Pantethine - Vitamin giúp điều trị tăng lipid máu

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Pantethine

Loại thuốc

Vitamin

Dạng thuốc và hàm lượng

Chưa có báo cáo

Điều trị tăng lipid máu.

Pantethine là một hợp chất tự nhiên được tổng hợp trong cơ thể từ axit pantothenic (vitamin B5) thông qua việc thêm vào cysteamine. Nó bao gồm hai phân tử pantetheine tạo thành chất dimer thông qua liên kết disufide và hoạt động như một chất trung gian trong việc sản xuất Coenzyme A. Sau khi uống pantethine hoặc tiêm, liên kết disulfide này bị phân cắt bởi glutathione reductase trong màng của ruột non hoặc máu.

Trong hầu hết các loại thực phẩm, pantetheine có mặt ở dạng coenzyme A hoặc protein mang acyl. Để vitamin này được hấp thụ, nó phải được chuyển hóa thành axit pantothenic tự do. Trong lòng ruột, coenzyme A và protein mang acyl lần đầu tiên được thủy phân thành 40 -phosphopantetheine, sau đó được dephosphoryl hóa thành pantetheine. Pantetheinase, một loại enzym đường ruột, tiếp theo sẽ thủy phân pantetheine để tạo ra axit pantothenic tự do.

Axit pantothenic tự do được hấp thụ trong các tế bào ruột thông qua hệ thống vận chuyển tích cực phụ thuộc natri hoặc thông qua khuếch tán thụ động. Sau khi hấp thụ, 40-phosphopantetheine được biến đổi bởi hoạt động của pantothenate kinase, sau đó các phân tử ribose và adenine liên kết với nó trong ty thể để tạo ra coenzyme A hoặc liên kết với protein mang acyl. Quá trình dị hóa enzym của pantethine diễn ra trong lysosome của tế bào gan, nơi phân cắt enzym của nó tạo ra cysteamine (và taurine) và axit pantothenic.

Coenzyme A và protein mang acyl có chức năng như chất mang acyl hoặc acetyl. Coenzyme A tạo điều kiện thuận lợi cho việc chuyển nhóm acetyl từ pyruvate thành oxaloacetate, do đó bắt đầu chu trình Szent-Gyo¨rgyi–Krebs (axit citric hoặc axit tricarboxylic). Coenzyme A tham gia vào một số quá trình trong chuyển hóa chất béo, bao gồm tổng hợp, vận chuyển và phân hủy axit béo. Tương tự như vậy, sự hình thành các axit béo từ glycogen, kéo dài chuỗi axit béo, quá trình oxy hóa beta và vận chuyển axit béo chuỗi dài đều phụ thuộc vào coenzyme A. Coenzyme A cũng tham gia vào quá trình phân hủy khung carbon của hầu hết các axit amin và trong quá trình sinh tổng hợp cholesterol, glycoprotein, phospholipid, amino sugars, acetylcholine, heme, và coenzyme Q10, chỉ đề cập đến các quá trình enzyme.

Pantethine tác động lên chuyển hóa lipid huyết thanh theo 2 cơ chế chính: làm tăng mức coenzyme A trong tế bào gan, do đó làm giảm sự tổng hợp de novo của cholesterol và chất béo trung tính, và thúc đẩy quá trình phân giải lipid; và điều chỉnh hoạt động của hydroxy-methylglutaryl-coenzyme A reductase làm giảm sự tổng hợp de novo của cholesterol.

Ngoài ra, pantethine còn có tác dụng hạ kali máu. Một số nghiên cứu lâm sàng đã chứng minh lợi ích của pantethine trên các đối tượng rối loạn lipid máu và cũng như ức chế kết tập tiểu cầu. Dữ liệu cho thấy pantethine có thể được sử dụng để điều trị bệnh PKAN do đột biến gen PANK 2 gây ra. Pantethine là một tác nhân điều trị được dung nạp tốt: Các phản ứng ngoại ý quan sát được sau khi sử dụng nó ở mức độ nhẹ và tần suất xuất hiện của chúng rất thấp.

Ngoài những tác dụng đã nói ở trên, pantethine có thể có lợi trong một số trường hợp:

• Bảo vệ chống lại độc tính trên gan của cacbon tetraclorua (chuột).

• Giảm bớt một số tác hại của rượu trong nghiện rượu mãn tính.

• Giảm nồng độ cystine trong chứng bệnh cystinosis (một bệnh di truyền lặn trên NST thường, trong đó một lượng đáng kể cystine tích tụ trong lysosome của tế bào).

• Ức chế sự đục thủy tinh thể trong quá trình hình thành đục thủy tinh thể thực nghiệm gây ra bởi selen hoặc các hóa chất khác.

• Giúp ngăn ngừa hội chứng não ở chuột bị nhiễm Plasmodium berghei; sự bảo vệ này có liên quan đến sự suy giảm phản ứng của vật chủ đối với sự nhiễm trùng và đặc biệt là với sự giảm các vi hạt tuần hoàn và sự bảo tồn tính toàn vẹn của hàng rào máu não.

Hấp thu

Chưa có báo cáo.

Phân bố

Chưa có báo cáo.

Chuyển hóa

Chưa có báo cáo.

Thải trừ

Chưa có báo cáo.

Tương tác với các thuốc khác

Pantethine có thể làm chậm quá trình đông máu. Dùng pantethine cùng với các loại thuốc làm chậm đông máu có thể làm tăng khả năng bị bầm tím và chảy máu.

Một số loại thuốc làm chậm đông máu bao gồm aspirin, clopidogrel, diclofenac, ibuprofen, naproxen, dalteparin, enoxaparin, heparin, warfarin.

Dị ứng với pantethine.

Người lớn

Liều bổ sung vitamin:

Liều khuyến cáo bổ sung vitamin hàng ngày là khoảng 5 đến 6 mg/ngày.

Điều trị tăng lipid máu:

Liều điều trị hàng ngày: 900 đến 1200 mg/ngày (300 mg pantethine, 3 đến 4 lần mỗi ngày).

Thường gặp

Buồn nôn, tiêu chảy, rối loạn tiêu hóa.

Ít gặp

Chưa có báo cáo.

Hiếm gặp

Chưa có báo cáo.

Lưu ý chung

Pantethine có thể làm tăng nguy cơ chảy máu nghiêm trọng ở bệnh nhân bị rối loạn đông máu.

Pantethine có thể làm chậm quá trình đông máu. Thận trọng nếu bệnh nhân sắp phẫu thuật hoặc có thể tăng nguy cơ chảy máu nghiêm trọng ở bệnh nhân đang trong và sau phẫu thuật. Ngừng sử dụng pantethine ít nhất 2 tuần trước khi phẫu thuật.

Lưu ý với phụ nữ có thai

Không có đủ thông tin đáng tin cậy về sự an toàn của việc dùng pantethine ở phụ nữ đang mang thai. Tham khảo ý kiến bác sĩ trước khi sử dụng.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

Không có đủ thông tin đáng tin cậy về sự an toàn của việc dùng pantethine ở phụ nữ đang cho con bú. Tham khảo ý kiến bác sĩ trước khi sử dụng.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

Chưa có báo cáo.

Quá liều và xử trí

Quá liều và độc tính

Chưa có báo cáo.

Cách xử lý khi quá liều

Chưa có báo cáo.

Quên liều và xử trí

Nếu quên dùng một liều thuốc, hãy uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không uống gấp đôi liều đã quy định.