Diosmetin - Thành phần hỗ trợ điều trị ung thư

Diosmetin là gì?

Trong trái cây thuộc họ cam quýt có hoạt chất Diosmetin là một flavone O-methyl hóa. Hoạt chất này cũng là phần aglycone của flavonoid glycosides diosmin. Diosmetin về mặt dược lý có báo cáo cho là có các hoạt động chống oxy hóa, chống ung thư, kháng khuẩn và có thể chống viêm nhiễm. Diosmetin có tên hóa học là 3 ', 5,7-trihydroxy-4'-methoxyflavone, hoạt chất hoạt động như một chất chủ vận thụ thể TrkB yếu. Thành phần này là bột màu vàng, có thể tan chảy ở nhiệt độ 256 ~ 258℃ và có công thức phân tử là C16H12O6.

Từ những năm 1920, một số nghiên cứu về diosmetin bắt đầu sau khi diosmin được phân lập từ cây sung. Vào năm 1969, diosmin được giới thiệu như một loại thuốc. Sau đó có một số nghiên cứu chỉ ra rằng flavone glycoside này có thể giúp điều trị các bệnh mạch máu. Mối quan tâm lớn về tiềm năng điều trị của loại thuốc này hiện nay, như là một phương pháp điều trị thay thế cho một số bệnh ung thư.

Điều chế sản xuất Diosmetin

Diosmetin được điều chế từ diosmin, hoạt chất được phân lập từ những nguồn thực vật khác nhau ở những trái cây họ cam quýt.

Cơ chế hoạt động của Diosmetin

Diosmetin được chuyển hóa thành flavone luteolin có cấu trúc tương tự trong tế bào MDA-MB 468, trong khi không thấy chuyển hóa trong tế bào MCF-10A.

Diosmetin có các chất chuyển hóa ở người đã biết bao gồm (2S, 3S, 4S, 5R) -3,4,5-Trihydroxy-6- [5-hydroxy-2- (3-hydroxy-4-methoxyphenyl) -4-oxochromen-7- yl] axit oxyoxan-2-cacboxylic.

Nhiều loại khối u khác nhau được biết đến là do các enzym biểu hiện quá mức thuộc họ CYP1 của tế bào sắc tố P450. Trong nghiên cứu mô tả sự chuyển hóa, hoạt động chống tăng sinh của flavonoid diosmetin tự nhiên trong dòng tế bào u gan người biểu hiện CYP1, HepG2. Diosmetin được chuyển đổi thành luteolin trong tế bào HepG2 sau 12 và 30 giờ ủ. Khi có mặt chất ức chế CYP1A alpha-naphthoflavone, việc chuyển đổi diosmetin thành luteolin bị giảm độc lực. Thử nghiệm 3- (4,5-Dimethylthiazol-2-yl) -2,5-diphenyltetrazolium bromide cho thấy luteolin độc tế bào hơn diosmetin.

Tác dụng chống tăng sinh của diosmetin trong tế bào HepG2 được cho là do sự tắc nghẽn ở pha G2/M được xác định bằng phương pháp đo tế bào dòng chảy. Cảm ứng bắt giữ G2/M đi kèm với sự điều hòa lên của kinase điều hòa tín hiệu ngoại bào (p-ERK), phospho-c-jun N-terminal kinase, p53 và p21. Quan trọng hơn, cảm ứng bắt giữ G2 / M và điều hòa tăng p53 và p-ERK đã bị đảo ngược khi áp dụng chất ức chế CYP1 alpha-naphthoflavone. Kết hợp với nhau, dữ liệu cung cấp bằng chứng mới về vai trò ức chế khối u của enzym cytochrom P450 CYP1A và mở rộng giả thuyết rằng hoạt động chống ung thư của flavonoid trong chế độ ăn được tăng cường nhờ kích hoạt P450.

Khi diosmetin hình thành là do hợp chất diosmin thủy phân thành dạng aglycone do vi khuẩn đường ruột giúp nó dễ dàng hấp thụ trong cơ thể. Diosmin có công dụng để điều trị các rối loạn mạch máu khác nhau. Diosmin là một nhóm glycoside flavone của diosmetin.

