ra sau hoặc xì mũi ngay sau khi sử dụng thuốc xịt mũi.
• Lau sạch dụng cụ bằng khăn giấy sạch và đóng nắp bình xịt lại.

Liều lượng thuốc khi mắc viêm mũi dị ứng:

• Người lớn, thanh thiếu niên và trẻ em từ 12 tuổi trở lên: 2 lần xịt vào mỗi lỗ mũi, hai lần mỗi ngày.
• Trẻ em từ 6 đến 11 tuổi: Xịt 1 lần vào mỗi lỗ mũi hai lần mỗi ngày.
• Trẻ em dưới 6 tuổi: Việc sử dụng và liều lượng phải được bác sĩ xác định.

Thường gặp

Các tác dụng phụ thường gặp khi thoa Olopatadine bao gồm:

• Nhức đầu;
• Khó chịu ở mắt;
• Thay đổi vị giác.

Ít gặp

Các tác dụng phụ ít gặp khác khi sử dụng Olopatadine là nhức mắt, mờ mắt, khô mắt, cảm giác có vật thể lạ, xung huyết, viêm giác mạc, ngứa.

Hiếm gặp

Mặc dù nguy cơ tác dụng phụ nghiêm trọng là hiếm khi sử dụng Olopatadine. Tuy nhiên, tác dụng phụ vẫn có thể xảy ra do thuốc được hấp thu vào máu, bao gồm:

• Nổi mề đay;
• Khó thở hoặc khò khè;
• Sưng phù mắt, môi, cổ họng;
• Đau mắt hoặc thay đổi thị lực;
• Ngứa mắt trầm trọng hơn hoặc kéo dài hơn 72 giờ;
• Bỏng rát, châm chích hoặc kích ứng nghiêm trọng sau khi sử dụng thuốc này;
• Sưng mắt, đỏ, khó chịu nghiêm trọng, đóng vảy hoặc chảy nước (có thể là dấu hiệu nhiễm trùng).

Lưu ý chung

Các lưu ý chung khi sử dụng Olopatadine bao gồm:

• Nếu bạn đã từng có bất kỳ phản ứng bất thường hoặc dị ứng nào với thuốc này hoặc bất kỳ loại thuốc nào khác, hãy báo ngay với bác sĩ để bác sĩ cho chỉ định phù hợp. Đồng thời, hãy nói với bác sĩ nếu bạn có bất kỳ loại dị ứng nào khác, chẳng hạn như với thuốc nhuộm, thực phẩm, chất bảo quản hoặc động vật. Nếu các triệu chứng của bạn hoặc con bạn không cải thiện hoặc nếu tình trạng của bạn trở nên tồi tệ hơn, hãy đến gặp bác sĩ để được thăm khám.
• Bảo quản thuốc trong hộp kín ở nhiệt độ phòng, tránh nhiệt độ quá cao hoặc quá thấp, độ ẩm và ánh sáng trực tiếp.
• Không nhỏ thuốc nhỏ mắt vào mắt khi bạn đang đeo kính áp tròng. Chất bảo quản trong thuốc nhỏ mắt Olopatadine có thể đọng lại trong kính áp tròng. Bạn có thể đeo lại kính áp tròng mềm vào mắt sau 15 phút sau khi sử dụng thuốc nhỏ mắt Olopatadine.
• Các nghiên cứu được thực hiện cho đến nay vẫn chưa chứng minh được các tác dụng cụ thể và tính an toàn ở trẻ em dưới 3 tuổi. Do đó, đối với trẻ em dưới 3 tuổi, không nên tự ý sử dụng mà phải được sự chỉ định và theo dõi cẩn thận của bác sĩ.

Olopatadine có thể gây ra tác dụng phụ, nếu bạn gặp bất cứ triệu chứng nào trong số này, hãy ngưng sử dụng Olopatadine và gọi báo cho bác sĩ của bạn:

• Nóng mắt;
• Khô mắt;
• Chảy nước mắt;
• Sưng mí mắt;
• Ngứa mắt hoặc ngứa mũi;
• Chảy máu cam;
• Bất kỳ tác dụng phụ nào khác mà bạn nhận thấy.

Lưu ý với phụ nữ có thai

Tính an toàn cho phụ nữ có thai vẫn chưa được làm rõ. Do đó, nếu đang có thai, bạn không nên tự ý sử dụng mà nên tham khảo ý kiến của bác sĩ để có hướng điều trị phù hợp nhất.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

Tính an toàn cho phụ nữ cho con bú vẫn chưa được làm rõ. Do đó, nếu đang cho con bú, bạn không nên tự ý sử dụng mà nên tham khảo ý kiến của bác sĩ để có hướng điều trị phù hợp nhất.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

Hiện tại chưa ghi nhận các tác dụng phụ liên quan đến sử dụng Olopatadine với hoạt động lái xe hay vận hành máy móc. Bạn có thể chú ý các tác dụng phụ có thể gặp khi dùng thuốc, ngưng các hoạt động đang thực hiện nếu bạn bị các tác dụng phụ như đau đầu, chóng mặt, mờ mắt, chảy máu cam và liên hệ với bác sĩ để nhận được sự trợ giúp y tế khi cần.

Quá liều và xử trí

Quá liều và độc tính

Quá liều thuốc nhỏ mắt olopatadine được cho là không gây nguy hiểm. Hãy liên hệ với ngay với bác sĩ nếu có ai vô tình nuốt phải thuốc.

Cách xử lý khi quá liều

Các biện pháp điều trị triệu chứng và hỗ trợ được khuyến khích khi sử dụng quá liều. Nếu bạn vô tình sử dụng quá liều thuốc và gặp các tác dụng phụ nghiêm trọng, hãy đến ngay cơ sở y tế để được nhận sự trợ giúp.

Quên liều và xử trí

Khi quên một liều olopatadine, bạn hãy dùng ngay khi nhớ ra. Nếu gần thời gian dùng liều tiếp theo, hãy bỏ qua liều đã quên. Không gấp đôi liều để bù lại liều thuốc đã quên.