Adapalene: Thuốc da liễu (Retinoid thế hệ thứ ba)

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Adapalene

Loại thuốc

Thuốc da liễu (Retinoid thế hệ thứ ba)

Dạng thuốc và hàm lượng

Kem: 0,1%

Gel adapalene/benzoyl peroxide: 0,1%/2,5%, 0,3%/2,5%.

Adapalene được chỉ định trong các trường hợp sau:

• Điều trị mụn trứng cá nhẹ đến trung bình, mụn bọc, mụn sẩn và mụn mủ.
• Sử dụng cho da khô, sáng màu. Mụn trứng cá ở mặt, ngực hoặc lưng.

Adapalene là một dẫn xuất của acid naphthoic. Adapalene là một chất chuyển hóa có hoạt tính và do đó không cần chuyển hóa trao đổi chất. Adapalene, khi bôi tại chỗ, sẽ thâm nhập vào các nang lông do bản chất thân dầu của nó. Sự hấp thu tại nang xảy ra 5 phút sau khi bôi.

Thuốc liên kết với các thụ thể acid retinoic hạt nhân (RAR), RAR-beta và RAR-gamma.

Sau đó, phức hợp này liên kết với DNA thông qua liên kết với một trong ba thụ thể retinoid X (RXR) để khởi động phiên mã, dẫn đến sự tăng sinh và biệt hóa tế bào sừng ở hạ nguồn. Kết quả là adapalene bình thường hóa sự biệt hóa của các tế bào biểu mô nang và tẩy tế bào chết trưởng thành.

Ngoài ra, adapalene điều chỉnh phản ứng miễn dịch bằng cách điều chỉnh giảm sự biểu hiện của thụ thể số 2 (TLR-2) và ức chế protein kích hoạt yếu tố phiên mã 1 (AP-1). TLR-2 nhận ra Cutibacterium acnes (trước đây là Propionibacterium acnes ), vi khuẩn chủ yếu liên quan đến mụn trứng cá. Kích hoạt TLR-2 gây ra sự chuyển vị hạt nhân của AP-1 và quy định gen tiền viêm. Do đó, adapalene có tác dụng chống viêm nói chung, làm giảm các triệu chứng mụn trứng cá qua trung gian viêm.

Hấp thu và phân bố

Sự hấp thụ của adapalene qua da người thấp. Trong các thử nghiệm lâm sàng, không tìm thấy nồng độ adapalene trong huyết tương sau khi thoa lên da bị mụn với độ nhạy phân tích là 0,15 ng/ml.

Chuyển hóa

Các sản phẩm chính của quá trình chuyển hóa là glucuronid. Khoảng 25% thuốc được chuyển hóa, phần còn lại được bài tiết dưới dạng nguyên vẹn.

Thải trừ

Adapalene được bài tiết chủ yếu qua đường mật với khoảng 30 ng/g lượng bôi tại chỗ.

Adapalene được đào thải nhanh chóng khỏi huyết tương, thường không thể phát hiện được sau 72 giờ sau khi bôi.

Tương tác với các thuốc khác

Không có tương tác nào được biết đến với các loại thuốc khác khi được sử dụng đồng thời với adapalene. Tuy nhiên, không nên sử dụng đồng thời adapalene hoặc các loại thuốc khác có phương thức hoạt động tương tự với adapalene.

Điều trị kháng acid ngoài da như dung dịch erythromycin (tối đa 4%) hoặc clindamycin phosphat (1% làm nền) hoặc gel gốc nước benzoyl peroxide lên đến 10% có thể được sử dụng vào buổi sáng khi adapalene được sử dụng vào ban đêm. Tránh trường hợp hai thuốc tương kỵ với nhau, và không đạt được mục tiêu điều trị như mong muốn.

Adapalene chống chỉ định với các trường hợp:

• Quá mẫn với adapalene.
• Phụ nữ mang thai hoặc có kế hoạch mang thai.

Người lớn

Thoa lên vùng da bị mụn mỗi ngày một lần trước khi nghỉ ngơi và sau khi rửa mặt. Nên thoa một lớp kem mỏng bằng đầu ngón tay, tránh vùng mắt và môi. Đảm bảo rằng các vùng da khô trước khi thoa kem.

Trẻ em

Tính an toàn và hiệu quả của adapalene chưa được nghiên cứu ở trẻ em dưới 12 tuổi. Không nên sử dụng cho những bệnh nhân bị mụn trứng cá nặng.