Quá trình hình thành của Diosmetin là khi có một hợp chất diosmin bị thủy phân bởi hệ vi khuẩn đường ruột thành dạng aglycone. Quá trình diễn ra giúp cho nó dễ dàng hấp thụ trong cơ thể. Nó có công  dụng điều trị một số rối loạn mạch máu liên quan tới tĩnh mạch, ứ đọng tĩnh mạch, xuất huyết, trĩ.

Diosmetin có đặc tính nổi trội là có khả năng hoạt động để chống lại các tế bào ung thư. Khối u khác nhau là do dư thừa một lượng các enzym họ CYP1 của cytochrom P450. Diosmetin sẽ được chuyển đổi thành luteolin ở tế bào HepG2 sau nhiều giờ ủ cùng sự hiện diện của CYP1A alpha-naphthoflavone. Luteolin gây độc tế bào nên có hiệu quả hơn nhiều. Tác dụng chống tăng sinh của Diosmetin trong tế bào HepG2 giúp ngăn chặn pha G2/M của chu kỳ tế bào. Sự điều chỉnh tăng của kinase có thể điều hòa tín hiệu ngoại bào (p-ERK), phospho-c-jun N-terminal kinase, p53 và p21. Như vậy thể hiện khả năng chống ung thư của diosmetin.

Quá trình này dẫn tới có khả năng ức chế CYP1A1 và CYP1B1 của diosmetin. Những enzym ngoại gan này có thể gây ra sự tiến triển ung thư và là chất gây ung thư.

Trong điều trị loãng xương diosmetin sẽ hoạt động bằng cách ảnh hưởng đến sự tồn tại của nguyên bào xương. Diosmetin có thể gây ra sự khác biệt trong nguyên bào xương và điều này có thể giúp điều trị tình trạng loãng xương.

Có một số cách sử dụng diosmetin. Hầu hết các mục đích sử dụng này vẫn đang được nghiên cứu và chưa được hoàn thiện. Tuy nhiên, diosmetin đã và đang cho thấy nhiều tiềm năng trở thành một phương pháp điều trị tiêu chuẩn trong việc đối phó với các tình trạng và bệnh tật khác nhau.

Diosmetin có khả năng ngăn chặn quá trình tăng trưởng và phát triển của tế bào, đặc biệt là những tế bào ung thư. Nó có hiệu quả trong việc ngăn chặn sự tiến triển và tăng trưởng của tế bào ung thư. Nó có thể chuyển đổi các enzym CYP1A1 và CYP1B1 thành flavone luteolin. Những enzym trên có thể góp phần vào sự phát triển của ung thư. Do đặc tính ngăn chặn các enzym cần thiết cho các tế bào ung thư sinh sôi và phát triển, diosmetin có thể ngăn chặn sự tiến triển của ung thư. Diosmetin là hoạt chất có tiềm năng được sử dụng như một loại thuốc chống ung thư.

Diosmetin cũng có đặc tính chống oxy hóa, oxy hóa và các hoạt động của các gốc khác nhau trong cơ thể là nguyên nhân gây ra sự lão hóa và phát triển của các bệnh khác nhau. Diosmetin đã được chứng minh là có đặc tính chống vi khuẩn, do đó giải quyết các gốc oxy tự do xảy ra trong quá trình oxy hóa trong cơ thể. Nó cũng có tác dụng như một tác nhân tạo chelat, đặc biệt là tác nhân tạo sắt. Nó cũng đã được chứng minh là có đặc tính bảo vệ tế bào. Do đó, diosmetin có cơ hội được sử dụng như một chất chống oxy hóa trong thực hành lâm sàng.

Diosmetin và diosmin có thể làm giảm tác động của chứng tăng lipid máu. Một nghiên cứu được thực hiện khi những con chuột được cho ăn một chế độ ăn nhiều đường sucrose được điều trị bằng diosmetin và diosmin. Kết quả cho thấy có sự sụt giảm trọng lượng cơ thể của các đối tượng thử nghiệm. Diosmetin thậm chí còn làm giảm nồng độ lipid ở những con chuột bị tăng lipid máu này. Do đó, chúng có khả năng làm giảm sự tích tụ chất béo trong gan và các mô mào tinh. Chúng cũng có khả năng cải thiện tình trạng không dung nạp glucose bằng cách giảm lượng glucose. Chúng có hiệu quả hơn khi dùng cùng nhau, với diosmin có khả năng tốt hơn như một chất chống rối loạn lipid máu.

