Orphenadrine - Thuốc giãn cơ, giảm cơn đau cấp ở cơ

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Orphenadrine.

Loại thuốc

Thuốc giãn cơ xương tác dụng trung ương, thuốc kháng cholinergic.

Dạng thuốc và hàm lượng

Dung dịch uống: 50 mg/5 ml.

Viên nén phóng thích kéo dài: 100 mg.

Tiêm: 30 mg/ml.

Thuốc Orphenadrine được dùng trong:

• Điều trị tất cả các dạng Parkinson, bao gồm Parkinson do thuốc gây ra (hội chứng an thần kinh).
• Giảm tình trạng khó chịu liên quan đến cơn cơn đau cấp ở cơ.

Orphenadrine là một tác nhân kháng muscarinic. Thuốc cũng có đặc tính kháng histamin và gây tê cục bộ yếu. Thuốc có thể làm giảm co thắt cơ xương thông qua tác động trung tâm giống atropine trên các trung tâm vận động của não hoặc trên hành tủy.

Orphenadrine được sử dụng như hydrochloride trong điều trị triệu chứng bệnh Parkinson. Nó cũng được sử dụng để giảm bớt hội chứng ngoại tháp do các thuốc như các dẫn xuất phenothiazin gây ra, nhưng không có giá trị trong chứng rối loạn vận động chậm, có thể trầm trọng hơn tình trạng này.

Hấp thu

Orphenadrine được hấp thu dễ dàng qua đường tiêu hóa.

Phân bố

Thuốc được phân phối nhanh chóng trong các mô. Ở động vật, được phát hiện ở tất cả các cơ quan, đặc biệt là những cơ quan được tưới máu nhiều nhất (như phổi). Orphenadrine có thể đi qua nhau thai, không biết có được phân phối vào sữa hay không.

Chuyển hóa

Hầu hết thuốc được chuyển hóa thành ít nhất 8 chất chuyển hóa.

Thải trừ

Thuốc được bài tiết qua nước tiểu dưới dạng chất đã chuyển hóa và một tỷ lệ nhỏ thuốc không thay đổi. Thời gian bán thải là 14 giờ.

Quá mẫn với orphenadrine hoặc với bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Bệnh nhân mắc bệnh phì đại tuyến tiền liệt.

Bệnh nhân rối loạn vận động chậm.

Bệnh nhân rối loạn chuyển hóa porphyrin.

Bệnh nhân bí tiểu hoặc tắt nghẽn cổ bàng quang.

Bệnh nhân bị liệt ruột hoặc hẹp môn vị.

Bệnh nhân bị bệnh tăng nhãn áp hoặc góc giữa mống mắt và giác mạc quá hẹp.

Bệnh nhân có nguy cơ phát triển chứng tăng kali huyết.

Bệnh nhân nhược cơ.

Bệnh nhân mắc chứng co thắt tâm vị (phì đại thực quản).

Người lớn

Đối với dạng bào chế dung dịch uống

Bệnh Parkinson vô căn và Parkinson sau viêm não: Liều khởi đầu 150 mg/ngày chia làm nhiều lần, tăng 50 mg sau mỗi hai hoặc ba ngày cho đến khi đạt được đáp ứng tối đa. Liều tối ưu thường là 250 mg đến 300 mg/ngày chia làm nhiều lần/ngày.

Bệnh Parkinson do xơ cứng động mạch: liều 100 mg đến 150 mg/ngày chia làm nhiều lần. Hội chứng an thần kinh: Liều 150 mg đến 300 mg mỗi ngày chia làm nhiều lần.

Liều tối đa là 400 mg Orphenadrine mỗi ngày chia làm nhiều lần.

Đối với dạng bào chế viên nén: Các cơn đau cấp ở cơ: 100 mg x 2 lần/ngày.

Đối với dạng tiêm bắp hoặc tĩnh mạch: Các cơn đau cấp ở cơ: 60 mg mỗi 12 giờ.

Đối tượng khác

Người lớn tuổi

Đối với dạng bào chế dung dịch uống: Liều tương tự người lớn.

Dạng thuốc viên và thuốc tiêm: Tránh dùng thuốc Orphenadrine cho bệnh nhân lớn tuổi.

Thường gặp

Chóng mặt, bồn chồn, khô miệng, buồn nôn, rối loạn tiêu hóa.

Ít gặp

Quá mẫn cảm, an thần, lú lẫn, lo lắng, ảo giác, co giật, mất ngủ, hưng phấn, rối loạn phối hợp, choáng váng, nhịp tim nhanh, táo bón, bí tiểu.

Hiếm gặp

Rối loạn trí nhớ.

Lưu ý chung

Thận trọng khi sử dụng thuốc Orphenadrine cho người cao tuổi.

Khi sử dụng đơn độc hoặc phối thuốc với thuốc giảm đau, tình trạng đau hoặc co thắt cơ xương đã được báo cáo.

Đã có các báo cáo về các đợt choáng váng, chóng mặt hoặc ngất thoáng qua.

Lú lẫn, lo lắng và run đã được báo cáo ở một số bệnh nhân dùng đồng thời propoxyphen và orphenadrine. Vì những triệu chứng này có thể là do tác dụng phụ của thuốc, do đó nên giảm liều và/hoặc ngừng sử dụng một hoặc cả thuốc trong những trường hợp đó.

Sử dụng thận trọng ở bệnh nhân có tiền sử nhịp tim nhanh (như suy tim, nhiễm độc giáp) vì thuốc có thể làm tăng nhịp tim thêm.

