Fursultiamine: Thuốc điều trị các bệnh do thiếu vitamin nhóm B

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Fursultiamine 

Loại thuốc

Dẫn xuất disulfide của thiamine (vitamin B1)

Thành phần (nếu có nhiều thành phần)

• Pyridoxine HCI (vitamin B6) 
• Cyanocobalamine (vitamin B12) 

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén bao phim chứa Fursultiamine 50mg, pyridoxine HCI (vitamin B6) 250mg, cyanocobalamine (vitamin B12) 0,25 mg.

Fursultiamine được chỉ định dùng trong điều trị các bệnh do thiếu vitamin B1, B6, B12: Viêm đau dây thần kinh, viêm đa dây thần kinh, bệnh thiếu máu.

Fursultiamine là dẫn xuất của thiamine (vitamin B1), có những ưu điểm hơn thiamine clorhydrat thông thường:

• Có ái lực cao với mô.
• Chuyển đổi nhanh sang dạng hoạt động của thiamine là cocarboxylase.
• Về mặt dược lý học, fursultiamine còn có tác dụng giảm đau, hiệp lực với các thuốc giảm đau khác, tác động chống liệt ruột và rối loạn bàng quang do nguyên nhân thần kinh.

Pyridoxine HCI (Vitamin B6) có vai trò rất quan trọng trong quá trình chuyển hóa protein và lipid. Tăng hoạt các tế bào thần kinh bị tổn thương. Pyridoxine ảnh hưởng trực tiếp trong quá trình hấp thu các amino acid từ ruột non. Các bằng chứng ngày càng nhiều cho thấy vitamin B6 liên quan mật thiết với quá trình chuyển hóa của hệ thống thần kinh.

Cyanocobanlamine (Vitamin B12) ngăn chặn và điều trị các chứng thiếu máu, duy trì các chức năng bình thường của tế bào biểu mô, hệ thống thần kinh và việc tạo ra hồng cầu. Cyanocobalamine cần thiết trong quá trình tổng hợp nucleoprotein và sợi cơ, tái tạo tế bào, sự phát triển bình thường của cơ thể đang lớn, duy trì chức năng tạo máu. Do quá trình chuyển đổi metyl (transmetylation) liên quan đến việc biến đổi homocystein thành methionin hoạt động như là tác nhân bảo vệ gan và mỡ.

Hấp thu

Fursultiamine: Hấp thu tốt qua đường tiêu hóa.

Pyridoxine HCI (Vitamin B6): Hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa sau khi uống. Ở bệnh nhân sau phẫu thuật cắt dạ dày sự hấp thu yếu hơn. 

Cyanocobalamine (Vitamin B12): Hấp thu trong dạ dày, cyanocobalamine tấn công các yếu tố nội tại có mặt trong đường tiêu hóa, sau đó cyanocobalamine được hấp thu vào cơ thể. Liên kết với các protein đặc biệt là transcobalamine, sự kết hợp này kéo theo sự hấp thu nhanh cyanocobalamine vào mô. 

Phân bố

Fursultiamine: Có nồng độ cao trong máu và tác động kéo dài.

Pyridoxine HCI (Vitamin B6): Dự trữ chủ yếu ở gan, một ít ở cơ, não. Tổng lượng dự trữ trong cơ thể khoeảng 16-27 mg. Pyridoxine không gắn kết với protein huyết tương.

Cyanocobalamine (Vitamin B12): Phân bố vào gan, tủy xương, nhau thai, sữa mẹ. 

Chuyển hóa

Fursultiamine: không bị phân hủy do aneurinase, độc tính rất thấp và tác dụng phụ hiếm.

Pyridoxine HCI (Vitamin B6): Ở hồng cầu pyridoxine được chuyển hóa sang dạng hoạt động pyridoxal phosphat. Trong gan, pyridoxine được phosphoryl hóa thành pyridoxal phosphat rồi chuyển thành pyridoxal và pyridoxamine. Pyridoxal phosphat gắn kết hoàn toàn với proteinhuyết tương. 

Cyanocobalamine (Vitamin B12): Chuyển hóa thành dạng coenzym trong gan cũng được dự trữ trong mô. 

Thải trừ

Fursultiamine: Không có báo cáo.

Pyridoxine HCI (Vitamin B6): Thời gian bán hủy từ 15 - 20 ngày. Trong gan, pyridoxine bị oxy hóa thành 4-pyridoxic acid và được thải trừ qua nước tiểu. Pyridoxine cũng qua được nhau thai và sữa mẹ. Nếu dùng vượt quá nhu cầu hàng ngày thuốc thải trừ ở dạng chưa chuyển hóa qua nước tiểu.

Cyanocobalamine (Vitamin B12): Cyanocobalamine dự trữ trong gan, bài tiết qua mật, phần đã hấp thu được bài tiết qua nước tiểu hầu hết trong 8 giờ đầu.

Tương tác Fursultiamine với các thuốc khác

Pyridoxine làm giảm tác dụng của levodopa trong điều trị bệnh Parkinson, điều này không xảy ra với chế phẩm là phối hợp giữa levodopa và carbidopa hoặc levodopa và benserazid.

Liều dùng pyridoxin 200 mg/ngày có thẻ gây giảm 40 - 50% nồng độ phenytoin và phenobarbiton trong máu ở một số người bệnh.

Pyridoxine có thể làm nhẹ bớt trầm cảm ở phụ nữ uống thuốc tránh thai. Thuốc tránh thai uống có thể làm tăng nhu cầu pyridoxine.

Fursultiamine chống chỉ định trong các trường hợp

• Bệnh nhân mẫn cảm với các thành phần của thuốc.
• Các trường hợp có khối u ác tính.

Fursultiamine dùng với người lớn theo liều: 1 - 3 viên/ngày hoặc theo chỉ định của bác sĩ.

Hiếm gặp

Buồn nôn và nôn.

Không xác định tần suất 

Dùng vitamin B6 liều 200 mg/ngày và dài ngày (trên 2 tháng) có thể gây bệnh thần kinh ngoại vi nặng, tiến triển từ dáng đi không vững và tê cóng bàn chân đến tê cóng và vụng về bàn tay. Tình trạng này có thể hồi phục khi ngừng thuốc, mặc dù vẫn còn để lại ít nhiều di chứng. 

Vitamin B12 có thể gây phản ứng dạng trứng cá, mày đay, ngứa, đỏ da.

Thông báo cho bác sĩ tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Lưu ý chung khi dùng Fursultiamine

Trẻ em nên dùng dưới sự giám sát của người lớn.

Lưu ý với phụ nữ có thai

Chỉ sử dụng khi có chỉ định của bác sĩ.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

Chỉ sử dụng khi có chỉ định của bác sĩ.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

Không ảnh hưởng.

Quá liều và xử trí

Chưa có báo cáo về quá liều khi sử dụng thuốc.

Quên liều và xử trí

Nếu quên dùng một liều thuốc, hãy uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không uống gấp đôi liều đã quy định.