Thuốc LevoDHG 250 điều trị các chứng nhiễm khuẩn, viêm phổi, viêm xoang (3 vỉ x 10 viên)

Chỉ định

Thuốc Levodhg được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

Ðiều trị nhiễm khuẩn do các vi khuẩn nhạy cảm với levofloxacin:

• Viêm phổi cộng đồng, viêm tiền liệt tuyến, nhiễm khuẩn da.

• Nhiễm khuẩn đường tiết niệu không phức tạp: Do kháng sinh fluoroquinolon, trong đó có levofloxacin liên quan đến phản ứng có hại nghiêm trọng (xem mục thận trọng khi sử dụng) và nhiễm khuẩn đường tiết niệu không phức tạp ở một số bệnh nhân có thể tự khỏi, chỉ nên sử dụng levofloxacin cho những bệnh nhân không có lựa chọn điều trị khác thay thế.

• Đợt nhiễm khuẩn cấp của viêm phế quản mạn tính: Do kháng sinh fluoroquinolon, trong đó có levofloxacin liên quan đến phản ứng có hại nghiêm trọng (xem mục thận trọng khi sử dụng) và đợt nhiễm khuẩn cấp của viêm phế quản mạn tính ở một số bệnh nhân có thể tự khỏi, chỉ nên sử dụng levofloxacin cho những bệnh nhân không có lựa chọn điều trị khác thay thế.

• Viêm xoang cấp tính do vi khuẩn: Do kháng sinh fluoroquinolon, trong đó có levofloxacin liên quan đến phản ứng có hại nghiêm trọng (xem mục thận trọng khi sử dụng) và viêm xoang cấp tính do vi khuẩn ở một số bệnh nhân có thể tự khỏi, chỉ nên sử dụng levofloxacin cho những bệnh nhân không có lựa chọn điều trị khác thay thế.

Dược lực học

Levofloxacin là một kháng sinh tổng hợp có phổ rộng thuộc nhóm fluoroquinolon, có tác dụng diệt khuẩn do ức chế enzym topoisomerase II (DNA-gyrase) hoặc topoisomerase IV là những enzym thiết yếu của vi khuẩn tham gia xúc tác trong quá trình sao chép, phiên mã và tu sửa DNA của vi khuẩn. Levofloxacin có tác dụng trên nhiều chủng vi khuẩn Gram âm và Gram dương. Levofloxacin (cũng như sparfloxacin) có tác dụng trên vi khuẩn Gram dương và vi khuẩn kỵ khí tốt hơn so với các fluoroquinolon khác (như ciprofloxacin, enoxacin, lomefloxacin, nofloxacin, ofloxacin), tuy nhiên levofloxacin và sparfloxacin lại có tác dụng in vitro trên Pseudomonas aeruginosa yếu hơn so với ciprofloxacin.

Phổ tác dụng: Vi khuẩn nhạy cảm in vitro và nhiễm khuẩn trong lâm sàng:

• Vi khuẩn ưa khí Gram âm: Enterobacter cloacae, E. coli, H. influenzae, H. parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa.
• Vi khuẩn khác: Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae.
• Vi khuẩn ưa khí Gram dương: Bacillus anthracis, Staphylococcus aureus nhạy cảm methicillin (meti-S), Staphylococcus coagulase âm tính nhạy cảm methicilin, Streptococcus pneumoniae.
• Vi khuẩn kỵ khí: Fusobacterium, Peptostreptococcus, Propionibacterium.

Các loại vi khuẩn nhạy cảm trung gian in vitro:

• Vi khuẩn ưa khí Gram dương: Enterococcus faecalis.
• Vi khuẩn kỵ khí: Bacteroides fragilis, Prevotella.

Các loại vi khuẩn kháng levofloxacin:

• Vi khuẩn ưa khí Gram dương: Enterococcus falcium, Staphylococcus aureus meti-B, Staphylococcus coagulase âm tính meti-R.
• Kháng chéo: Khả năng kháng fluoroquinolon có thể phát sinh do đột biến tại vùng xác định của DNA gyrase hoặc topoisomerase IV. In vitro, có kháng chéo giữa levofloxacin và các fluoroquinolon khác. Do cơ chế tác dụng, thường không có kháng chéo giữa levofloxacin và các họ kháng sinh khác.

Dược động học

Sau khi uống, levofloxacin được hấp thu nhanh và gần như hoàn toàn, nồng độ đỉnh trong huyết tương thường đạt được sau 1 - 2 giờ, sinh khả dụng tuyệt đối xấp xỉ 99%. Các thông số dược động học của levofloxacin sau khi dùng đường tĩnh mạch và đường uống với liều tương đương là gần như nhau, do đó nên ưu tiên đường uống và chỉ sử dụng đường tiêm khi không uống được.

Thức ăn ít ảnh hưởng đến hấp thu khi uống. Levofloxacin được phân bố rộng rãi trong cơ thể, nhưng khó thấm vào dịch não tủy. Tỷ lệ gắn protein huyết tương là 30 - 40%. Levofloxacin rất ít bị chuyển hóa trong cơ thể và thải trừ gần như hoàn toàn qua nước tiểu dưới dạng còn hoạt tính, chỉ dưới 5% liều điều trị được tìm thấy trong nước tiểu dưới dạng chất chuyển hóa desmethyl và N-oxid, các chất chuyển hóa này có rất ít hoạt tính sinh học. Thời gian bán thải của levofloxacin từ 6 - 8 giờ và kéo dài hơn 1 người suy thận. Thuốc thải trừ qua nước tiểu khoảng 87% ở dạng không biến đổi và qua phần khoảng 12,8%. Thuốc không loại bỏ được bằng thẩm phân máu hoặc màng bụng.