Quazepam - Thuốc kiểm soát chứng mất ngủ

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Quazepam.

Loại thuốc

Thuốc an thần gây nghiện, dẫn xuất của benzodiazepine.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén, 15mg.

Quazepam được chỉ định để điều trị chứng mất ngủ đặc trưng bởi khó đi vào giấc ngủ, thường xuyên thức giấc về đêm và / hoặc thức giấc vào buổi sáng sớm.

Quazepam, giống như các tác nhân hệ thần kinh trung ương khác thuộc nhóm 14-benzodiazepine, phát huy tác dụng của nó bằng cách liên kết với các thụ thể đặc hiệu tại một số vị trí trong hệ thống thần kinh trung ương (CNS). Cơ chế hoạt động chính xác vẫn chưa được biết.

Hấp thu

Quazepam hấp thu nhanh chóng và được hấp thu tốt qua đường tiêu hóa. Nồng độ đỉnh trong huyết tương của quazepam là khoảng 20 ng / mL sau khi dùng liều 15 mg và xảy ra sau khoảng 2 giờ.

Phân bố

Mức độ gắn kết với protein huyết tương đối với quazepam và hai chất chuyển hóa chính của nó lớn hơn 95%.

Chuyển hóa

Quazepam được chuyển hóa nhiều ở gan. Hai trong số các chất chuyển hóa của quazepam là 2-oxoquazepam và N-desalkyl-2-oxoquazepam. Cả ba hợp chất này đều cho thấy hoạt tính ức chế thần kinh trung ương.

Thải trừ

Sau khi dùng 14C-quazepam, 31% liều dùng xuất hiện trong nước tiểu và 23% trong phân trong 5 ngày; chỉ có một lượng nhỏ thuốc không thay đổi hiện diện trong nước tiểu.

Thời gian bán thải trung bình của quazepam và 2-oxoquazepam là 39 giờ và của N-desalkyl-2-oxoquazepam là 73 giờ. Mức độ ổn định của quazepam và 2-oxoquazepam đạt được ở liều hàng ngày thứ bảy và của N-desalkyl-2-oxoquazepam ở liều hàng ngày thứ mười ba.

Lão khoa: Dược động học của quazepam và 2-oxoquazepam ở người già có thể so sánh với dược động học ở người trẻ; thời gian bán thải của N-desalkyl-2-oxoquazepam ở bệnh nhân lão khoa gấp đôi ở người lớn trẻ.

Tương tác Quazepam với các thuốc khác

Việc sử dụng đồng thời benzodiazepine và opioid làm tăng nguy cơ ức chế hô hấp do tác động lên các vị trí thụ thể khác nhau trong thần kinh trung ương kiểm soát hô hấp. Hạn chế liều lượng và thời gian sử dụng đồng thời benzodiazepin và opioid, đồng thời theo dõi chặt chẽ bệnh nhân về ức chế hô hấp và an thần.

Benzodiazepine, bao gồm quazepam, làm tăng thêm tác dụng giảm đau thần kinh trung ương khi dùng đồng thời với ethanol hoặc các thuốc ức chế thần kinh trung ương khác (ví dụ như thuốc hướng thần, thuốc chống co giật, thuốc kháng histamine). Có thể cần điều chỉnh liều xuống của quazepam và / hoặc thuốc ức chế thần kinh trung ương dùng đồng thời vì các tác dụng phụ.

Tương tác với thực phẩm

Tránh uống rượu. Uống rượu có thể làm tăng tác dụng gây buồn ngủ và suy nhược thần kinh trung ương do quazepam gây ra.

Chống chỉ định ở những bệnh nhân quá mẫn với quazepam hoặc các benzodiazepin khác.

Các trường hợp phù mạch hiếm gặp liên quan đến lưỡi, thanh môn hoặc thanh quản đã được báo cáo ở những bệnh nhân sau khi dùng liều đầu tiên hoặc liều tiếp theo của quazepam. Một số bệnh nhân có thêm các triệu chứng như khó thở, đóng họng hoặc buồn nôn và nôn cho thấy có sốc phản vệ. Những bệnh nhân xuất hiện các phản ứng như vậy không nên được điều trị lại bằng quazepam.

Chống chỉ định ở những bệnh nhân đã có hoặc nghi ngờ ngưng thở khi ngủ, hoặc suy phổi.

Người lớn

Liều người lớn thông thường cho chứng mất ngủ:

• Liều khởi đầu: 7,5 mg Quazepam uống một lần một ngày trước khi đi ngủ.

• Liều duy trì: 7,5 - 15 mg uống một lần một ngày trước khi đi ngủ.

Nhận xét :

• Không nên dùng kéo dài.

• Có thể tăng liều đến 15 mg Quazepam uống trước khi đi ngủ nếu cần thiết để đạt hiệu quả.

