Oxytetracycline: Kháng sinh, dẫn chất tetracyclin

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Oxytetracycline (Oxytetracyclin)

Loại thuốc

Kháng sinh, dẫn chất tetracyclin

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nang: 250 mg oxytetracycline (dạng hydroclorid)

Thuốc Oxytetracycline dùng điều trị trong các trường hợp sau:

• Chỉ dùng Oxytetracycline trong điều trị nhiễm khuẩn do vi khuẩn Gram âm và Gram dương thông thường khi xác định vi khuẩn còn nhạy cảm với Oxytetracycline.
• Điều trị nhiễm khuẩn do Rickettsia (kể cả sốt Q), nhiễm Mycoplasma ở đường sinh dục, tiết niệu, nhiễm Chlamydia và bệnh do Brucella. 
• Chỉ định điều trị một số trường hợp nhiễm khuẩn đường hô hấp, tiết niệu không đặc hiệu, nhiễm khuẩn ở tai, mắt khi bệnh nhân không thể dùng được penicillin hoặc các kháng sinh khác do dị ứng và vi khuẩn còn nhạy cảm với oxytetracycline.
• Bệnh tả và dịch hạch.
• Trứng cá bọc và trứng cá đỏ.

Oxytetracycline là một kháng sinh thuộc nhóm tetracyclin có tác dụng kìm khuẩn. Cơ chế tác dụng của oxytetracycline là làm rối loạn quá trình tổng hợp protein của tế bào vi khuẩn, làm cho vi khuẩn không thể phát triển, tăng sinh và dần dần sẽ bị chết.

Oxytetraxyclin là một kháng sinh phổ rộng, có tác dụng với nhiều loài vi khuẩn ưa khí và kỵ khí Gram dương và Gram âm, với Rickettsia, Mycoplasma và Chlamydia. Ngày càng có thêm nhiều chủng vi khuẩn kháng thuốc như Pseudomonas aeruginosa, Providencia và phần lớn Proteus.

Ở những nơi lạm dụng tetracyclin, vi khuẩn trở nên kháng thuốc với mức độ cao, đặc biệt các chủng tụ cầu, liên cầu, Enterobacteria và Bacteroides fragilis.

Tính kháng tetracyclin dễ dàng bị lan truyền khi sử dụng phổ biến tetracyclin trong cộng đồng vì plasmid mang và truyền tính kháng giữa các  vi khuẩn. Hiện nay, Oxytetracycline còn được sử dụng trong điều trị một số nhiễm khuẩn gây ra bởi Chlamydia, Mycoplasma và Rickettsia.

Như với các tetracyclin, gần đây Oxytetracycline được dùng nhiều trong điều trị trứng cá gây ra bởi Propionebacterium acnes, thời gian điều trị thường kéo dài và phải theo dõi đáp ứng để điều chỉnh kịp thời.

Thuốc mỡ phối hợp oxytetracycline với polymyxin B có hiệu quả tốt hơn với Pseudomonas aeruginosa.

Theo ASTS 1999, ở Việt Nam, hơn 75% chủng E. Coli phân lập, hơn 60% chủng Staph. aureus, hơn 50% Acinetobacter, hơn 80% Salmonella typhi và hơn 60% chủng Enterococcus phân lập được kháng tetracyclin.

Do vậy, cần hạn chế sử dụng Oxytetracycline để có thể giảm tình trạng kháng thuốc nghiêm trọng và không được dùng Oxytetracycline theo kinh nghiệm để điều trị những bệnh nghi ngờ do vi khuẩn đã liệt kê ở trên. Chỉ nên sử dụng oxytetracycline và các kháng sinh nói chung khi xác định được vi khuẩn còn nhạy cảm.

Hấp thu

Khoảng 60% liều Oxytetracycline uống lúc đói được hấp thu ở người lớn, nồng độ đỉnh trong huyết thanh đạt trong vòng 2 - 4 giờ khoảng 1,3 - 1,4 mcg/ml sau khi uống liều 250 mg và 4,0 - 4,2 mcg/ml sau khi uống liều đơn 500 mg.

Thức ăn hoặc sữa làm giảm hấp thu oxytetracycline qua đường tiêu hóa khoảng 50%.

Oxytetracycline được hấp thu kém khi tiêm bắp và đạt nồng độ huyết thanh thấp hơn so với khi uống.

Phân bố

Oxytetracycline phân bố rộng rãi trong mô và dịch cơ thể gồm dịch màng phổi và phế quản, đờm, nước bọt...Thuốc tích lũy trong tế bào lưới - nội mô của gan, lách, tủy xương, xương, ngà răng và men của răng chưa mọc.

Thuốc vào trong nhau thai và sữa người.

Chuyển hóa và thải trừ

Nửa đời huyết thanh của Oxytetracycline là 6 - 10 giờ ở người có chức năng thận bình thường, và 47 - 66 giờ ở người suy thận nặng. Ở người có chức năng thận bình thường, khoảng 60 - 70% liều uống được bài tiết qua nước tiểu trong vòng 72 giờ, dưới dạng thuốc có hoạt tính.

