Bisacodyl: Dẫn chất của diphenylmethan

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Bisacodyl.

Loại thuốc

Thuốc nhuận tràng kích thích.

Dạng thuốc và hàm lượng

• Viên bao tan trong ruột: 5 mg. 
• Viên nén: 5 mg.
• Viên đạn đặt trực tràng: 5 mg, 10 mg.
• Hỗn dịch dùng cho trẻ em: 5 mg.
• Hỗn dịch để thụt: 10 mg/30 ml.

Ðiều trị táo bón (vô căn, hoặc do dùng thuốc gây táo bón, hoặc do hội chứng đại tràng kích thích).

Thải sạch ruột trước và sau phẫu thuật.

Chuẩn bị X - quang đại tràng.

Bisacodyl là dẫn chất của diphenylmethan, có tác dụng nhuận tràng kích thích dùng để điều trị ngắn ngày táo bón hoặc làm sạch đại tràng trước khi làm thủ thuật hoặc phẫu thuật. 

Bisacodyl kích thích đám rối thần kinh trong thành ruột chủ yếu ở đại tràng nên tác dụng trực tiếp lên cơ trơn ruột, làm tăng nhu động đại tràng; thuốc cũng làm tăng chất điện giải và dịch thể trong đại tràng, gây nhuận tràng.

Hấp thu

Bisacodyl hấp thu rất ít khi uống hoặc dùng đường trực tràng (< 5%). Thuốc bắt đầu tác dụng trong khoảng 6 - 10 giờ sau khi uống và 15 - 60 phút sau khi đặt trực tràng. Nếu thụt tháo dùng hỗn dịch bisacodyl, tác dụng bắt đầu sau 5 - 20 phút.

Phân bố

Tỉ lệ liên kết protein huyết tương cao > 99%. Thuốc phân bố được vào sữa.

Chuyển hóa

Sau khi uống hoặc đặt trực tràng, bisacodyl được thủy phân nhanh chóng thành bis- (p-hydroxyphenyl) -pyridyl-2-methane (BHPM), chủ yếu bởi các esterase của niêm mạc ruột.

Lượng bisacodyl hấp thu đều được chuyển hóa ở gan.

Thải trừ

Thuốc thải trừ chủ yếu qua phân, một lượng nhỏ thuốc được hấp thu thải trừ qua nước tiểu ở dạng glucuronid.

Phối hợp bisacodyl với các thuốc như amiodaron, astemizol, bepridil, bretylium, disopyramid, erythromycin tiêm tĩnh mạch, halofantrin, pentamidin, quinidin, sparfloxacin, sotalol, sultoprid, vincamin có thể làm tăng nguy cơ gây rối loạn nhịp thất, đặc biệt xoắn đỉnh do giảm kali huyết.

Bisacodyl làm giảm kali huyết dễ làm tăng độc tính của digoxin.

Các thuốc làm giảm kali huyết khác (như thuốc lợi tiểu làm giảm kali huyết, amphotericin tiêm tĩnh mạch, corticoid toàn thân, tetracosactid) hiệp đồng với bisacodyl làm tăng nguy cơ giảm kali huyết.

Dùng phối hợp các thuốc kháng acid, thuốc đối kháng thụ thể H2 hoặc sữa với bisacodyl trong vòng 1 giờ sẽ gây kích ứng dạ dày và tá tràng.

Quá mẫn với bisacodyl hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Các bệnh cấp ngoại khoa ổ bụng, tắc ruột, viêm ruột thừa, chảy máu trực tràng, bệnh viêm ruột cấp (viêm loét đại - trực tràng, bệnh Crohn), mất nước nặng.

Viên đạn đặt trực tràng không nên sử dụng khi có vết nứt hậu môn hoặc viêm loét hậu môn kèm theo tổn thương niêm mạc.