Diosmetin và diosmin có hiệu quả trong bệnh Alzheimer. Diosmetin cho thấy có thể làm giảm bệnh lý do amyloid-beta (Aβ) gây ra ở chuột bị bệnh Alzheimer. Diosmetin có thể làm giảm mức độ amyloid-beta trong não, tăng phosphoryl hóa và suy giảm nhận thức. Vì vậy, nó có thể làm chậm ảnh hưởng của bệnh Alzheimer.

Diosmetin đã được chứng minh là có hiệu quả trong việc giảm tác động của viêm da dị ứng. Đặc tính chống viêm của nó có thể hỗ trợ làm giảm các cytokine tăng lên trong tình trạng này. Do đó, nó có thể là một phương pháp điều trị hiệu quả cho các bệnh viêm da.

Diosmetin có hiệu quả trong việc củng cố xương. Công dụng của thành phần là có khả năng ngăn ngừa loãng xương bằng cách tạo điều kiện cho quá trình biệt hóa nguyên bào xương. Sự biệt hóa này xảy ra trong các tế bào MG-63 và hFOB. Hoạt chất cũng làm tăng tiết osteocalcin, giúp tổng hợp collagen loại I. Vì vậy, diosmetin có thể giúp ngăn ngừa mất xương và tạo xương.

Diosmetin cũng cho thấy khả năng chống kết tập tiểu cầu. Nó có thể ngăn chặn sự kích hoạt tiểu cầu và có thể giúp điều trị các bệnh tim mạch khác nhau.

Được sử dụng trong các tiêu chuẩn tham chiếu, nghiên cứu dược lý, nghiên cứu thực phẩm, nghiên cứu mỹ phẩm, các hợp chất tiền chất tổng hợp, chất trung gian và hóa chất tốt, và như một thành phần trong chất bổ sung thực phẩm và đồ uống.

Sử dụng dược lý như một flavonoid tự nhiên có thể ức chế hoạt động của enzym CYP1A ở người có đặc tính chống dị ứng.

Theo khuyến cáo chung, liều lượng thông thường của bột diosmetin có thể sử dụng là khoảng 1000mg mỗi ngày. Tuy nhiên, thành phần này có thể dùng đến liều lượng tối đa 3000mg mỗi ngày, tùy thuộc vào tình trạng bệnh, cân nặng và một số vấn đề cần quan tâm khác của mỗi người. Tốt nhất, trước khi sử dụng sản phẩm, bạn nên tham khảo ý kiến bác sĩ, dược sĩ để biết rõ hơn.

Trong y tế: Diosmetin có vai trò như chất chống oxy hóa, chất chống ung thư, chất chuyển hóa thực vật, chất chủ vận thụ thể kinase B liên quan đến tropomyosin, chất cảm ứng apoptosis, chất ức chế hình thành mạch, chất bảo vệ tim mạch, chất bảo tồn mật độ xương, chất chống viêm và chất làm giãn mạch.

Diosmetin vẫn là hoạt chất chưa được tổ chức FDA chấp thuận sử dụng. Nhưng diosmetin như một phụ gia thực phẩm, thực phẩm bổ sung vì thế có thể được mua như một chất bổ sung không kê đơn mà không cần kê đơn.

Đối với những trường hợp mắc một số bệnh sau cần lưu ý khi sử dụng như: Đau dạ dày, đau đầu, tiêu chảy, đau cơ, hoa mắt, nhịp tim bất thường hoặc quá mẫn với thành phần. Dù là thực phẩm chức năng hay thuốc, trước khi sử dụng bạn cũng nên tham khảo ý kiến bác sĩ, dược sĩ hay chuyên gia về thực phẩm chức năng.