Thường gặp

Da khô, kích ứng da, cảm giác nóng rát da, ban đỏ.

Ít gặp

Viêm da tiếp xúc, khó chịu trên da, cháy nắng, ngứa, tróc da, mụn trứng cá.

Không xác định tần suất

Viêm da dị ứng (viêm da tiếp xúc dị ứng), đau da, sưng da, bỏng, giảm sắc tố da, tăng sắc tố da.

Kích ứng mí mắt, ban đỏ mí mắt, ngứa mí mắt, sưng mí mắt.

Phản ứng phản vệ, phù mạch.

Lưu ý chung

Nếu đáp ứng của cơ thể nhạy cảm hoặc có kích ứng nghiêm trọng xảy ra, nên ngừng sử dụng thuốc. Nếu mức độ kích ứng tại chỗ tăng lên, bệnh nhân nên được chỉ định sử dụng thuốc ít thường xuyên hơn, ngừng sử dụng tạm thời cho đến khi các triệu chứng thuyên giảm hoặc ngừng sử dụng thuốc hoàn toàn. Adapalene không được tiếp xúc với mắt, miệng, góc mũi hoặc niêm mạc.

Nếu sản phẩm dính vào mắt, rửa ngay bằng nước ấm. Không được bôi adapalene lên vết thương hở (vết cắt và trầy xước), cháy nắng hoặc nổi mụn, cũng không được sử dụng cho bệnh nhân bị mụn trứng cá nặng, hoặc mụn trứng cá liên quan đến các vùng da rộng trên cơ thể.

Cần hạn chế tối đa việc tiếp xúc với ánh sáng mặt trời và chiếu xạ tia cực tím nhân tạo, bao gồm cả đèn chiếu sáng mặt trời trong quá trình sử dụng adapalene. Những bệnh nhân thường tiếp xúc với ánh nắng mặt trời ở mức độ cao và những người vốn có tính nhạy cảm với ánh nắng mặt trời, nên được cảnh báo để thận trọng. Nên sử dụng các sản phẩm kem chống nắng và quần áo bảo vệ trên các khu vực được điều trị khi không thể tránh tiếp xúc.

Vì có thói quen thay thế các liệu pháp điều trị mụn trứng cá, nên bác sĩ nên đánh giá sự cải thiện liên tục của bệnh nhân sau ba tháng điều trị bằng adapalene.

Bệnh nhân cần tránh sử dụng các mỹ phẩm có thể gây mụn hay làm se da khi đang dùng adapalene.

Khi được sử dụng theo thông tin kê đơn, adapalene dùng tại chỗ thường ít gây tác dụng toàn thân do thuốc hấp thu qua da rất thấp. Tuy nhiên, cần tránh việc dùng thuốc khi da bị tổn thương hoặc sử dụng thuốc với lượng nhiều hơn lượng cần thiết.

Lưu ý với phụ nữ có thai

Chống chỉ định trong thời kỳ mang thai, hoặc ở phụ nữ có kế hoạch mang thai. Nếu sản phẩm được sử dụng trong thời kỳ mang thai, hoặc nếu bệnh nhân có thai trong khi dùng thuốc này, nên ngừng điều trị.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

Không có ảnh hưởng nào đối với trẻ bú mẹ vì tác dụng toàn thân của adapalene không đáng kể. Adapalene có thể được sử dụng trong thời kỳ cho con bú. Để tránh tiếp xúc với trẻ sơ sinh, nên tránh bôi adapalene vào ngực khi sử dụng trong thời kỳ cho con bú.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

Không ảnh hưởng.

Quá liều Adapalene và xử trí

Quá liều và độc tính

Adapalene không được dùng bằng đường uống và chỉ dùng ngoài da. Nếu bôi thuốc quá mức sẽ không có kết quả nhanh chóng hoặc tốt hơn mà có thể gây mẩn đỏ, bong tróc hoặc cảm giác khó chịu rõ rệt.

Cách xử lý khi quá liều

Khi bị các triệu chứng của sử dụng quá liều, thì cân nhắc lại lượng cần sử dụng trong lần tiếp theo, nên sử dụng với lượng phù hợp với phần da bị mụn.

Nếu vô tình uống một lượng nhỏ adapalene nên cân nhắc phương pháp làm rỗng dạ dày thích hợp.

Quên liều và xử trí

Nếu quên dùng một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch.