Thuốc Deonas 50mg Korea Prime làm giãn cơ xương (10 vỉ x 10 viên)

Chỉ định

Thuốc Deonas được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Làm giãn cơ xương.

• Liệt co cứng trong các bệnh: Bệnh mạch máu não, liệt co cứng cột sống, thoái hoá đốt sống cổ, di chứng sau phẩu thuật (kể cả u não tủy), di chứng sau chấn thương (chấn thương cột sống, tổn thương đầu), xơ cứng cột bên teo cơ, bại não, thoái hoá tủy sống tiểu não, bệnh mạch máu cột sống, và những bệnh cơ não khác.

• Cải thiện các triệu chứng tăng trương lực cơ trong các bệnh sau: Hội chứng đốt sống cổ, viêm quanh khớp vai, đau lưng.

Dược lực học

Eperisone hydrochloride làm tăng cả sự giãn cơ vân và tính giãn mạch, do sự tác động của thuốc lên hệ thần kinh trung ương và trên cơ trơn mạch máu. Eperisone hydrochloride có hiệu quả điều trị ổn định trong việc cải thiện các triệu chứng khác nhau có liên quan đến sự tăng trương lực cơ, nhờ cắt đứt các vòng xoắn bệnh lý của sự co thắt cơ vân.

Eperisone hydrochloride tác động chủ yếu trên tuỷ sống làm giảm các phản xạ tuỷ và tạo ra sự giãn cơ vân nhờ làm giảm sự nhạy cảm của thoi cơ thông qua hệ thống ly tâm gamma. Thêm vào đó, tác dụng giãn mạch của thuốc làm tăng sự tuần hoàn. Do đó, eperisone hydrochloride bằng một phương pháp đa dạng, cắt đứt vòng xoắn bệnh lý, mà trong đó có sự co cơ khởi phát sự rối loạn dòng máu, sau đó gây đau và dẫn đến trương lực cơ gia tăng hơn nữa. Eperisone hydrochloride đã được chứng minh là một thuốc có hiệu quả về mặt lâm sàng trong việc cải thiện các triệu chứng tăng trương lực cơ, như sự co cứng của vai, đau đốt sống cổ, sự co cơ kiểu nhức đầu, hoa mắt, đau thắt lưng và sự co cứng các đầu chi - có thể đi kèm với bệnh lý não tuỷ, hội chứng đốt sống cổ, viêm quanh khớp vai và thắt lưng.

Dược động học

Eperisone hydrochloride đã được sử dụng bằng đường uống ở những người lớn khoẻ mạnh với liều 150 mg/ngày, trong 14 ngày liên tục. Vào ngày thứ 1, 8, và 14, thời gian trung bình dẫn tới nồng độ tối đa nằm trong khoảng từ 1,6 đến 1,9 giờ. Nồng độ tối đa trung bình là 7,5 đến 7,9 ng/ml; thời gian bán huỷ trung bình là 1,6 đến 1,8 giờ và diện tích dưới đường cong nồng độ huyết tương là 19,7 đến 21,1 ng.giờ/ml. Những thông số nồng độ trong huyết tương của eperisone hydrochloride được đo vào ngày thứ 8 và 14 thì không có sự thay đổi đáng kể so với ngày đầu tiên.

Hấp thu, phân phối, chuyển hoá và thải trừ

Khi l4C - eperisone hydrochloride (eperisone hydrochloride được đánh dấu phóng xạ l4C) được sử dụng bằng đường uống cho chuột với liều 50 mg/kg, hầu hết lượng thuốc được hấp thu qua đường tiêu hoá và nồng độ eperisone hydrochloride ở dưới dạng không đổi trong huyết tương thấp. Điều này gợi ý rằng hiệu quả hấp thu đầu tiên tương đối cao. Sau khi uống 30 phút, nồng độ phóng xạ trong não, tuỷ sống, thần kinh đùi và các cơ ở khoang bằng với nồng độ trong máu. Trong vòng 5 ngày đầu tiên sau khi dùng thuốc, 98% phóng xạ đã uống được thu hồi, 77% từ nước tiểu, 21% từ phân. Vào thời điểm 24 giờ sau khi uống, 43% phóng xạ đã được bài tiết theo mật. Phát hiện này cho thấy eperisone hydrochloride tham gia vào chu trình gan - ruột. Điều đó đã được thấy ở chuột, chuột lang và chó săn. Eperisone hydrochloride được chuyển hoá thông qua sự hydrate hoá các carboxylate, một chất chuyển hoá không hoạt động.