Bromfenac: Thuốc chống viêm non-steroid

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Bromfenac natri sesquihydrate.

Loại thuốc

Thuốc kháng viêm không steroid (NSAID).

Dạng thuốc và hàm lượng

Dung dịch nhỏ mắt 0.09% - 1 ml dung dịch chứa 0,9 mg bromfenac (dưới dạng natri sesquihydrate) – chai 5 ml.

Thuốc Bromfenac thích hợp dùng trong điều trị sưng, đỏ mắt do viêm và giảm tình trạng đau mắt có thể xảy ra sau khi phẫu thuật đục thủy tinh thể ở người lớn.

Bromfenac là một loại thuốc chống viêm không steroid (NSAID) có hoạt tính chống viêm được cho là do khả năng ngăn chặn sự tổng hợp prostaglandin bằng cách ức chế chủ yếu cyclooxygenase 2 (COX-2). Cyclooxygenase 1 (COX-1) chỉ bị ức chế ở một mức độ nhỏ.

Hấp thu

Bromfenac thấm hiệu quả vào giác mạc của bệnh nhân đục thủy tinh thể: Một liều duy nhất dẫn đến nồng độ thủy dịch đỉnh trung bình là 79 ± 68 ng / ml ở 150-180 phút sau khi dùng thuốc. Nồng độ được duy trì trong 12 giờ trong thủy dịch với mức có thể đo được lên đến 24 giờ trong các mô mắt chính bao gồm cả võng mạc. Sau khi dùng hai lần mỗi ngày với thuốc nhỏ mắt bromfenac, nồng độ trong huyết tương không thể định lượng được.

Phân bố

Bromfenac liên kết cao với protein huyết tương. Trong ống nghiệm, 99.8% liên kết với protein trong huyết tương người.

Chuyển hóa

Các nghiên cứu in vitro chỉ ra rằng bromfenac được chuyển hóa chủ yếu bởi CYP2C9, không có ở cả thể mi và võng mạc / màng mạch và mức độ enzyme này trong giác mạc nhỏ hơn 1% so với mức độ ở gan tương ứng.

Thải trừ

Sau khi nhỏ mắt, thời gian bán thải của bromfenac trong thủy dịch là 1,4 giờ cho thấy sự đào thải nhanh chóng.

Sau khi uống 14C-bromfenac cho người tình nguyện khỏe mạnh, bài tiết qua nước tiểu được coi là con đường chính của bài tiết phóng xạ, chiếm khoảng 82% trong khi bài tiết qua phân chiếm khoảng 13% liều dùng.

Corticosteroid (nhãn khoa): Các chất chống viêm không steroid (nhãn khoa) có thể làm tăng tác dụng phụ / độc hại của corticosteroid (nhãn khoa). Việc chữa lành mô mắt trong khi dùng đồng thời các thuốc này có thể lâu hơn. Cần theo dõi liệu pháp.

Quá mẫn với bromfenac hoặc với bất kỳ tá dược nào trong công thức, hoặc với các sản phẩm thuốc chống viêm không steroid khác (NSAID).

Chống chỉ định ở những bệnh nhân có tiền sử bị các cơn hen suyễn, mày đay hoặc viêm mũi cấp tính bởi acid acetylsalicylic hoặc bởi các sản phẩm thuốc khác có hoạt tính ức chế men prostaglandin.

Liều dùng cho người lớn

Liều là một giọt vào mắt bị ảnh hưởng hai lần mỗi ngày, bắt đầu vào ngày hôm sau sau khi phẫu thuật đục thủy tinh thể và tiếp tục trong 2 tuần đầu tiên của thời kỳ hậu phẫu.

Việc điều trị không được kéo dài quá 2 tuần.

Bác sĩ của bạn cũng có thể yêu cầu bạn sử dụng bromfenac vào ngày trước và vào ngày phẫu thuật, tùy thuộc vào loại thuốc mà bác sĩ của bạn đã kê đơn. Sử dụng đúng theo chỉ dẫn, không sử dụng nhiều hơn hoặc ít hơn so với chỉ định của bác sĩ.

