Ornidazole: Thuốc kháng khuẩn tác dụng toàn thân

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Ornidazole (Ornidazol)

Loại thuốc

Thuốc kháng khuẩn tác dụng toàn thân; thuốc diệt amip và các nguyên sinh động vật khác.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén 500 mg;

Dung dịch tiêm truyền: 500 mg/3 ml; 1 g/6 ml.

Điều trị các nhiễm khuẩn, nhiễm ký sinh trùng nhạy cảm với thuốc:

• Điều trị nhiễm khuẩn nội - ngoại khoa do vi khuẩn kỵ khí nhạy cảm.
• Điều trị dự phòng nhiễm vi khuẩn kỵ khí khi phải can thiệp ngoại khoa có nguy cơ cao.

Điều trị các bệnh do các động vật nguyên sinh nhạy cảm:

• Bệnh amip ở ruột, gan.
• Nhiễm Trichomonas sinh dục - tiết niệu.
• Bệnh do Giardia.

Ornidazole là một dẫn chất của 5-nitroimidazol có hoạt tính chống ký sinh trùng và vi khuẩn kỵ khí. Thuốc được chuyển đổi thành các sản phẩm khử để tương tác với DNA vi sinh, gây phá hủy cấu trúc xoắn của sợi DNA dẫn đến ngăn cản tổng hợp protein và gây chết tế bào ở các vi sinh vật nhạy cảm.

Hoạt tính chống ký sinh trùng: Entamoeba histolytica, Giardia intestinalis, Trichomonas vaginalis.

Phổ tác dụng: Chủng nhạy cảm: S ≤ 4 mg/lít; chủng kháng: R > 4 mg /lít.

Chủng nhạy cảm:

Kỵ khí: Bacteroides fragilis, bifidobacterium (60 - 70%), bilophila, clostridium, Clostridium difficile, Clostridium perfringens, eubacterium (20 - 30%), fusobacterium, peptostreptococcus, prevotella, porphyromonas, veillonella.

Chủng kháng thuốc:

• Vi khuẩn Gram dương hiếu khí: Actinomyces.
• Vi khuẩn kỵ khí: Mobiluncus, Proprionibacterium acnes.

Hấp thu

Ornidazole hấp thu nhanh hơn 90% qua đường tiêu hóa và đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương sau khoảng 3 giờ. Sau các liều uống nhắc lại 500 mg, cách 12 giờ 1 lần, nồng độ đỉnh và nồng độ đáy ở trạng thái ổn định tương ứng là 14 và 6 microgam/ml.

Phân bố

Dưới 15% được gắn với protein huyết tương. Ornidazole được phân bố rộng trong các mô và dịch của cơ thể, kể cả trong dịch não tủy.

Chuyển hóa

Ornidazole được chuyển hóa thành 2-hydroxymethyl và a-hydroxymethy tại gan.

Thải trừ

Thời gian bán thải khoảng 13 giờ. 85% liều đơn độc được thải trừ trong vòng 5 ngày đầu ở dạng đã chuyển hóa.

Bài tiết trong nước tiểu, chủ yếu dưới dạng chất liên hợp và chất chuyển hóa, và ở mức thấp hơn trong phân. Ornidazole và các chất chuyển hóa cũng được thải trừ qua mật.

Tương tác với các thuốc khác

Loạn tâm thần hoặc lú lẫn cấp tính đã xảy ra khi dùng đồng thời ornidazole và disulfiram.

Việc dùng đồng thời với các thuốc chống đông coumarin có thể làm tăng tác dụng chống đông máu tuy chưa thấy với ornidazole.

Kéo dài thời gian giãn cơ khi dùng với vecuronium bromide.

Tương tác với thực phẩm

Khi dùng đồng thời với rượu, ornidazole có thể gây phản ứng giống disulfiram ở một số bệnh nhân.