Tương tác với các thuốc khác

Sử dụng đồng thời Oxytetracycline với các thuốc kháng acid chứa nhôm, calci hoặc magnesi làm giảm tác dụng của oxytetracycline. 

Các chế phẩm sắt và bismuth subsalicylat uống có thể làm giảm sinh khả dụng của Oxytetracycline.

Barbiturat, phenytoin, và carbamazepin có thể làm giảm nửa đời của oxytetracycline. Oxytetracycline có thể làm tăng tác dụng của warfarin.

Tương kỵ thuốc

Dung dịch tiêm Oxytetracycline có pH acid và tương kỵ có thể xảy ra với các chế phẩm có tính base hay các thuốc không ổn định ở pH thấp. 

Oxytetracycline tương kỵ tạo tủa với sữa và các alcaloid. Trong dung dịch, Oxytetracycline có thể tạo phức không tan với các ion kim loại, do vậy không nên dùng đồng thời với các dung dịch có chứa calci, magnesi, mangan, nhôm, sắt.

Không dùng thuốc Oxytetracycline trong các trường hợp sau:

• Quá mẫn với các tetracyclin.
• Hẹp thực quản và/hoặc tắc nghẽn ở đường tiêu hóa. 
• Trẻ em dưới 8 tuổi (nếu dùng uống).
• Suy thận.
• Suy gan.
• Lupus ban đỏ.
• Phụ nữ có thai.
• Phụ nữ cho con bú.
• Rối loạn chuyển hóa porphyrin.
• Bệnh nhân đang điều trị bằng vitamin A hoặc retinoid.

Liều dùng Oxytetracycline

Người lớn

Liều lượng Oxytetracycline được biểu thị bằng Oxytetracycline base. Liều thường dùng là:

• Đường uống: Liều 250 - 500 mg/lần, 6 giờ một lần. Liều tối đa 4 g/ngày.
• Tiêm bắp: 100 mg, 8 giờ một lần; 150 mg, 12 giờ một lần hoặc 250 mg ngày một lần. Liều tiêm tối đa 500 mg/ngày.

Liều dùng thông thường trong điều trị nhiễm Brucella:

• Liều uống 500 mg/lần, 6 giờ một lần, dùng trong 3 tuần.
• Điều trị phối hợp với Streptomycin tiêm bắp 1 g/lần, cách 12 giờ một lần trong tuần đầu và ngày một lần trong tuần thứ hai. 

Liều dùng thông thường trong điều trị bệnh lậu không biến chứng:

• Liều uống 500 mg/lần, 6 giờ một lần.
• Tổng liều tối đa 9 g.

Liều dùng thông thường trong điều trị bệnh giang mai:

• Liều uống 500 mg/lần, 6 giờ một lần dùng trong 15 ngày (giang mai sớm), hoặc trong 30 ngày (giang mai thời kỳ muộn). 

Liều dùng thông thường trong điều trị trứng cá:

• Liều uống 250 - 500 mg/lần, 2 - 4 lần/ngày, tùy tình trạng bệnh, điều trị trong 6 - 8 tuần.
• Theo dõi và thay đổi phác đồ nếu tình trạng bệnh không tiến triển tốt.

Với các trường hợp nhiễm khuẩn cấp thông thường, thời gian điều trị thường là 10 ngày, hoặc ít nhất 3 ngày sau khi hết các triệu chứng lâm sàng, 7 - 14 ngày sau khi hết sốt (sốt vẹt); 6 - 8 tuần (trứng cá) và thay thuốc nếu như tình trạng bệnh không được cải thiện.

Trẻ em 

Trẻ em 8 tuổi trở lên:

• Liều uống: 6,25 đến 12,5 mg/kg/lần, 6 giờ một lần. 
• Tiêm bắp: 5 mg - 8,3 mg/kg/lần, 8 giờ một lần; hoặc 7,5 mg - 12,5 mg/kg, 12 giờ một lần. Liều tối đa 250 mg/ngày.

Đối tượng khác 

Người cao tuổi: Liều dùng thuốc tương tự người lớn.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Cách dùng

Oxytetracycline được dùng uống. Khi không uống được, có thể tiêm bắp. Tuy vậy, cần chuyển sang dùng uống càng sớm càng tốt.

Ít dùng Oxytetracycline tiêm bắp vì gây đau và với liều thường dùng, cho nồng độ thuốc trong huyết thanh thấp hơn so với khi uống.

Vì thức ăn và sữa làm giảm hấp thu Oxytetracycline qua đường tiêu hóa, nên phải uống thuốc 1 giờ trước hoặc 2 giờ sau bữa ăn hoặc uống sữa.

Để giảm đau, tiêm bắp sâu vào trong khối cơ tương đối lớn và thay đổi chỗ tiêm. Cẩn thận để bảo đảm không chọc kim vào mạch máu. 