Chống chỉ định dùng bisacodyl tannex cho trẻ em dưới 10 tuổi vì chưa có nghiên cứu đầy đủ sự hấp thu acid tanic ở lứa tuổi này (acid tanic có thể gây độc với gan).

Liều dùng Bisacodyl

Người lớn

Điều trị táo bón: Uống 5 - 10 mg x 1 lần/ngày vào buổi tối, có thể tăng tới 15 - 20 mg nếu cần thiết, hoặc đặt 1 viên đạn trực tràng 10 mg vào buổi sáng nếu muốn tác dụng ngay.

Chuẩn bị chụp X- quang đại tràng hoặc phẫu thuật: Uống 10 mg x 2 lần/ngày vào sáng và tối trước ngày làm thủ thuật, sau đó đặt 1 viên đạn trực tràng 10 mg vào buổi sáng hôm sau, trước khi chụp chiếu hoặc phẫu thuật.

Trẻ em

Điều trị táo bón:

• Trẻ trên 10 tuổi: Uống 5 - 10 mg x 1 lần/ngày (có thể tăng đến 15 - 20 mg nếu cần thiết) vào buổi tối hoặc đặt 1 viên đặt trực tràng 10 mg vào buổi sáng.
• Trẻ 4 - 10 tuổi, uống 1 viên 5 mg vào buổi tối hoặc đặt trực tràng 1 viên 5 mg vào buổi sáng
• Trẻ em 2 - 4 tuổi: Dùng viên đạn đặt trực tràng 5 mg để có tác dụng tức thì.

Chuẩn bị chụp X- quang đại tràng hoặc phẫu thuật:

• Trẻ trên 10 tuổi: Uống 10 mg x 2 lần/ngày vào sáng và tối trước ngày làm thủ thuật, sau đó đặt 1 viên đạn trực tràng 10 mg vào buổi sáng hôm sau, trước khi chụp chiếu hoặc phẫu thuật.
• Trẻ từ 4 - 10 tuổi: Uống 1 viên (5 mg) vào buổi tối và đặt 1 viên đặt trực tràng (5 mg) vào buổi sáng hôm sau.

Cách dùng

Bisacodyl dạng viên bao tan trong ruột để giảm kích ứng ở dạ dày và buồn nôn do đó không được nhai thuốc trước khi uống; các thuốc kháng acid và sữa cũng phải uống cách xa 1 giờ.

Thường gặp 

Đau bụng, nôn, buồn nôn, tiêu chảy, mất cân bằng dịch và điện giải.

Ít gặp 

Chóng mặt, đi tiêu ra máu, khó chịu ở bụng, khó chịu ở hậu môn trực tràng, kích ứng trực tràng, viêm trực tràng (dùng dạng viên đạn đặt trực tràng). Dùng dài ngày làm đại tràng mất trương lực và giảm kali huyết, giảm calci huyết.

Hiếm gặp

Mất nước, ngất, viêm đại tràng bao gồm cả viêm đại tràng do thiếu máu cục bộ, phản ứng phản vệ, phù mạch, quá mẫn.

Lưu ý chung

Viên bao bisacodyl bào chế dạng viên tan trong ruột, do đó không được nhai thuốc trước khi uống, các thuốc kháng acid và sữa phải uống cách xa 1 giờ.

Dùng thuốc dài ngày có thể dẫn đến lệ thuộc thuốc, đại tràng mất trương lực, không hoạt động và chứng rối loạn chất điện giải. Vì vậy cần tránh dùng các thuốc nhuận tràng kéo dài quá 1 tuần, trừ khi có hướng dẫn của thầy thuốc. Cần tìm hiểu nguyên nhân gây táo bón.