Orphenadrine không có hiệu quả trong điều trị rối loạn vận động chậm mà có thể làm tình trạng bệnh trở nên tồi tệ hơn, do đó không nên sử dụng cho những bệnh nhân bị tình trạng này.

Cần thận trọng khi sử dụng cho bệnh nhân bị tăng huyết áp, rối loạn chức năng tim, thận hoặc gan.

Thận trọng khi sử dụng cho những bệnh nhân bí tiểu, phụ nữ trong thời kỳ mang thai và cho con bú.

Tránh ngưng điều trị đột ngột. Đối với một số bệnh nhân, orphenadrine có thể bị lạm dụng sử dụng do đặc tính gây hưng phấn.

Tính an toàn của liệu pháp kéo dài liên tục với orphenadrine chưa được thiết lập. Do đó, nếu orphenadrine được kê đơn sử dụng trong thời gian kéo dài, nên theo dõi định kỳ các giá trị chức năng gan, nước tiểu và máu.

Có thể gây phản ứng dị ứng (có thể xảy ra chậm) do trong thành phần dung dịch uống có chứa tá dược methyl hydroxybenzoate (E218), propyl hydroxybenzoate (E216), liquid maltitol (E965).

Bệnh nhân có vấn đề di truyền hiếm gặp về không dung nạp fructose không nên dùng thuốc ở dạng bào chế dung dịch uống.

Hàm lượng sorbitol trong dung dịch thuốc có thể ảnh hưởng đến sinh khả dụng của các sản phẩm thuốc khác dùng để uống đồng thời. Bệnh nhân không dung nạp fructose di truyền (HFI) không nên dùng sản phẩm thuốc này.

Dạng bào chế thuốc tiêm có chứa natri bisulfit, có thể gây ra các phản ứng dạng dị ứng, bao gồm phản vệ và các cơn hen đe dọa tính mạng hoặc ít nghiêm trọng hơn, ở một số người nhạy cảm. Tỷ lệ nhạy cảm với sulfit nói chung chưa được biết nhưng có lẽ thấp; sự nhạy cảm này dường như xảy ra thường xuyên hơn ở người hen suyễn.

Lưu ý với phụ nữ có thai

Thuốc được phân loại C khi dùng cho phụ nữ có thai.

Không có đầy đủ bằng chứng về tính an toàn trong thai kỳ ở người, mặc dù nó đã được sử dụng rộng rãi trong nhiều năm mà không có ảnh hưởng rõ ràng, nếu cần thiết, orphenadrine nên được sử dụng thận trọng trong thời kỳ mang thai. Các nghiên cứu trên động vật không cho thấy bất kỳ mối nguy hiểm nào.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

Thuốc có thể được bài tiết qua sữa trong thời kỳ cho con bú với một lượng không đáng kể ở liều điều trị thông thường, nếu cần thiết, nên sử dụng orphenadrine một cách thận trọng trong thời kỳ cho con bú.

Lưu ý khi lái xe & vận hành máy móc

Orphenadrine có thể gây mờ mắt, hưng phấn nhẹ, choáng váng, chóng mặt hoặc ngất nhất thời. Nếu bệnh nhân gặp phải những tác dụng phụ này, không nên lái xe hoặc vận hành máy móc.

Quá liều Orphenadrine và xử trí

Quá liều và độc tính

Người lớn dùng liều 2 - 3 g có thể gây tử vong mặc dù một số bệnh nhân sống sót với liều 5 g và 7,5 g.

Trẻ em 23 tháng tuổi bị ngộ độc nặng sau khi uống 300 mg.

Độc tính chủ yếu do tác dụng kháng cholinergic ở các đầu dây thần kinh tự chủ và trong não.

Các triệu chứng thường gặp là buồn nôn, nôn, đỏ bừng, giãn đồng tử, khô miệng và lưỡi, da khô nóng, sốt, nhịp tim nhanh xoang, tăng huyết áp, mất điều hòa, rung giật nhãn cầu, buồn ngủ, mê sảng, kích động và ảo giác thị giác. Ít gặp là giật cơ, hôn mê, co giật, bất thường dẫn truyền tim và rối loạn nhịp tim, trụy tim mạch, liệt ruột, bí tiểu.

Cách xử lý khi quá liều

Than hoạt hoặc rửa dạ dày có thể có lợi trong vòng 1 giờ sau khi uống một lượng thuốc có thể gây độc.

Bài niệu cưỡng bức, chạy thận nhân tạo và truyền máu không có hiệu quả xử lý ngộ độc.

Theo dõi và điều trị những điều sau đây theo chỉ định lâm sàng: Sự thông thoáng đường thở, khí máu động mạch (thiếu oxy và/hoặc tăng CO2 máu có thể cần thở oxy hoặc thông khí để điều chỉnh), hạ thân nhiệt hoặc tăng thân nhiệt, hạ huyết áp (có thể phải dùng thuốc giãn thể tích nội mạch hoặc dopamine), mụn nước (điều trị như bỏng), co giật hoặc mê sảng (có thể được điều trị bằng diazepam).

Rối loạn nhịp tim: Sử dụng thuốc chống loạn nhịp tim. Điều chỉnh tình trạng thiếu oxy và truyền natri bicarbonat (ngay cả khi không bị nhiễm toan).

Quên liều Orphenadrine và xử trí

Nếu quên dùng một liều thuốc, hãy uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không uống gấp đôi liều đã quy định.