Cách dùng thuốc Bromfenac

Hãy làm theo các bước sau hoặc thông tin nhà sản xuất đã cung cấp kèm theo sản phẩm:

1. Rửa tay thật sạch bằng xà phòng và nước. 
2. Kiểm tra đầu ống nhỏ giọt để đảm bảo rằng không bị mẻ hoặc nứt. 
3. Tránh chạm đầu ống nhỏ giọt vào mắt hoặc bất cứ thứ gì khác; thuốc nhỏ mắt và ống nhỏ giọt phải được giữ sạch sẽ.
4. Ngửa đầu ra sau, dùng ngón trỏ kéo mí mắt dưới xuống để tạo thành túi.
5. Ấn các ngón tay còn lại của bàn tay đó vào mặt bạn 
6. Giữ chai thuốc bằng tay kia, đưa đầu ống nhỏ giọt càng gần mắt càng tốt mà không chạm vào nó.
7. Trong khi nhìn lên, bóp nhẹ ống nhỏ giọt để một giọt nhỏ rơi vào túi do mí mắt dưới tạo ra. Lấy ngón tay trỏ của bạn ra khỏi mí mắt dưới.
8. Nhắm mắt trong 2 đến 3 phút và cúi đầu xuống như thể đang nhìn xuống sàn. Cố gắng không chớp mắt hoặc nhắm chặt mi mắt.
9. Đặt một ngón tay lên ống dẫn nước mắt và ấn nhẹ.
10. Lau sạch chất lỏng dư thừa trên mặt bằng khăn giấy.
11. Đóng nắp, vặn chặt nắp chai nhỏ giọt. Không lau hoặc rửa đầu ống nhỏ giọt.
12. Rửa tay sạch.

Mỗi lọ dung dịch nhỏ mắt chỉ nên dùng cho một bên mắt. Nếu cả hai mắt của bạn cần phải điều trị, bạn nên có một lọ riêng cho mỗi mắt.

Có thể được sử dụng kết hợp với các loại thuốc bôi mắt khác như thuốc chẹn β-adrenergic, chất ức chế anhydrase carbonic, thuốc chủ vận α, thuốc kháng muscarinic và các thuốc gây giãn đồng tử.Nếu đang sử dụng nhiều hơn một sản phẩm thuốc bôi mắt, thì các sản phẩm đó phải được dùng cách nhau ít nhất 5 phút. Thuốc mỡ tra mắt nên được dùng sau cùng.

Ít gặp 

Thị lực giảm, võng mạc xuất huyết, khiếm khuyết biểu mô giác mạc, xói mòn giác mạc (nhẹ hoặc trung bình), rối loạn biểu mô giác mạc, phù giác mạc, tiết dịch võng mạc,đau mắt, chảy máu mí mắt, mờ mắt, chứng sợ ám ảnh, phù nề mí mắt, ngứa. kích ứng, đỏ, xung huyết kết mạc, cảm giác bất thường ở mắt, khó chịu mắt.

Sưng mặt.

Chảy máu cam, ho, dẫn lưu xoang mũi.

Hiếm gặp

Thủng, loét, xói mòn giác mạc nghiêm trọng, bệnh nhuyễn thể, thâm nhiễm giác mạc, sẹo giác mạc, rối loạn giác mạc.

Bệnh hen suyễn.

Lưu ý chung khi dùng Bromfenac

Có khả năng mẫn cảm chéo với acid acetylsalicylic, các dẫn xuất của acid phenylacetic và các NSAID khác. Do đó, phải tránh điều trị cho những người trước đây đã có biểu hiện mẫn cảm với các sản phẩm thuốc này.

Những bệnh nhân có bằng chứng về sự phân hủy biểu mô giác mạc nên ngừng ngay việc sử dụng NSAID tại chỗ và cần được theo dõi chặt chẽ về tình trạng của giác mạc.