Quá mẫn cảm với các dẫn chất của imidazol hoặc với bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Liều dùng

Người lớn

Bệnh do amip:

• Uống mỗi lần 500 mg ornidazole, ngày 2 lần, trong 5 đến 10 ngày. Người bệnh mắc bệnh lỵ amip có thể uống mỗi ngày một liều duy nhất 1,5 g trong 3 ngày. Một cách dùng khác đối với người lớn trên 60 kg là uống mỗi lần 1 g, ngày 2 lần trong 3 ngày.
• Trong bệnh lỵ amip nặng và áp xe gan amip, có thể tiêm truyền tĩnh mạch ornidazole với liều khởi đầu 0,5 - 1 g, sau đó với liều 500 mg, cứ cách 12 giờ một lần trong 3 - 6 ngày cùng với dẫn mủ ở gan.
• Bệnh do Giardia: Uống mỗi ngày một liều ornidazole duy nhất 1 g hoặc 1,5 g trong 1 hoặc 2 ngày.

Bệnh do Trichomonas:

• Uống một liều duy nhất 1,5 g; hoặc uống một đợt 5 ngày với liều ornidazole mỗi lần 500 mg, ngày 2 lần.
• Người bạn tình cũng phải được điều trị.

Điều trị nhiễm khuẩn do vi khuẩn kỵ khí:

• Tiêm truyền tĩnh mạch ornidazole với liều khởi đầu 0,5 - 1 g, tiếp sau với một liều duy nhất 1 g mỗi ngày, hoặc tiêm truyền mỗi lần 500 mg, ngày 2 lần, trong 5 đến 10 ngày.
• Thay thế bằng liệu pháp uống với liều mỗi lần 500 mg, cứ cách 12 giờ một lần ngay khi có thể được.

Dự phòng nhiễm khuẩn do vi khuẩn kỵ khí sau phẫu thuật:

• Tiêm truyền tĩnh mạch 1 g khoảng 30 phút trước khi phẫu thuật.
• Hoặc uống 1,5 g, 12 giờ trước phẫu thuật, rồi sau đó uống 500 mg, cứ cách 12 giờ một lần, trong 3 đến 5 ngày sau phẫu thuật.

Trẻ em

Trẻ em có thể trọng trên 35 kg dùng liều như của người lớn. Trẻ em có thể trọng 35 kg hoặc ít hơn dùng liều như sau:

Bệnh do amip:

• Trẻ em có thể uống mỗi ngày một liều duy nhất 25 mg/kg trong 5 đến 10 ngày.
• Trẻ em mắc bệnh lỵ amip có thể uống mỗi ngày một liều duy nhất 40 mg/kg trong 3 ngày.
• Trong bệnh lỵ amip nặng và áp xe gan amip, có thể tiêm truyền tĩnh mạch ornidazole mỗi ngày với liều 20 đến 30 mg/kg, trong 3 đến 6 ngày.

Bệnh do Giardia: Mỗi ngày uống một liều duy nhất 30 hoặc 40 mg/kg, trong 1 hoặc 2 ngày.

Bệnh do Trichomonas: Uống một liều duy nhất 25 mg/kg.

Điều trị bệnh nhiễm khuẩn do vi khuẩn kỵ khí:

• Tiêm truyền tĩnh mạch ornidazole với liều 10 mg/kg, cứ cách 12 giờ một lần, trong 5 đến 10 ngày, hoặc uống mỗi ngày liều 20 đến 30 mg/kg.
• Dự phòng nhiễm khuẩn do vi khuẩn kỵ khí sau phẫu thuật: Có thể uống hoặc tiêm tĩnh mạch với liều 20 đến 30 mg/kg, 12 giờ trước phẫu thuật và sau phẫu thuật với liều 20 đến 30 mg/kg, cách 12 giờ một lần trong 3 ngày.

