Viên nhai Kipel 5 MEGA We care điều trị hen suyễn, co thắt phế quản (3 vỉ x 10 viên)

Chỉ định

Thuốc Kipel 5 được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

Ðiều trị:

Hen suyễn: Montelukast được chỉ định dự phòng và điều trị hen suyễn mạn tính ở người lớn và trẻ em 12 tháng tuổi trở lên.

Co thắt phế quản gây ra do vận động: Montelukast được chỉ định để phòng ngừa co thắt phế quản do gắng sức ở bênh nhân từ 15 tuổi trở lên.

Viêm mũi dị ứng: Montelukast được chỉ định để làm giảm các triệu chứng viêm mũi dị ứng (viêm mũi dị ứng do thời tiết ở người lớn và trẻ em từ 2 tuổi trở lên, và viêm mũi dị ứng kinh niên ở người lớn và trẻ em từ 6 tháng tuổi trở lên).

Dược lực học

Leukotrienes cysteinyl (LTC4, LTD4, và LTE4) là những sản phẩm chuyển hóa của acid arachidonic và được phóng thích từ các tế bào khác nhau, như các tế bào mast và bạch cầu ái toan. Các icosanoids gắn kết với các thụ thể leukotriene cysteinyl (CysLT). Thụ thể CysLT loại 1 (CysLT 1) được tìm thấy trong đường hô hấp (ở các tế bào cơ trơn và các đại thực bào đường hô hấp) và trên các tế bào tiền viêm khác (như bạch cầu ái toan và một số tế bào gốc tủy). CysLTs tương quan với sinh lý của bệnh hen suyễn và viêm mũi dị ứng. Đối với bệnh hen suyễn, ảnh hưởng qua trung gian leukotrien như phù nề đường hô hấp, co thắt cơ trơn, và hoạt tính tế bào bị thay đổi liên quan đến quá trình viêm. Đối với viêm mũi dị ứng, niêm mạc mũi phóng thích CysLTs sau khi tiếp xúc với chất gây dị ứng trong cả hai phản ứng giai đoạn đầu và cuối và liên quan với các triệu chứng của viêm mũi dị ứng. Kích thích trong mũi với CysLTs biểu hiện tăng sức đề kháng đường hô hấp mũi và các triệu chứng nghẹt mũi.

Montelukast là một hợp chất có hoạt tính đường uống do gắn kết ái lực cao và có chọn lọc với thụ thể CysLT1 (ưu tiên cho các các thụ thẻ đường hô hấp quan trọng về mặt dược lý học khác, chăng hạn nhu receptor prostanoid, cholinergic, hoặc P-adrenergic). Montelukast ức chế hoạt động sinh lý LTD4 tại các thụ thể CysLT1 mà không có bất kỳ hoạt tính chủ vận.

Montelukast gây ức chế thụ thể leukotrien cysteinyl hô hấp bằng khả năng ức chế co thắt phế quản do LTD4 dạng hít ở bệnh nhân hen.

Dược động học

Hấp thu

Montelukast được hấp thu nhanh chóng sau khi uống. Sau khi uống viên nén bao phim 10 mg ở người lớn nhịn ăn, nồng độ đình trung bình trong huyết tương của montelukast (Cmax) đạt được từ 3 đến 4 giờ (Tmax). Sinh khả dụng đường uống trung bình là 64%. Sinh khả dụng đường uống và Cmax không bị ảnh hưởng bởi bữa ăn chính vào buổi sáng.

Đối với viên nhai 4 mg, Cmax trung bình đạt được 2 giờ sau khi uống ở bệnh nhi từ 2 - 5 tuổi trong tình trạng nhịn ăn.

Đối với viên nhai 5 mg, Cmax trung bình đạt được từ 2 đến 2,5 giờ sau khi uống ở người lớn trong tình trạng nhịn ăn. Sinh khả dụng đường uống trung bình là 73% trong tình trạng nhịn ăn so với 63% khi dùng với bữa ăn chính vào buổi sáng.

Phân bố

Hơn 99% Montelukast liên kết với protein huyết tương. Thể tích phân bố trung bình của montelukast ở trạng thái ổn định 8 - 11 lít.

Chuyển hóa

Montelukast chuyển hóa rộng. Trong các nghiên cứu trên liều điều trị, nồng độ trong huyết tương của chất chuyển hóa của montelukast không thể tìm thấy tại trạng thái ổn định ở người lớn và bệnh nhi.

Thải trừ

Độ thanh thải cuà montelukast trong huyết tương trung bình là 45 ml/phút ở người lớn khỏe mạnh. Sau một liều uống montelukast đươc đánh dấu phóng xạ, 86% chất có hoạt tính phóng xạ đã được thu hồi sau 5 ngày trong mẫu phân và < 0,2% được thu hồi trong nước tiểu. Cùng với ước tính sinh khả dụng đường uống montelukast, điều này cho thấy rằng montelukast và chất chuyển hóa của nó hầu hết được bài tiết qua mật.

Trong một số nghiên cứu, nửa đời bán thải montelukast trong huyết tương trung bình khoảng từ 2,7 đến 5,5 giờ ở người trẻ tuổi khỏe mạnh. Dược động học của montelukast gần như tuyến tính với liều uống 50 mg. Trong khi liều dùng một lần mỗi ngày với montelukast 10 mg, có một lượng nhỏ tiền chất tích lũy trong huyết tương (14%).

Quần thể đặc biệt

Giới tính: Dược động học của montelukast tương tự ở nam giới và nữ giới. Người cao tuổi. Nửa đời bán thải trong huyết tương của montelukast là hơi kéo dài hơn ởngười cao tuổi. Không cần điều chỉnh liều ở người cao tuổi

Chủng tộc: Sự khác biệt về dược động học do chủng tộc chưa được nghiên cứu.

Suy gan: Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy gan nhẹ đến trung bình. Dược động học của montelukast ở bênh nhân suy gan nặng hoặc bị viêm gan chưa được đánh giá.

Suy thận: Do montelukast và các chất chuyển hóa của nó không được bài tiết trong nước tiểu, không cần điều chỉnh liều ở những bệnh nhân này.

Thanh thiếu niên và bệnh nhi

Nồng độ trong huyết tương của montelukast sau khi dùng viên nén bao phim 10 mg ở thanh thiếu niên 15 năm tuổi và ở người trưởng thành tương tự nhau. Viên nén bao phim 10 mg được khuyến cáo sử dụng cho bệnh nhân trên 15 tuổi. Phơi nhiễm hệ thống trung bình của viên nhai 4 mg ở bệnh nhi từ 2 đến 5 tuồi và viên nhai 5 mg ở bệnh nhi 6 - 14 tuổi tương tự với phơi nhiễm hệ thống trung bình của viên nén bao phim 10 mgở người lớn. Viên nhai 5 mg nên được dùng cho bệnh nhi từ 6 đến 14 mồi và viên nhai 4 mg nên được sử dựng cho bệnh nhi từ 2 - 5 mổi.

Ở trẻ em 6 - 11 tháng tuổi, phơi nhiễm hệ thống với montelukast và thay đổi nồng độ của montelukast trong huyết tương cao hơn so với khi quan sát ở người lớn.