Thuốc Cardilopin 5mg Egis Pharma điều trị tăng huyết áp, đau thắt ngực (3 vỉ x 10 viên)

Chỉ định

Thuốc Cardilopin 5 được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Tăng huyết áp; dùng đơn thuần hay, nếu cần thiết, phối hợp với các thuốc hạ huyết áp khác.

• Đau thắt ngực ổn định và đau thắt ngực do co thắt mạch (đau thắt ngực Prinzmetal), dùng đơn thuần hay phối hợp với các thuốc chống đau thắt ngực khác.

Dược lực học

Nhóm thuốc điều trị: Thuốc chẹn kênh canxi có chọn lọc với tác dụng chính là giãn mạch, dẫn chất dihydropyridine.

Cơ chế tác dụng

Amlodipine ức chế các ion canxi đi xuyên qua màng tế bào vào cơ tim và cơ trơn của thành mạch máu (chẹn kênh canxi chậm hay đối kháng ion canxi).

Cơ chế của tác dụng chống tăng huyết áp là do tác dụng trực tiếp làm giãn cơ trơn mạch máu và kết quả là sức cản của mạch máu ngoại biên giảm.

Cơ chế của tác dụng chống đau thắt ngực chưa được hiểu biết một cách đầy đủ, nhưng rất có thể có liên quan đến 2 tác dụng sau:

• Sự giãn các tiểu động mạch ngoại biên làm giảm sức cản toàn bộ ở ngoại biên, nghĩa là hậu tải. Vì amlodipine không gây nhịp tim nhanh do phản xạ, nên nhu cầu tiêu thụ năng lượng của cơ tim và nhu cầu oxy cũng giảm.

• Giãn các động mạch và tiểu động mạch vành chính làm tăng sự cung cấp oxy cho cơ tim cả ở vùng bình thường và vùng bị thiếu máu. Do các tác dụng này nên sự cung cấp oxy cho cơ tim được cải thiện kể cả khi có co thắt mạch vành (đau thắt ngực Prinzmetal).

Dược lực học

Ở bệnh nhân có tăng huyết áp, việc dùng thuốc ngày một lần làm giảm đáng kể huyết áp cả ở tư thế nằm hay đứng trong suốt khoảng 24 giờ. Do tác dụng của thuốc chậm nên ít xảy ra tụt huyết áp đột ngột.

Ở bệnh nhân bị đau thắt ngực, dùng thuốc ngày một lần sẽ làm tăng thời gian hoạt động thể lực, thời gian xảy ra đau thắt ngực và thời gian sóng ST thấp nhiều và làm giảm tần suất xuất hiện đau thắt ngực lẫn nhu cầu dùng thuốc nitroglycerin ngậm dưới lưỡi.

Không thấy các tác dụng có hại về chuyển hóa có liên quan đến amlodipine; thuốc không có ảnh hưởng đến nồng độ lipid trong huyết tương, đến lượng đường trong máu và đến nồng độ uric acid trong huyết thanh và thuốc cũng có thể được dùng an toàn cho bệnh nhân có hen phế quản.

Dược động học

Hấp thu

Amlodipine được hấp thu tốt sau khi uống. Nồng độ tối đa trong huyết tương đạt được trong vòng 6-12 giờ. Uống trong khi ăn không có ảnh hưởng đến sự hấp thu của Amlodipine. Sinh khả dụng tuyệt đối thay đổi giữa 64 và 80%.

Phân bố

Thể tích phân bố biểu kiến là 21 l/kg. Nồng độ trong huyết tương trong trạng thái ổn định (5 - 15 ng/ml) đạt được sau khi điều trị được 7 - 8 ngày. Theo kết quả khảo sát in vitro khoảng 93 - 98% amlodipine trong tuần hoàn được gắn với protein trong huyết tương.

Chuyển hóa và thải trừ

Amlodipine được chuyển hóa mạnh tại gan. Khoảng 90% của liều uống vào được biến đổi thành các dẫn xuất pyridine không hoạt tính. Khoảng 10% của liều thuốc được thải trừ ở dạng không thay đổi trong nước tiểu. Khoảng 60% của các dẫn xuất không hoạt tính được thải trừ trong nước tiểu và 20 - 25% trong phân. Đường biểu diễn nồng độ - thời gian trong huyết tương có hai pha. Thời gian bán hủy 35 - 50 giờ cho phép uống thuốc ngày một lần. Sự thanh thải toàn cơ thể là 7 ml/phút/kg (25 l/giờ ở người nặng 60 kg). ở người cao tuổi sự thanh thải toàn cơ thể là khoảng 19 l/giờ.

Dược động học của amlodipine không thay đổi khi có thương tổn thận hay ở người cao tuổi.

Nên cho liều khởi đầu thấp hơn nếu bệnh nhân có thương tổn gan do sự thanh thải bị giảm.