Đối tượng khác

Sử dụng ở người suy gan: Do nửa đời thải trừ kéo dài và sự thanh thải của ornidazole giảm ở bệnh nhân suy gan, phải tăng gấp đôi khoảng cách giữa các liều ở bệnh nhân suy gan.

Sử dụng ở người suy thận:

• Sự thải trừ ornidazole không thay đổi nhiều ở bệnh nhân suy thận, do đó thường không cần điều chỉnh liều, nhưng ở bệnh nhân thẩm tách máu cần được cho dùng một liều ornidazole bổ sung trước khi thẩm tách máu;
• Cho liều bổ sung 500 mg mỗi ngày nếu liều dùng mỗi ngày là 2 g, hoặc 250 mg mỗi ngày nếu liều dùng mỗi ngày là 1 g.

Cách dùng

Ornidazole được dùng uống sau khi ăn, hoặc tiêm truyền tĩnh mạch. Dung dịch ornidazole tiêm tĩnh mạch được pha loãng với dung dịch tiêm glucose đẳng trương hoặc dung dịch tiêm natri clorid 0,9% tới nồng độ 5 mg hoặc ít hơn trong 1 ml và được tiêm truyền 100 ml hoặc 200 ml trong 15 phút đến 30 phút.

Thường gặp

Rối loạn tiêu hóa, buồn nôn, vị kim loại khó chịu, đau bụng, chán ăn, nôn, tiêu chảy hoặc táo bón.

Ít gặp

Ban da, mày đay, ngứa, tăng trị số enzym gan, viêm gan ứ mật, vàng da, viêm tụy.

Hiếm gặp

Viêm ruột kết, ban đỏ đa dạng, phù mạch, đau cơ, đau khớp, song thị, cận thị, mất bạch cầu hạt, giảm bạch cầu, giảm toàn thể huyết cầu, giảm lượng tiểu cầu, phản vệ.

Không xác định tần suất

Yếu ớt, viêm tĩnh mạch huyết khối (khi tiêm tĩnh mạch), chóng mặt, mất điều hòa, nhức đầu, buồn ngủ, khó ngủ, ảo giác, trầm cảm, lú lẫn, cơn động kinh, tê cóng hoặc đau nhói các chi, tưa lưỡi, viêm lưỡi, viêm miệng (do phát triển Candida), khó chịu ở niệu đạo, nước tiểu sẫm màu.

Lưu ý chung

Ngừng điều trị khi thấy mất điều hòa vận động, chóng mặt hoặc lú lẫn. Kiểm tra công thức bạch cầu trong trường hợp có tiền sử về loạn tạo máu, hoặc điều trị với liều cao và/hoặc điều trị thời gian dài. Trong trường hợp giảm bạch cầu, tiếp tục điều trị hay không phụ thuộc vào mức độ nặng của nhiễm khuẩn.

Cần lưu ý là các dẫn xuất của 5-nitroimidazol có thể làm tăng tác dụng của vecuronium.

Lưu ý với phụ nữ có thai

Không dùng ornidazole trong thời kỳ mang thai trừ trường hợp thật cần thiết.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

Không dùng ornidazole trong thời kỳ cho con bú trừ trường hợp thật cần thiết

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

Ornidazole có thể gây chóng mặt và lú lẫn, không nên lái xe và vận hành máy móc khi có các rối loạn này.

Quá liều Ornidazole và xử trí

Quá liều và độc tính

Biểu hiện quá liều tương tự như tác dụng phụ nhưng ở mức độ nghiêm trọng hơn: buồn nôn, nôn ói nhiều, run cơ, co rút tay chân, tiêu chảy.

Cách xử lý khi quá liều

Không có thuốc giải độc đặc hiệu cho ornidazole, trong trường hợp co rút chân tay có thể điều trị bằng diazepam.

Liên hệ ngay cơ sở y tế gần nhất.

Quên liều và xử trí

Nếu quên dùng một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không dùng gấp đôi liều đã quy định.