Đã có báo cáo ở những bệnh nhân có phẫu thuật mắt phức tạp, thoái hóa giác mạc, khiếm khuyết biểu mô giác mạc, đái tháo đường và các bệnh bề mặt mắt như hội chứng khô mắt, viêm khớp dạng thấp hoặc phẫu thuật mắt lặp lại trong một thời gian ngắn có thể tăng nguy cơ bị vấn đề trên giác mạc. Nên thận trọng khi sử dụng NSAID tại chỗ cho những bệnh nhân này.

Đã có báo cáo rằng NSAID dùng cho mắt có thể làm tăng chảy máu các mô mắt, thận trọng khi dùng cho những bệnh nhân có nguy cơ cao bị chảy máu, người đang sử dụng các sản phẩm thuốc khác có thể kéo dài thời gian chảy máu.

Có thể gây phản ứng viêm bùng phát khi ngừng sử dụng.

Nhiễm trùng mắt cấp tính có thể bị che giấu bằng cách sử dụng tại chỗ các sản phẩm thuốc chống viêm.

Không nên đeo kính áp tròng trong thời gian hậu phẫu sau khi phẫu thuật đục thủy tinh thể. Do đó, bệnh nhân nên được khuyến cáo không đeo kính áp tròng trong quá trình điều trị với bromfenac.

Một số chế phẩm có thể chứa benzalkonium chloride làm chất bảo quản, có thể gây kích ứng mắt, khô mắt, có thể ảnh hưởng bề mặt giác mạc. 

Một số chế phẩm có chứa natri sulfit có thể gây ra các phản ứng kiểu dị ứng bao gồm các triệu chứng phản vệ và các cơn hen đe dọa tính mạng, bệnh nhân bị hen suyễn thường nhạy cảm hơn với sulfit.

Sử dụng hơn 24 giờ trước khi phẫu thuật hoặc sử dụng quá 14 ngày sau phẫu thuật có thể làm tăng nguy cơ xảy ra và mức độ nghiêm trọng của các tác dụng phụ trên giác mạc.

Hạn dùng 4 tuần kể từ khi mở nắp lần đầu.

Lưu ý với phụ nữ có thai

Vì những tác dụng đã biết của các sản phẩm thuốc ức chế sinh tổng hợp prostaglandin trên hệ tim mạch của thai nhi (đóng ống động mạch), nên tránh sử dụng trong thời kỳ mang thai 3 tháng cuối. Việc sử dụng nói chung không được khuyến cáo trong thời kỳ mang thai trừ khi lợi ích mang lại nhiều hơn nguy cơ có thể xảy ra.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

Có thể được sử dụng trong thời kỳ cho con bú.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

Có thể xảy ra hiện tượng mờ thoáng qua khi nhỏ thuốc. Nếu mắt mờ xảy ra khi nhỏ thuốc, bệnh nhân nên tránh lái xe hoặc sử dụng máy móc cho đến khi triệu chứng kết thúc.

Quá liều và xử trí

Quá liều và độc tính

Không có phát hiện bất thường hoặc phản ứng có hại nào về lâm sàng được ghi nhận khi dùng hai giọt dung dịch 2 mg/ml x bốn lần một ngày trong thời gian lên đến 28 ngày. Vô tình dùng nhiều hơn một giọt không làm tăng tiếp xúc tại chỗ vì thể tích quá nhiều sẽ làm chảy ra khỏi mắt do dung tích túi kết mạc nhỏ.

Thực tế không có nguy cơ bị tác dụng phụ do vô tình uống qua đường miệng. Việc uống vào lượng 5 ml tương ứng với liều uống dưới 5 mg bromfenac, thấp hơn 30 lần so với liều lượng hàng ngày của chế phẩm thuốc uống bromfenac được sử dụng trước đây.

Cách xử lý khi quá liều Bromfenac

Nếu vô tình uống phải, nên uống nhiều nước để pha loãng thuốc.

Quên liều và xử trí

Nếu quên dùng một liều thuốc, hãy uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không dùng gấp đôi liều đã quy định.