Decamethonium - Thuốc giãn cơ khử cực, gây tê

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Decamethonium bromide.

Loại thuốc

Thuốc giãn cơ xương.

Dạng thuốc và hàm lượng

Dạng tiêm.

Chỉ định sử dụng như một thuốc giãn cơ xương.

Decamethonium được sử dụng trong gây mê để gây tê liệt. Nó là một loại thuốc giãn cơ khử cực tác dụng ngắn. Nó tương tự như acetylcholine và hoạt động như một chất chủ vận một phần của thụ thể nicotinic acetylcholine.

Decamethonium hoạt động như một chất làm giãn cơ khử cực hoặc chất ngăn chặn thần kinh cơ. Nó hoạt động như một chất chủ vận của các thụ thể nicotinic acetycholine trong nội mô vận động và gây ra sự khử cực. Nhóm thuốc này có tác dụng tại điểm nối thần kinh cơ bằng cách ngăn chặn tác dụng của acetylcholine. Thông thường, khi một kích thích thần kinh hoạt động để co cơ, nó sẽ giải phóng acetylcholine. Sự liên kết của acetylcholine này với các thụ thể làm cho cơ co lại. Thuốc giãn cơ đóng một vai trò quan trọng trong việc gây mê mặc dù chúng không giúp giảm đau hoặc gây bất tỉnh.

Decamethonium (C10) là một hợp chất methonium bậc bốn có tính chọn lọc để phong tỏa thụ thể acetylcholine nicotinic ở cơ. Nó tạo ra một loại phong tỏa thần kinh cơ khử cực và không ảnh hưởng đến các thụ thể nicotinic hạch. Hoạt động của nó tương tự như của succinylcholine. Nó đã được sử dụng trong lâm sàng để sản xuất phong tỏa thần kinh cơ, nhưng không còn được sử dụng để điều trị. Nó được sử dụng trong nghiên cứu để sản xuất thư giãn cơ.

Hấp thu

Hấp thu nhanh chóng.

Decamethonium được sử dụng bằng cách truyền hoặc tiêm IV. Nó có các đặc điểm hóa học của các hợp chất metonium bậc bốn. Các hợp chất bậc bốn là các ion và như vậy, chúng duy trì điện tích cao trên toàn bộ phạm vi pH của chất lỏng sinh học. Bản chất ion này làm cho các hợp chất hòa tan cao trong nước và hòa tan kém trong dung môi hữu cơ. Bản chất phân cực cao và không hòa tan trong lipid cản trở sự hấp thụ qua màng sinh học. Chúng bị giới hạn trong không gian ngoại bào vì bản chất ion của chúng. Chúng được vận chuyển tích cực vào lòng của nephron.

Liên kết với các thụ thể nicotinic acetycholine (do nó tương tự như acetylcholine) trong lớp cuối của động cơ và chặn quyền truy cập vào các thụ thể. Trong quá trình liên kết, thụ thể thực sự được kích hoạt - gây ra một quá trình được gọi là quá trình khử cực. Vì nó không bị thoái hóa trong mối nối thần kinh cơ, nên membrance đã khử cực vẫn bị khử cực và không phản ứng với bất kỳ xung động nào khác, gây ra liệt cơ.

Phân bố

Chưa có thông tin.

Chuyển hóa

Chưa có thông tin.

Thải trừ

Chưa có thông tin.

Tương tác với các thuốc khác

Nguy cơ hoặc mức độ nghiêm trọng của tim loạn nhịp tim có thể được tăng lên khi Decamethonium được kết hợp với Digoxin, Acetyldigitoxin, Deslanoside, ouabain, Digitoxin, oleandrin, Cymarin, Proscillaridin, Metildigoxin, Lanatoside C, Gitoformate, Acetyldigoxin, Peruvoside.

Các thuốc sau có thể giảm thần kinh hoạt động cơ của Decamethonium: Torasemide, Furosemide, Bumetanid, Piretanide, Azosemide,...

Hiệu quả điều trị của Decamethonium có thể giảm khi dùng kết hợp với phenytoin, Fosphenytoin, Dipyridamole.

Nguy cơ hoặc mức độ nghiêm trọng của phong tỏa thần kinh cơ có thể tăng lên khi Pirlimycin được kết hợp với Decamethonium.

Hiệu quả điều trị của Decamethonium có thể tăng lên khi dùng phối hợp với Clotrimazole, Tinidazole, Metronidazole, Ketoconazole, Miconazole, Isoconazole, Ornidazole, Propenidazole, Azanidazole, Flutrimazole, Fenticonazole, Omoconazole.