• Liều thấp nhất có hiệu quả nên được sử dụng vì các tác dụng phụ có liên quan đến liều lượng.

Trẻ em

Tính an toàn và hiệu quả trên bệnh nhi chưa được thiết lập.

Đối tượng khác

Bệnh nhân cao tuổi và / hoặc suy nhược: Khởi đầu với liều thấp hơn của khoảng liều điều trị người lớn và theo dõi thường xuyên.

Quazepam có thể gây ra phản ứng dị ứng nghiêm trọng: Nổi mề đay, buồn nôn và nôn mửa, ngáy, khó thở, sưng mặt, môi, lưỡi hoặc cổ họng.

Quazepam có thể làm chậm hoặc ngừng thở, đặc biệt nếu gần đây bạn đã sử dụng thuốc opioid, rượu hoặc các loại thuốc khác có thể làm chậm nhịp thở của bạn.

Gọi cho bác sĩ của bạn ngay lập tức nếu bạn có các triệu chứng như: Nhầm lẫn, kích động, ảo giác; suy nghĩ hoặc hành vi bất thường; ý nghĩ tự tử; hoặc làm trầm trọng thêm tình trạng trầm cảm.

Một số người sử dụng quazepam đã tham gia vào các hoạt động như lái xe, ăn uống, gọi điện hoặc quan hệ tình dục và sau đó không còn nhớ gì về hoạt động này.

Thường gặp

Buồn ngủ ban ngày.

Ít gặp

Chóng mặt, chua hoặc chua bao tử, ợ hơi, ợ nóng, khó tiêu, khó chịu ở dạ dày.

Hiếm gặp

Sự lo âu, khô miệng, tăng thông khí, tăng co thắt cơ, nhịp tim không đều, cáu gắt. Sưng to, giống như phát ban trên mặt, mí mắt, môi, lưỡi, cổ họng, tay, chân, bàn chân hoặc bộ phận sinh dục. Cơn ác mộng, khó thở, phấn khích bất thường, lo lắng, bồn chồn hoặc cáu kỉnh.

Không xác định tần suất

Những thay đổi về khẩu hình và nhịp điệu của giọng nói, ớn lạnh, phân màu đất sét. Mất kiểm soát bàng quang, nước tiểu đậm, giảm số lần đi tiểu, giảm lượng nước tiểu, khó đi tiểu, đi tiểu đau. Sốt, đau đầu, không có khả năng di chuyển mắt, tăng chớp mắt hoặc co thắt mí mắt. Ngứa hoặc phát ban, ăn mất ngon, buồn nôn, co giật, run ở chân, cánh tay, bàn tay hoặc bàn chân, nói lắp, lè lưỡi, đau bụng, khó nói hoặc nuốt. Cử động xoắn không kiểm soát được của cổ, thân, tay hoặc chân, hơi thở có mùi khó chịu, nét mặt bất thường, mệt mỏi hoặc suy nhược bất thường, nôn ra máu, mắt hoặc da vàng.

Giảm hoặc tăng hứng thú với quan hệ tình dục, không có hoặc không giữ được sự cương cứng, hoặc tăng khả năng tình dục, tăng ham muốn và tắng hiệu suất. Thay đổi kinh nguyệt, đổ mồ hôi, nôn mửa.

Lưu ý chung

Quazepam là một loại thuốc benzodiazepine. Dùng thuốc benzodiazepine với các loại thuốc opioid, rượu hoặc các chất gây suy nhược hệ thần kinh trung ương (CNS) khác (bao gồm cả ma túy) có thể gây buồn ngủ nghiêm trọng, các vấn đề về hô hấp (suy hô hấp), hôn mê và tử vong. Liên hệ cơ quan y tế ngay lập tức nếu những điều sau đây xảy ra: Thở nông hoặc chậm, ngừng thở (có thể dẫn đến tim ngừng đập), buồn ngủ quá mức (an thần).

Nguy cơ lạm dụng, lạm dụng và nghiện ngập: Có nguy cơ lạm dụng, lạm dụng và nghiện các thuốc benzodiazepin, bao gồm quazepam, có thể dẫn đến quá liều và các tác dụng phụ nghiêm trọng bao gồm hôn mê và tử vong. Những tác dụng phụ nghiêm trọng này có thể bao gồm mê sảng, hoang tưởng, suy nghĩ hoặc hành động tự sát, co giật và khó thở. Gọi cho bác sĩ của bạn hoặc đến phòng cấp cứu bệnh viện gần nhất ngay lập tức nếu bạn gặp bất kỳ tác dụng phụ nghiêm trọng nào.

Hãy dùng quazepam chính xác như hướng dẫn của bác sĩ.

Không chia sẻ quazepam của bạn với người khác.

Giữ quazepam ở nơi an toàn và tránh xa tầm tay trẻ em.

