Thuốc nhỏ mắt Dexalevo Drop CPC1HN điều trị nhiễm khuẩn mắt, viêm kết mạc (5ml)

Chỉ định

Thuốc Dexalevo Drop được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

Dexalevo-drop được chỉ định cho những tình trạng viêm ở mắt có đáp ứng với steroid và có chỉ định dùng corticosteroid và khi có nhiễm khuẩn, viêm kết mạc do các chủng vi khuẩn nhạy cảm với levofloxacin:

• Vi khuẩn ưa khí Gram dương: các loài Corynebacterium, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, streptococci nhóm C, F, và G, viridans streptococci hoặc Streptococcus pneumoniae.
• Vi khuẩn ưa khí Gram âm: Acinetobacter Lwoffii, Haemophilus influenzae, Serratia.

Các loại steroid nhỏ mắt được chỉ định trong những tình trạng viêm kết mạc mi và kết mạc nhãn cầu, viêm kết mạc và bán phần trước nhãn cầu khi người ta chấp nhận nguy cơ vốn có của việc sử dụng steroid để nhằm giảm được phù nề và tình trạng viêm. Chúng cũng được chỉ định sử dụng trong trường hợp viêm màng bồ đào trước mãn tính và tổn thương giác mạc do hóa chất, tia xạ hay bỏng nhiệt do dị vật. Việc sử dụng một loại thuốc hỗn hợp có thành phần chống nhiễm trùng được chỉ định khi nguy cơ nhiễm khuẩn nông ở mắt cao hay khi thấy có khả năng hiện diện một số vi khuẩn nguy hiểm ở mắt.

Dược lực học

Nhóm dược lý: Thuốc phối hợp kháng sinh nhóm fluoroquinolon và glucocorticoid.

Mă ATC: S01CA01.

Levofloxacin là một kháng sinh tổng hợp có phổ rộng thuộc nhóm quinolon (dẫn chất fluoroquinolon). Cũng như các fluoroquinolon khác, levofloxacin có tác dụng diệt khuẩn do ức chế enzym topoisomerase II (DNA-gyrase) và/hoặc topoisomerase IV là những enzym thiết yếu của vi khuẩn tham gia xúc tác trong quá trình sao chép, phiên mã và tu sửa DNA của vi khuẩn.

Levofloxacin là đồng phân S-(-)-isomer của ofloxacin, nó có tác dụng diệt khuẩn mạnh gấp 8 - 128 lần so với đồng phân D-isomer và tác dụng gấp khoảng 2 lần so với ofloxacin racemic.

Levofloxacin cũng như các fluoroquinolon khác là kháng sinh phổ rộng, có tác dụng trên nhiều chủng vi khuẩn gram âm và gram dương. Levofloxacin (cũng như sparfloxacin) có tác dụng trên vi khuẩn gram dương và vi khuẩn kỵ khí tốt hơn so với các fluoroquinolon khác (như ciprofloxacin, emoxacin, lomefloxacin, norfloxacin, ofloxacin), tuy nhiên levofloxacin và sparfloxacin lại có tác dụng in vitro trên Pseudomonas aeruginosa yếu hơn so với ciprofloxacin.

Phổ tác dụng của levofloxacin:

Vi khuẩn nhạy cảm in vitro và nhiễm khuẩn trong lâm sàng:

• Vi khuẩn ưa khí Gram âm: Enterobacter cloacae, E.coli, H.influenzae, H.parainfluenzae, Klepsiela pneumoniae, Legionalla pneumophila, Moracella catarrhalis, Proteus mirabilis, Pseudomanas aeruginosa.
• Vi khuẩn khác: Chlamydia pneumoniae, Mycopasma pneumoniae.
• Vi khuẩn ưa khí Gram dương: Bacillus anthracis, Staphylococus aureus nhạy cảm methicilin, Staphylococus coagulase âm tính nhạy cảm methicilin, Streptococcus pneumoniae.
• Vi khuân kỵ khí: Fusobacterium, Peptostreptococcus, Propionibacterium.

Các loại vi khuẩn nhạy cảm trung gian in vitro:

• Vi khuẩn ưa khí Gram dương: Enterococcus faecalis
• Vi khuẩn kỵ khí : Bacteroides fragilis, Prevotella

Các loại vi khuẩn kháng levofloxacin:

• Vi khuẩn ưa khí Gram dương: Enterococcus faecalis, Staphylococus aureus meti-R, Staphylococus coagulase âm tính meti-R.

Kháng chéo: In vitro, có kháng chéo giữa levofloxacin và các fluoroquinolon khác. Do cơ chế tác dụng, thường không có kháng chéo giữa levofloxacin và các họ kháng sinh khác.

Dexamethason là fluomethylprednisolon, glucocorticoid tổng hợp. Glucocorticoid có tác dụng bằng cách gắn kết vào thụ thể ở tể bào, chuyển vị vào nhân tế bào và ở đó tác động đến một số gen được dịch mã. Các glucocorticoid còn có một số tác dụng trực tiếp không qua trung gian gắn kết vào thụ thể. Dexamethason có các tác dụng chính của glucocorticoid là chống viêm, chống dị ứng và ức chế miễn dịch, còn tác dụng cân bằng điện giải thì rất ít.. Về hoạt lực chống viêm, dexamethason mạnh hơn hydrocortison 30 lần, mạnh hơn prednisolon 7 lần. Dexamethason được dùng tại chỗ để tra vào kết mạc, ống tai ngoài hay niêm mạc mũi để điều trị triệu chứng viêm hay dị ứng ở ống tai ngoài hay mắt. Liệu pháp corticosteroid tra mắt không chữa khỏi cần xác định hoặc loại trừ nguyên nhân viêm nếu có thể.

Dược động học

Nồng độ huyết tương của levofloxacin đo được trên 15 người tình nguyện trưởng thành khỏe mạnh ở các thời điểm khác nhau trong một đợt điều trị 15 ngày bằng chế phẩm nhỏ mắt có chứa levofloxacin 0,5% cho thấy nồng độ levofloxacin trong huyết tương 1 giờ sau dùng liều đầu tiên trong khoảng từ 0,86 ng/ml trong ngày đầu tiên đến 2,05 ng/ml/ngày thứ 15.

Nồng độ levofloxacin cực đại là 2,25 ng/ml được đo ở ngày thứ 4 sau 2 ngày dùng liều cách nhau 2 giờ trong toàn bộ 8 liều/ngày. Nồng độ levofloxacin cực đại từ 0,94 ng/ml/ngày thứ 1 đến 2,15ng/ml/ngày thứ 15 thấp hơn 1000 lần những báo cáo sau khi dùng liều levofloxacin đường toàn thân. Nồng độ levofloxacin trong nước mắt đo được ở 30 người tình nguyện trưởng thành, khỏe mạnh trong những thời điểm khác nhau là từ 34,9 đến 221,14g/ml trong suốt 60 phút sau dùng liều đơn.

Sau khi dùng tại chỗ trên mắt, dexamethason được hấp thu vào trong thủy dịch, giác mạc, mống mắt, màng mạch, thể mi và võng mạc. Hấp thu hoàn toàn có thể xảy ra nhưng chỉ đáng kể khi dùng liều cao hơn hoặc trong điều trị nhi mở rộng. Dexamethason natri phosphat nhanh chóng được biến đổi thành dexamethason sau khi sử dụng. Lên đến 77% dexamethason được liên kết với protein. Hơn 60% dexamethason được thải trừ qua nước tiểu trong vòng 24 giờ. Thời gian bán thải của dexamethason xấp xỉ 3,6 ± 0,9 giờ.