Ứng dụng Nhà Thuốc Long Châu
Siêu ưu đãi, siêu trải nghiệm
Mặc định
Lớn hơn
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
Exenatide
Loại thuốc
Thuốc hạ đường huyết (chất đồng vận GLP-1)
Dạng thuốc và hàm lượng
Hỗn dịch tiêm phóng thích kéo dài exenatide 2 mg/ 0,85 mL
Dung dịch tiêm phóng thích tức thời exenatide 5 mcg/ 0,02 mL, 10 mcg/ 0,04 mL
Exenatide được chỉ định trong điều trị đái tháo đường type II, kết hợp với:
Exenatide là chất chủ vận thụ thể glucagon like peptide-1 (GLP-1), thể hiện một số tác dụng hạ đường huyết của GLP-1. Trình tự acid amin của exenatide trùng lặp một phần với trình tự GLP-1 của người.
Exenatide đã được chứng minh là có khả năng liên kết và kích hoạt thụ thể GLP-1 ở người, cơ chế hoạt động của nó qua trung gian AMP vòng và / hoặc các con đường tín hiệu nội bào khác.
Exenatide kích thích tăng tiết insulin từ tế bào beta tuyến tụy phụ thuộc vào glucose. Khi nồng độ glucose trong máu giảm, sự tiết insulin sẽ giảm xuống.
Exenatide ngăn cản sự phóng thích glucagon từ tế bào alpha đảo tuỵ, glucagon có thể tăng cao bất thường trong bệnh đái tháo đường type II. Nồng độ glucagon thấp hơn dẫn đến giảm sản lượng glucose ở gan. Tuy nhiên, exenatide không làm giảm phản ứng bình thường của glucagon và các phản ứng hormone khác đối với tình trạng hạ đường huyết.
Exenatide làm chậm quá trình làm rỗng dạ dày, do đó làm giảm tốc độ glucose có nguồn gốc từ bữa ăn xuất hiện trong tuần hoàn.
Exenatide còn làm giảm cảm giác thèm ăn và tăng cảm giác no, hỗ trợ giảm cân cho bệnh nhân đái tháo đường.
Sau khi tiêm dưới da một liều exenatide 10 mcg cho bệnh nhân đái tháo đường type II, nồng độ đỉnh trung bình của thuốc trong huyết tương đạt được sau 2 giờ. Nồng độ đỉnh trung bình của exenatide (Cmax) là 211 pg/mL và tổng diện tích trung bình dưới đường cong (AUC) là 1036 pg.h/mL.
Thể tích phân bố biểu kiến trung bình của exenatide là 28 L.
Exenatide bị phân huỷ sau quá trình lọc ở cầu thận.
Exenatide bị đào thải chủ yếu qua thận. Độ thanh thải biểu kiến trung bình của exenatide là 9 L/ h và thời gian bán thải trung bình là 2,4 giờ. Các đặc điểm dược động học này của exenatide không phụ thuộc vào liều lượng.
Thuốc có tăng cường tác dụng hạ đường huyết của exenatide: alpha lipoic acid, androgen, antivirus HCV, guanethidine, các thuốc điều trị đái tháo đường, MAOI, SSRI, pegvidomant, prothionamide, kháng sinh quinolon, salicylate.
Thuốc có khả năng giảm tác dụng của exenatide: ritodrine, thuốc lợi tiểu thiazide và thiazide-like.
Exenatide làm giảm tác dụng điều trị của các thuốc: thuốc tránh thai dẫn xuất estrogen, progestin, sincalide.
Exenatide làm giảm tác dụng điều trị của thuốc kháng vitamin K (warfarin).
Rượu có thể gây hạ đường huyết hoặc tăng đường huyết ở bệnh nhân đái tháo đường.
Chống chỉ định exenatide cho những đối tượng sau:
Exenatide phóng thích tức thời:
Cách dùng:
Tiêm dưới da trước hai bữa ăn chính trong ngày, cách nhau ít nhất 6 giờ.
Exenatide phóng thích kéo dài:
Liều lượng: 2 mg x 1 lần/tuần
Cách dùng:
Không khuyến cáo chỉ định cho trẻ em dưới 18 tuổi.
Bệnh nhân suy giảm chức năng thận
Bệnh nhân suy giảm chức năng gan
Không cần chỉnh liều.
Người cao tuổi
Thận trọng khi sử dụng exenatide giải phóng tức thời hoặc khi tăng liều từ 5 mcg lên 10 mcg ở bệnh nhân > 70 tuổi.
Hạ đường huyết (thường gặp khi kết hợp với sulfonylurea và metformin hoặc insulin). Đau đầu, chóng mặt, suy nhược, bồn chồn. Rối loạn tiêu hóa, đầy hơi, buồn nôn, nôn, tiêu chảy, táo bón, chướng bụng, đau bụng, trào ngược dạ dày thực quản. Ban đỏ, mày đay và ngứa tại vị trí tiêm, mệt mỏi. Giảm sự thèm ăn. Tăng tiết mồ hôi.
