Thuốc Gasmotin 5mg Eisai điều trị viêm dạ dày mạn tính (3 vỉ x 10 viên)

Chỉ định

Thuốc Gasmotin 5 mg được chỉ định trong các trường hợp:

• Các triệu chứng dạ dày - ruột liên quan đến viêm dạ dày mạn tính (ợ nóng, buồn nôn/nôn).

Dược lực học

Dược lý học lâm sàng

Trong nghiệm pháp tháo rỗng dạ dày ở người lớn khỏe mạnh và bệnh nhân viêm dạ dày mạn tính, uống liều duy nhất 5 mg thuốc này làm tăng tháo rỗng dạ dày.

Tác dụng trợ vận động dạ dày

Thuốc này làm tăng sự vận động dạ dày và tá tràng sau bữa ăn ở chó còn tỉnh.

Tác dụng tăng cường tháo rỗng dạ dày

Thuốc này tăng cường sự tháo rỗng dạ dày chứa chất lỏng (ở chuột nhắt và chuột cống) và chất đặc (ở chuột cống). Tác dụng tăng cường tháo rỗng dạ dày giảm đi sau khi dùng liều lặp lại trong 1 tuần (ở chuột cống).

Cơ chế tác động

Thuốc này là chất chủ vận thụ thể 5 - HT4 chọn lọc. Thuốc được cho là có tác dụng kích thích thụ thể 5 - HT4 ở đám rối thần kinh dạ dày - ruột, làm tăng phóng thích acetylcholin, dẫn đến tăng cường sự vận động của dạ dày-ruột và sự tháo rỗng dạ dày.

Dược động học

Nồng độ trong huyết tương

(5 người lớn khỏe mạnh nhịn đói, uống liều duy nhất 5mg mosapride citrat).

Trung bình ± sai số chuẩn.

Tỷ lệ gắn kết với protein huyết tương

99,0% [trong ống nghiệm, huyết thanh người, ở nồng độ 1 μg/mL, phương pháp siêu lọc hoặc thẩm phân cân bằng].

Chất chuyển hóa chính và đường chuyển hóa

Chất chuyển hóa chính: Hợp chất des-4-fluorobenzyl.

Đường chuyển hóa: Mosapride citrat được chuyển hóa chủ yếu ở gan, nơi nhóm 4-fluorobenzyl bị lấy đi, tiếp theo là sự oxy hóa vòng morpholin ở vị trí 5, và hydroxyl hóa vòng benzen ở vị trí 3.

Đường bài tiết và tỷ lệ bài tiết

Đường bài tiết: Trong nước tiểu và phân.

Tỷ lệ bài tiết: Trong nước tiểu thu gom 48 giờ sau khi uống thuốc, 0,1 % được bài tiết dưới dạng hợp chất không đổi và 7,0% được bài tiết dưới dạng chất chuyển hóa phình (hợp chất des-4-fluorobenzyl). (Người lớn khỏe mạnh, uống liều duy nhất 5 mg mosapride citrat khi đói)

Men chuyển hóa

Phân họ cytochrome P- 450: Chủ yếu là CYP3A4.