Nguy cơ hoặc mức độ nghiêm trọng của bệnh cơ và yếu cơ có thể tăng lên khi Decamethonium được kết hợp với Flunisolide, beclomethasone dipropionate, Betamethason, Fluticasone propionate, fluocinolone acetonide, Triamcinolone, Prednisone, fludrocortisone, Hydrocortisone, Mometasone, Prednisolone, Methylprednisolone, Trilostane, Budesonide, Dexamethason, corticotropin, acetate Cortisone, Paramethasone, ciclesonide, Aldosterone, fluticasone furoate, Fluprednidene, Fluocortolone, Tixocortol, Fluprednisolone, Meprednisone, Dexamethason isonicotinate, Melengestrol, Clobetasol, Deflazacort, Cortivazol, Prednylidene, Fluocortin, Fluperolone, Formocortal, Halometasone, Cloprednol, Fluclorolone, Fluticasone, mometasone furoate, Hydrocortisone aceponate, Hydrocortisone acetate, Hydrocortisone cypionate, Hydrocortisone succinate, Loteprednol, Prednisolone phosphate, Prednisolone hemisuccinate, Fluprednidene axetat, Methylprednisolone aceponate, Methylprednisolone hemisuccinate, Prednisone axetat, Clocortolone axetat, Melengestrol axetat, Betamethason phosphate, Cortisone.

Hiệu quả điều trị của Trospium, Oxyphenonium, Butabarbital, Butalbital, Benzatropine, disopyramide, Talbutal, pentobarbital, Amitriptyline, Ipratropium, Secobarbital, Promazine, Hyoscyamine, Cyproheptadine, Imipramine, Methscopolamine bromide, Metharbital, Chlorpromazine, Gallamine Triethiodide, Darifenacin, Tridihexethyl, Triflupromazine, Dextromethorphan, Anisotropine methylbromide, Nortriptyline, amoxapin, Lamotrigine, Cisatracurium, Atropine, Thiopental, nicardipine, Mecamylamine, Pirenzepine, Paroxetin, Procain, Homatropine Methylbromide, rocuronium, Diphemanil Methylsulfate, Atracurium besilat, scopolamine, Benzquinamide, Clidinium, Propiomazine, propantheline, Primidone, dicyclomin, Biperiden, Brompheniramine, Methylphenobarbital, Flupentixol, Cocain, Quinidin, Maprotiline, Methantheline, Cycrimine, Desloratadine, Glycopyrronium, Tolterodine, Oxybutynin, Promethazin, Diphenhydramin, Pentolinium, Trimethaphan, Doxacurium, Doxepin, Flavoxate, desipramine, Bupropion, chloroprocain, Phenobarbital, tubocurarine, Quetiapine, Mivacurium, Levacetylmethadol, Diphenidol, Aripiprazole, Chlorprothixene, Fenoterol, Metocurine, Pancuronium, Pipecuronium, vecuronium, Amobarbital, Aprobarbital, Butethal, Heptabarbital, Hexobarbital, Tiotropium, Barbital, … có thể giảm khi dùng kết hợp với Decamethonium.

Decamethonium không gây bất tỉnh hoặc gây mê, và tác dụng có thể gây ra đau khổ tâm lý đáng kể đồng thời khiến bệnh nhân không thể giao tiếp. Vì những lý do này, việc sử dụng thuốc cho bệnh nhân tỉnh táo được khuyến cáo không nên sử dụng, ngoại trừ trong các tình huống khẩn cấp cần thiết.

Decamethonium đã được sử dụng trên lâm sàng ở Anh trong nhiều năm, nhưng hiện nay nó chỉ được cung cấp cho mục đích nghiên cứu.

Quá mẫn với decamethonium.

Người lớn

Dùng dạng tiêm. Liều chưa rõ.

Không xác định tần suất

• Đau nhức cơ bắp.
• Tiết nước bọt quá mức.
• Tăng huyết áp.
• Huyết áp thấp.
• Nhịp tim chậm.
• Nhịp tim nhanh.

Lưu ý chung

Decamethonium Bromide không nên được dùng nếu bạn có những bệnh chứng sau:

• Bệnh thận nặng.
• Cá nhân có vấn đề về đường hô hấp.

Lưu ý với phụ nữ có thai

Thận trọng khi sử dụng cho phụ nữ có thai.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

Thận trọng khi sử dụng cho phụ nữ cho con bú.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

Nếu bạn thấy buồn ngủ, chóng mặt, hạ huyết áp hoặc đau đầu do tác dụng phụ khi dùng thuốc Decamethonium Bromide thì có thể không an toàn cho việc lái xe hoặc vận hành máy móc nặng. Bạn không nên lái xe nếu dùng thuốc khiến bạn buồn ngủ, chóng măt, hoặc hạ huyết áp đáng kể.

Quá liều và xử trí

Quá liều và độc tính

LD 50 = 190 mg / kg (uống ở chuột). Ngưng thở kéo dài, tê liệt thần kinh cơ và ngừng tim có thể xảy ra.

Cách xử lý khi quá liều

Chủ yếu điều trị hỗ trợ giảm triệu chứng.

Quên liều và xử trí

Vui lòng tham khảo ý kiến bác sĩ để thảo luận việc thay đổi lịch dùng thuốc hoặc tạo lịch mới để bù cho những liều đã bỏ lỡ nếu bạn bỏ lỡ quá nhiều liều gần đây.