Thuốc Vilget Tablets 50mg Getz điều trị bệnh đái tháo đường tuýp 2 (4 vỉ x 7 viên)

Chỉ định

Thuốc Vilget được chỉ định điều trị đái tháo đường týp 2 ở người lớn:

Đơn trị liệu

Đối với bệnh nhân kiểm soát không hiệu quả bởi chỉ chế độ ăn kiêng và tập thể dục, và cho những bệnh nhân chống chỉ định hoặc không dung nạp metformin.

Trị liệu kép đường uống kết hợp với

• Meformin, đối với bệnh nhân mà kiểm soát không hiệu quả đường huyết mặc dù đã chỉ định liều đơn trị liệu dung nạp cao nhất của metformin.
• Sulfonylurea, đối với bệnh nhân mà kiểm soát không hiệu quả đường huyết mặc dù đã chỉ định liều đơn trị liệu dung nạp cao nhất của sulfonylurea, và cho những bệnh nhân chống chỉ định hoặc không dung nạp metformin.
• Thiazolidinedion, đối với bệnh nhân mà kiểm soát không hiệu quả đường huyết và cho những bệnh nhân điều trị phù hợp với thiazolidinedion.

Trị liệu ba đường uống kết hợp với

Sulfonylurea và metformin khi chế độ ăn kiêng và tập thể dục kết hợp với điều trị kép với những thuốc này kiểm soát không hiệu quả đường huyết.

Vilget Tablets (Vildagliptin) cũng được chỉ định điều trị kết hợp với insulin (có hoặc không có kết hợp với metformin) khi chế độ ăn kiêng và tập thể dục kết hợp với liều ổn định insulin kiểm soát không hiệu quả đường huyết.

Dược lực học

Nhóm dược lý: Thuốc uống đái tháo đường.

Mã ATC: A10BH02.

Cơ chế tác động:

Uống vildagliptin có tác dụng ức chế nhanh và hoàn toàn hoạt tính DPP-4, dẫn đến tăng nồng độ của các hormon incretin là GLP-1 (peptid tương tự glucagon 1) và GIP (polypeptide kích thích insulin phụ thuộc glucose) lúc đói và sau khi ăn.

Dược động học

Hấp thu

Dùng đường uống vào lúc đói, vildagliptin được hấp thu nhanh với nồng độ đỉnh trong huyết tương quan sát được vào 1,75 giờ. Sinh khả dụng tuyệt đối là 85%.

Ảnh hưởng của thức ăn

Thức ăn làm chậm thời gian đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương là 2,5 giờ nhưng không thay đổi đến AUC về tổng thể. Dũng cùng thức ăn tốc độ hấp thu của vildagliptin giảm nhẹ được biểu hiện bởi nồng độ đỉnh giảm 19%.

Phân bố

Vildagliptin ít gắn với protein huyết tương (9,3%), và vildagliptin phân bố đồng đều giữa huyết tương và hồng cầu. Thể tích phân bố trung bình của vildagliptin ở trạng thái ổn định sau khi được tiêm theo đường tĩnh mạch (Vss) là 71 L, gợi ý sự phân bố ngoại mạch.

Chuyển hóa

Chuyển hóa là con đường thải loại vildagliptin chủ yếu, chiếm 69% liều dùng. Chất chuyển hóa chính (LAY151) bất hoạt về mặt dược lý và là chất chuyển hóa thủy phân chính của thành phần cyano trong thuốc (57% liều dùng), tiếp đó là sản phẩm thủy phân amide (4% liều dùng).

Vildagliptin không bị chuyển hóa bởi các enzym cytochrom P450 ở mức có thể định lượng được.

Thải trừ

Sau khi uống [C]-vildagliptin, khoảng 85% liều dùng được bài tiết ra nước tiểu và 15% liều dùng được tìm thấy trong phân. Sự bài tiết vildagliptin chưa bị chuyển hóa trong nước tiểu chiếm 23% liều uống. Thời gian bán hủy sau khi uống vào khoảng 3 giờ.

Các nhóm đặc biệt

Suy thận

Diện tích dưới đường cong (AUC) của vildagliptin tặng trung bình từ 1,4 ; 1,7 và 2 lần ở bệnh nhân, suy thận lần lượt nhẹ, trung bình và nặng. Diện tích dưới đường cong (AUC) của chất chuyển hóa LAY151 và BQS867 tăng trung bình từ 1,5 ; 3 và 7 lần ở bệnh nhân suy thận lần lượt nhẹ, trung bình và nặng. Đối với bệnh nhân suy thận giai đoạn cuối (ESRD), độ tiếp xúc thuốc vidaliptin giống với bệnh nhân suy thận nặng. Nồng độ LAY151 ở bệnh nhân ESRD cao hơn xấp xỉ 2 - 3 lần so với bệnh nhân suy thận nặng.

Suy gan

Trên những bệnh nhân suy gan nhẹ và trung bình, sau khi uống 1 liều vildagliptin có giảm độ tiếp xúc thuốc (lần lượt là 20% và 8%), trong khi những bệnh nhân suy gan nặng thì độ tiếp xúc thuốc tăng lên đến 22%.