Mất nước. Rối loạn vị giác, ngủ gà. Viêm tụy cấp. Ợ hơi, tắc ruột, chậm làm rỗng dạ dày. Phát ban dát sần, rụng tóc. Thay đổi chức năng thận. Giảm cân.
Phản ứng phản vệ.
Giảm tiểu cầu do thuốc. Phù mạch. Áp xe vị trí tiêm và viêm mô tế bào. Tăng INR.
Sử dụng exenatide phóng thích kéo dài có thể làm tăng tỷ lệ mắc khối u tế bào C tuyến giáp.
Không thay thế insulin bằng exenatide. Bệnh nhân phụ thuộc insulin dễ bị nhiễm toan ceton do đái tháo đường sau khi ngừng nhanh hoặc giảm liều insulin.
Không sử dụng exenatide đường tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch.
Suy thận và bệnh lý đường tiêu hoá nghiêm trọng
Exenatide có thể làm tăng creatinin huyết thanh, gây suy thận hoặc trầm trọng hơn tình trạng suy thận mãn tính và suy thận cấp, đôi khi bệnh nhân cần phải chạy thận nhân tạo. Nhất là khi dùng đồng thời với các thuốc ảnh hưởng đến thận như thuốc ức chế men chuyển, thuốc đối kháng angiotensin-II, thuốc chống viêm không steroid và thuốc lợi tiểu.
Exenatide phóng thích tức thời làm tăng tần suất và mức độ nghiêm trọng của các phản ứng có hại trên đường tiêu hóa. Vì vậy, exenatide phóng thích kéo dài không được khuyến cáo sử dụng cho bệnh nhân bị bệnh thận giai đoạn cuối hoặc suy thận nặng (GFR < 30 mL/ phút) hoặc có bệnh lý đường tiêu hoá.
Viêm tụy cấp
Sử dụng chất chủ vận thụ thể GLP-1 có nguy cơ bị viêm tụy cấp tính. Triệu chứng đặc trưng của viêm tụy cấp là đau bụng dữ dội, dai dẳng. Nếu nghi ngờ viêm tụy nên ngừng dùng exenatide. Khi viêm tụy cấp được xác nhận, không nên sử dụng lại exenatide. Cần thận trọng đối với những bệnh nhân có tiền sử viêm tụy.
Giảm cân nhanh
Một sô bệnh nhân khi dùng exenatide bị giảm cân nhanh (giảm > 1,5kg mỗi tuần). Giảm cân quá nhanh có thể gây ra những hậu quả có hại, vì vậy phải theo dõi tình trạng sức khoẻ và triệu chứng của bệnh sỏi mật ở bệnh nhân.
Sản phẩm dùng đồng thời
Exenatide giải phóng tức thời có thể làm chậm quá trình làm rỗng dạ dày dẫn đến giảm mức độ và tốc độ hấp thu của các thuốc đường uống khác. Nên thận trọng khi sử dụng exenatide giải phóng tức thời cho bệnh nhân dùng thuốc cần hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa và các thuốc có khoảng điều trị hẹp.
Ngừng điều trị
Sau khi ngưng sử dụng exenatide phóng thích kéo dài, thời gian thuốc tồn tại trong máu có thế lên đến 10 tuần. Vì vậy cần thận trọng khi kê đơn trong thời gian chờ exenatide đào thải hoàn toàn để tránh bệnh nhân gặp tương tác thuốc hoặc hạ đường huyết quá mức
Hạ đường huyết
Nguy cơ hạ đường huyết tăng lên khi dùng exenatide kết hợp với sulphonylurea, đặc biệt là những bệnh nhân bị suy thận nhẹ. Vì vậy cần giảm liều sulfonylurea khi phối hợp.
Phân loại thai kỳ (FDA): C.
Không khuyến cáo sử dụng cho phụ nữ có thai, nên chỉ định điều trị đái tháo đường bằng insulin.
Chưa biết exenatide có được bài tiết vào sữa mẹ hay không. Không nên chỉ định cho phụ nữ đang cho con bú.
Exenatide ít ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc. Thận trọng khi dùng exenatide kết hợp với sulphonylurea hoặc insulin nền.
Quá liều và độc tính
Các dấu hiệu và triệu chứng của quá liều bao gồm buồn nôn, nôn mửa dữ dội và nồng độ glucose trong máu giảm nhanh chóng.
Cách xử lý khi quá liều
Trong trường hợp quá liều, tùy theo các dấu hiệu và triệu chứng lâm sàng của bệnh nhân mà lựa chọn điều trị hỗ trợ thích hợp (có thể dùng đường tiêm).
Exenatide phóng thích tức thời:
Bỏ qua liều đã quên và tiếp tục dùng thuốc vào đúng thời gian được chỉ định.
Exenatide phóng thích kéo dài:
Tên thuốc: Exenatide
1. EMC: https://www.medicines.org.uk/emc/product/8617/smpc
https://www.medicines.org.uk/emc/product/11085/smpc
2. Drugs.com: https://www.drugs.com/ppa/exenatide.html
https://www.drugs.com/food-interactions/exenatide.html?professional=1
https://www.drugs.com/dosage/exenatide.html
Ngày cập nhật: 01/08/2021