Sự phụ thuộc về thể chất và các hội chứng cai nghiện: Quazepam có thể gây ra phản ứng phụ thuộc về thể chất và hội chứng cai nghiện.

Đừng đột ngột ngừng dùng quazepam. Dừng quazepam đột ngột có thể gây ra các tác dụng phụ nghiêm trọng và đe dọa đến tính mạng, bao gồm các cử động, phản ứng hoặc biểu hiện co giật, thay đổi hệ thần kinh hoặc tâm thần đột ngột và nghiêm trọng, trầm cảm, nhìn hoặc nghe thấy những thứ mà người khác không nhìn thấy hoặc nghe thấy, tăng cực độ trong hoạt động hoặc nói chuyện, tự kỷ và có ý nghĩ hoặc hành động tự sát. Gọi cho bác sĩ hoặc đến phòng cấp cứu bệnh viện gần nhất ngay lập tức nếu bạn có bất kỳ triệu chứng nào trong số này.

Một số người ngừng benzodazepines có các triệu chứng có thể kéo dài vài tuần đến hơn 12 tháng, bao gồm, lo lắng, khó ghi nhớ, khó học tập hoặc tập trung, trầm cảm, khó ngủ, cảm giác như côn trùng đang bò dưới da, yếu, run, cơ co giật, bỏng rát hoặc cảm giác kim châm ở bàn tay, cánh tay, chân hoặc bàn chân và ù tai. Lệ thuộc về thể chất không giống như nghiện ma tuý. Bác sĩ có thể cho bạn biết thêm về sự khác biệt giữa sự phụ thuộc về thể chất và nghiện ma túy.

Không dùng nhiều quazepam hơn quy định hoặc dùng quazepam lâu hơn quy định.

Sau khi dùng quazepam, bạn có thể ra khỏi giường trong khi chưa hoàn toàn tỉnh táo và thực hiện một hoạt động mà bạn không biết mình đang làm. Sáng hôm sau, bạn có thể không nhớ mình đã làm gì trong đêm. Bạn có cơ hội thực hiện những hoạt động này cao hơn nếu bạn uống rượu hoặc dùng các loại thuốc khác khiến bạn buồn ngủ với quazepam. Các hoạt động được báo cáo bao gồm:

• Lái xe ô tô (“lái xe khi ngủ”).
• Quan hệ tình dục.
• Làm và ăn thức ăn.
• Ngủ đi bộ.
• Đang nói chuyện điện thoại.

Gọi bác sĩ ngay lập tức nếu bạn phát hiện ra rằng bạn đã thực hiện bất kỳ hoạt động nào ở trên sau khi dùng quazepam.

Lưu ý với phụ nữ có thai

Không có nghiên cứu đầy đủ và có kiểm soát ở phụ nữ có thai. Sử dụng benzodiazepine ngay trước hoặc trong khi sinh có thể dẫn đến hội chứng hạ thân nhiệt, giảm trương lực cơ, ức chế hô hấp và khó bú. Ngoài ra, trẻ sơ sinh được sinh ra từ những bà mẹ đã sử dụng benzodiazepine trong giai đoạn sau của thai kỳ có thể phát triển sự phụ thuộc và sau đó sẽ cai nghiện trong giai đoạn sau khi sinh.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

Quazepam và các chất chuyển hóa của nó được bài tiết qua sữa mẹ. Cần thận trọng khi dùng quazepam cho phụ nữ đang cho con bú.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

Không lái xe hoặc vận hành máy móc nặng cho đến khi bạn biết việc dùng quazepam cùng với opioid ảnh hưởng đến bạn như thế nào.

Quá liều Quazepam và xử trí

Quá liều và độc tính

Các triệu chứng quá liều: Thay đổi ý thức, lú lẫn, thay đổi tâm trạng hoặc tinh thần, buồn ngủ hoặc buồn ngủ bất thường, mất ý thức, và hôn mê.

Cách xử lý khi quá liều Quazepam

Nên sử dụng các biện pháp hỗ trợ chung, cùng với rửa dạ dày ngay lập tức. Lọc máu có giá trị hạn chế. Flumazenil có thể hữu ích, nhưng có thể góp phần làm xuất hiện các triệu chứng thần kinh bao gồm co giật. Hạ huyết áp có thể được điều trị bằng can thiệp y tế thích hợp. Các thí nghiệm trên động vật cho thấy lợi tiểu cưỡng bức hoặc thẩm tách máu không có giá trị trong việc điều trị quá liều quazepam. Cũng như việc quản lý quá liều có chủ đích với bất kỳ loại thuốc nào, nên xem xét khả năng uống nhiều thuốc.

Quên liều và xử trí

Vì quazepam được sử dụng khi cần thiết, bạn có thể không theo lịch trình dùng thuốc. Chỉ uống quazepam khi bạn có thời gian ngủ vài giờ. Không sử dụng hai liều cùng một lúc.