/https://cms-prod.s3-sgn09.fptcloud.com/smalls/megaphone_b8025908d5.webp){kind=small}
/https://cms-prod.s3-sgn09.fptcloud.com/30_4_header_Responsive_0f3ee45433.png)
/https://cms-prod.s3-sgn09.fptcloud.com/30_4_header_desktop_2_c3f66cc961.png)
Pholcodine
Ngày 09/04/2023
Kích thước chữ
Mặc định
Lớn hơn
Nội dung chính
- Mô tả
- Chỉ định
- Dược lực học
- Động lực học
- Trao đổi chất
- Độc tính
Mô tả
Công thức pholcodine là 3-o-morpholinoethylmorphin và nó được phân loại là thuốc chống ho được định nghĩa là thuốc giảm ho opioid. Nó thuộc họ hợp chất opioid và nó được sử dụng rộng rãi. [A31738] Hoạt động của pholcodine là ức chế ho không hiệu quả và nó cũng có tác dụng an thần nhẹ với ít hoặc không có tác dụng giảm đau. Các tiểu bang nơi nó được phân loại là thuốc theo lịch trình I. Nó được phân loại là thuốc loại B ở Anh và chính thức được đưa ra khỏi kệ vào năm 2008. Pholcodine không được chấp thuận ở Canada.
Chỉ định
Pholcodine được chỉ định là thuốc giảm ho để giảm tạm thời ho khan không sản xuất. Nó được tuyên bố là có dấu hiệu bắt buộc là "giảm ho khan tạm thời". [L1200] Ho là chuyển động hô hấp xảy ra sau khi tín hiệu kích thích được truyền đến hệ thần kinh trung ương và tiếp tục kích thích tủy não. Sự kích thích này gây ra một đầu ra động cơ được gửi qua motoneuron đến cơ hô hấp. Ho không có năng suất là một loại ho đặc trưng bởi sự vắng mặt của đờm, và nó có một nguồn cảm hứng lớn sẽ gây ra ho liên tục.
Dược lực học
Các liều điều trị của pholcodine đã được chứng minh là không gây ức chế hô hấp, kích thích thần kinh trung ương hoặc các tác dụng phụ khác liên quan đến ma túy. Người ta cho rằng tác động của pholcodine là chọn lọc trên trung tâm ho mà không ảnh hưởng đến trung tâm hô hấp. Pholcodine không phải là hưng phấn, và do đó, sự phụ thuộc tâm lý là không thể. Các thử nghiệm lâm sàng đã không cho thấy bất kỳ bằng chứng nào về việc nghiện thuốc sau khi dùng pholcodine kéo dài. [L1201] Cũng có báo cáo rằng pholcodine có tác dụng ức chế hô hấp đáng kể hơn codein và nó gây hạ huyết áp ở mức độ tương tự codein. Một số tác động đáng chú ý khác của pholcodine trong các thử nghiệm tiền lâm sàng là: 1) gây ra giải phóng histamine, 2) tác dụng chống histamin, 3) tác dụng chống acetylcholinic, 4) tác dụng chống co giật và 5) tác dụng làm dịu nhẹ. [L1202]
Động lực học
Cơ chế hoạt động của pholcodine được thực hiện trực tiếp trong hành tủy. Trong trang web này, nó thể hiện các đặc tính giảm đau trên các thụ thể phản xạ ngoại biên. Trang web này thường được gọi là "trung tâm ho." [L1202]
Trao đổi chất
Quá trình chuyển hóa của pholcodine dường như rất chậm [A31747] và do hồ sơ loại bỏ, người ta cho rằng hầu hết liều dùng đều trải qua quá trình chuyển hóa. Có một số bằng chứng trong các thử nghiệm tiền lâm sàng chỉ ra rằng morphin là một chất chuyển hóa nhỏ của pholcodine và nó chiếm 1% liều dùng. [A31738]
Độc tính
Thông thường, pholcodine ít độc hơn đáng kể so với codein. Tuy nhiên, điều quan trọng là phải xem xét hiệu ứng hô hấp trầm cảm đáng kể. [L1202]
Nguồn tham khảo