Khi sử dụng thuốc Oxytetracycline, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Thường gặp 

Các tác dụng phụ thường gặp bao gồm: Buồn nôn, tiêu chảy, biến thẫm màu răng vĩnh viễn và giảm sản men răng (trẻ nhỏ).

Ít gặp 

Các tác dụng phụ ít gặp bao gồm: Tăng áp lực nội sọ, thóp phồng ở trẻ nhỏ, giả u não, ngứa, viêm da tróc vảy, phản ứng da, mẫn cảm ánh sáng, hội chứng đái tháo nhạt, viêm tĩnh mạch huyết khối (khi tiêm), bội nhiễm, phản vệ, nhiễm sắc tố ở móng tay chân, phản ứng quá mẫn, bội nhiễm nấm Candida.

Hiếm gặp 

Các tác dụng phụ hiếm gặp bao gồm: Viêm thực quản, loét thực quản.

Không xác định tần suất

Các tác dụng phụ không xác định tần suất bao gồm: Thiếu máu tan máu, giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu trung tính, tăng bạch cầu ái toan,viêm màng ngoài tim, kích ứng đường tiêu hóa, viêm đại tràng giả mạc, nhiễm độc gan, phát ban dát sẩn, ban đỏ, hồng ban, rối loạn chức năng thận.

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, bệnh nhân cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.

Lưu ý chung

Sử dụng Oxytetracycline có thể gây tăng phát triển những vi sinh vật không nhạy cảm, kể cả nấm. Nếu xảy ra bội nhiễm, phải ngừng oxytetracycline và điều trị với liệu pháp thích hợp. 

Để tránh kích ứng thực quản, nên uống Oxytetracycline với đủ lượng nước (một cốc to) ở tư thế thẳng, người bệnh không nên nằm ngay sau khi uống thuốc, không nên uống thuốc trước khi đi ngủ, không nên dùng cho bệnh nhân bị tắc nghẽn thực quản.

Sử dụng Oxytetracycline ở trẻ nhỏ gây chậm phát triển bộ xương và sinh trưởng xương. Vì Oxytetracycline tích lũy trong xương và men của răng đang phát triển, dùng thuốc trong thời kỳ răng đang phát triển có thể gây giảm sản men răng và làm biến đổi vĩnh viễn màu răng thành vàng xám hoặc nâu.

Phản ứng nhạy cảm với ánh sáng có thể xảy ra ở những bệnh nhân mẫn cảm, bệnh nhân nên được cảnh báo để tránh tiếp xúc trực tiếp với ánh sáng và ngừng điều trị khi có dấu hiệu khó chịu trên da.

Thận trọng khi dùng cho bệnh nhân nhược cơ. Ngưng điều trị nếu xuất hiện các triệu chứng của tăng huyết áp nội sọ lành tính (ví dụ như nhức đầu và rối loạn thị giác).

Oxytetracycline có thể làm tăng BUN. Điều này ảnh hưởng đến bệnh nhân bị suy giảm chức năng thận, nồng độ tetracycline trong huyết thanh cao hơn có thể dẫn đến tăng ure huyết, tăng phosphat máu và nhiễm toan.

Oxytetracycline làm giảm hoạt động của prothrombin trong huyết tương, những bệnh nhân đang điều trị thuốc chống đông máu có thể giảm liều thuốc.

Vì oxytetracycline có tác dụng kìm khuẩn có thể cản trở hoạt động diệt khuẩn của penicilin, nên tránh dùng tetracyclin kết hợp với penicilin.

Lưu ý với phụ nữ có thai

Sử dụng oxytetracycline ở người mang thai có thể gây chậm phát triển bộ xương và sinh trưởng xương, gây biến thẫm màu răng vĩnh viễn và giảm sản men răng ở thai nhi. Do đó không dùng oxytetracycline tác dụng toàn thân trong nửa cuối thời kỳ mang thai.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

Oxytetracycline phân bố trong sữa mẹ. Mặc dù các tetracycline có thể tạo phức không tan với calci trong sữa mẹ nên không được hấp thu, vẫn không nên dùng Oxytetracycline trong thời kỳ cho con bú vì khả năng biến màu răng vĩnh viễn, giảm sản men răng, ức chế sự phát triển xương. Bà mẹ cân nhắc không nên dùng Oxytetracycline hoặc không cho con bú khi dùng thuốc này.

Lưu ý khi lái xe vàvận hành máy móc

Không có báo cáo.

Quá liều và xử trí

Quá liều và độc tính

Triệu chứng quá liều Oxytetracycline gồm buồn nôn, chán ăn và tiêu chảy.

Cách xử lý khi quá liều

Điều trị quá liều cần rửa dạ dày ruột và điều trị hỗ trợ.

Quên liều và xử trí

Nếu quên dùng một liều thuốc, hãy uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không uống gấp đôi liều đã quy định.