Ứng dụng Nhà Thuốc Long Châu

Siêu ưu đãi, siêu trải nghiệm

MỞ ỨNG DỤNG
Trung tâm tiêm chủng Long ChâuXem chi tiết
Long Châu
Giỏ hàng
  1. /
  2. Dược chất/
  3. Trovafloxacin

Trovafloxacin

Ngày 09/04/2023
Kích thước chữ

Mặc định

Lớn hơn

Nội dung chính
  • Mô tả
  • Chỉ định
  • Dược lực học
  • Động lực học
  • Trao đổi chất
  • Độc tính

Mô tả

Trovafloxacin (được bán dưới dạng Trovan bởi Pfizer) là một loại kháng sinh phổ rộng có tác dụng ức chế quá trình giải mã DNA siêu tải ở các vi khuẩn khác nhau bằng cách ngăn chặn hoạt động của DNA gyword và topoisomerase IV. Nó đã bị rút khỏi thị trường do nguy cơ nhiễm độc gan. Nó có độ bao phủ vi khuẩn gram dương tốt hơn và độ che phủ gram âm ít hơn so với fluoroquinolones trước đây. [Wikipedia]

Chỉ định

Điều trị nhiễm khuẩn do các chủng nhạy cảm của vi sinh vật được chỉ định trong bệnh lậu niệu đạo không biến chứng ở nam giới và bệnh lậu tuyến cổ và trực tràng ở phụ nữ gây ra bởi Neisseria gonorrhoeae cũng như viêm niệu đạo gonoccocal phi và viêm cổ tử cung do Chlamydia trachomatis.

Dược lực học

Trovafloxacin là một loại kháng sinh phổ rộng có tác dụng ức chế siêu tụ DNA ở các vi khuẩn khác nhau bằng cách ngăn chặn hoạt động của DNA gyrase và topoisomerase IV. Nó không được sử dụng rộng rãi do nguy cơ nhiễm độc gan. Nó có xu hướng có độ bao phủ vi khuẩn gram dương tốt hơn và độ che phủ gram âm ít hơn so với fluoroquinolones trước đây. Cơ chế tác dụng của fluoroquinolone bao gồm trovafloxacin khác với penicillin, cephalosporin, aminoglycoside, macrolide và tetracycline. Do đó, fluoroquinolones có thể hoạt động chống lại mầm bệnh kháng các loại kháng sinh này. Không có kháng chéo giữa trovafloxacin và các nhóm kháng sinh được đề cập. Các kết quả tổng thể thu được từ các nghiên cứu tổng hợp in vitro, kết hợp thử nghiệm trovafloxacin với beta-lactam và aminoglycoside, chỉ ra rằng sức mạnh tổng hợp là đặc hiệu của chủng và không thường gặp. Điều này đồng ý với kết quả thu được trước đó với các fluoroquinolone khác. Kháng trovafloxacin trong ống nghiệm phát triển chậm thông qua đột biến nhiều bước theo cách tương tự như các fluoroquinolon khác. Kháng trovafloxacin trong ống nghiệm xảy ra ở tần số chung trong khoảng từ 1x10 -7 đến 10 -10 . Mặc dù kháng chéo đã được quan sát giữa trovafloxacin và một số fluoroquinolone khác, một số vi sinh vật kháng với fluoroquinolone khác có thể nhạy cảm với trovafloxacin.

Động lực học

Trovafloxacin là một fluoronaphthyridone liên quan đến fluoroquinolone có hoạt tính in vitro chống lại một loạt các vi sinh vật hiếu khí và kỵ khí gram âm và gram dương. Tác dụng diệt khuẩn của trovafloxacin là kết quả của sự ức chế DNA gyrase và topoisomerase IV. DNA gyrase là một enzyme thiết yếu có liên quan đến sự sao chép, phiên mã và sửa chữa DNA của vi khuẩn. Topoisomerase IV là một enzyme được biết là đóng vai trò chính trong việc phân chia DNA nhiễm sắc thể trong quá trình phân chia tế bào vi khuẩn.

Trao đổi chất

Chuyển hóa Trovafloxacin được chuyển hóa bằng cách liên hợp (vai trò của chuyển hóa oxy hóa cytochrom P450 của trovafloxacin là tối thiểu). Các chất chuyển hóa chính bao gồm glucuronide ester, xuất hiện trong nước tiểu (13% liều dùng); và chất chuyển hóa N -acetyl, xuất hiện trong phân và huyết thanh (lần lượt là 9% và 2,5% liều dùng). Các chất chuyển hóa nhỏ khác bao gồm diacid, axit hydroxycarboxylic và sulfamate, được xác định trong cả phân và nước tiểu với lượng nhỏ (<4% liều dùng).

Độc tính

Các triệu chứng của quá liều bao gồm co giật, giảm hoạt động, tiêu chảy, buồn ngủ, run và / hoặc nôn.