Sử dụng bisacodyl kéo dài có thể dẫn đến tiêu chảy dai dẳng, mất cân bằng nước và điện giải, hạ kali máu và mất các chất dinh dưỡng thiết yếu. Các triệu chứng mất nước có thể bao gồm khát và thiểu niệu. Ở những bệnh nhân bị mất nước mà tình trạng mất nước có thể có hại (ví dụ như suy thận, bệnh nhân cao tuổi), nên ngừng dùng bisacodyl và chỉ bắt đầu lại dưới sự giám sát y tế. Tiêu chảy có thể nặng, mãn tính, tiêu chảy nhiều nước, thường xuyên xảy ra vào ban đêm và kèm theo đau bụng, sụt cân, buồn nôn và nôn. Rối loạn điện giải bao gồm hạ kali máu, hạ calci huyết, nhiễm toan hoặc kiềm chuyển hóa, đau bụng, tiêu chảy, kém hấp thu, sụt cân và bệnh mất protein qua đường ruột. Có thể cần can thiệp y tế ngay lập tức với bù dịch và chất điện giải thích hợp.

Bisacodyl tannex có thể được hấp thu, nếu đủ lượng axit tannic có thể gây độc cho gan. Nên sử dụng thận trọng, đặc biệt ở những bệnh nhân được thụt tháo nhiều lần hoặc ở những người bị loét rộng đại tràng vì có thể xảy ra tăng hấp thu axit tannic. 

Thông thường, nên tránh dùng các thuốc nhuận tràng kích thích ở trẻ em dưới 6 - 10 tuổi.

Lưu ý với phụ nữ có thai 

Hiện nay chưa có dữ liệu đáng tin cậy về thuốc gây quái thai ở súc vật. Trong lâm sàng, chưa có dữ liệu đầy đủ để đánh giá bisacodyl gây dị dạng hoặc độc cho thai khi dùng bisacodyl cho người mang thai. Sử dụng an toàn bisacodyl trong khi mang thai cũng chưa được xác định. Do đó, không nên dùng bisacodyl cho phụ nữ mang thai đặt biệt là 3 tháng đầu thai kỳ. Nếu dùng, phải theo dõi cẩn thận.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

Thuốc qua sữa với một lượng rất nhỏ. Cần thận trọng dùng thuốc cho người mẹ đang cho con bú.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

Không có nghiên cứu nào về ảnh hưởng của bisacodyl đối với khả năng lái xe và sử dụng máy móc đã được thực hiện. Tuy nhiên, bệnh nhân có thể gặp các phản ứng của rối loạn vận mạch (ví dụ như đau quặn bụng), có thể bị chóng mặt và/hoặc ngất. Do đó, nếu bệnh nhân gặp phải các tình trạng trên, họ nên tránh các công việc có thể nguy hiểm như lái xe hoặc vận hành máy móc.

Quá liều Bisacodyl và xử trí

Quá liều và độc tính

Các dấu hiệu lâm sàng có thể xảy ra khi dùng liều cao bisacodyl: Phân có nước (tiêu chảy), đau quặn bụng và mất nhiều nước, kali và các chất điện giải khác, đặt biệt ở người già và trẻ em.

Khi dùng quá liều mãn tính có thể gây tiêu chảy mãn tính, đau bụng, hạ kali máu, cường aldosteron thứ phát, tổn thương ống thận, nhiễm kiềm chuyển hóa và yếu cơ thứ phát do hạ kali máu.

Cách xử lý khi quá liều

Có thể giảm thiểu hoặc ngăn chặn sự hấp thu bằng cách gây nôn hoặc rửa dạ dày. Cần duy trì bù nước và theo dõi kali huyết. Có thể dùng thuốc chống co thắt khi cần thiết. Đặc biệt chú ý cân bằng thể dịch ở người cao tuổi và trẻ nhỏ. Không có thuốc giải độc đặc hiệu.

Quên liều và xử trí

Vì bisacodyl được sử dụng khi cần thiết nên ít hoặc không xảy ra tình trạng quên liều. Tuy nhiên, khi quên dùng một liều thuốc, hãy dùng liều đã quên càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không uống gấp đôi liều đã quy định.