Oxamniquine - Thuốc trị giun sán

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Oxamniquine

Loại thuốc

Thuốc trị giun sán.

Dạng thuốc và hàm lượng

Nang 250 mg; sirô 250 mg/5 ml.

Oxamniquine được chỉ định dùng để điều trị nhiễm sán máng S. mansoni ở tất cả các giai đoạn, kể cả giai đoạn cấp và mạn tính, với các biểu hiện ở gan và lách.

Oxamniquine là thuốc trị sán máng bán tổng hợp có tác dụng trên cả dạng trưởng thành và chưa trưởng thành của Schistosoma mansoni, nhưng không có tác dụng diệt ấu trùng và không có tác dụng đối với các loài Schistosoma khác.

Cơ chế diệt sán chưa được làm sáng tỏ, có thể thuốc tác dụng bằng ức chế tổng hợp DNA. Sán máng đực trưởng thành dễ bị thuốc tác động hơn sán cái. Thuốc làm sán máng di chuyển từ các tĩnh mạch mạc treo ruột vào gan. Sán đực hấp thụ thuốc nhiều và chết ở gan, còn sán cái đơn lẻ sống sót có thể trở về mạc treo ruột, nhưng không có khả năng đẻ trứng.

Kháng thuốc có thể xảy ra. Hiện nay, praziquantel thường được dùng hơn vì có kháng oxamniquine ở một số vùng (Nam Mỹ) và oxamniquine đôi chút kém hiệu quả hơn praziquantel. Sau một liều điều trị thích hợp, tỷ lệ khỏi ít nhất 60%, thường đạt trên 90%. Trứng trong phân tìm thấy ở người không khỏi có thể giảm trên 80%, thường giảm trên 90% sau 1 năm điều trị.

Hấp thu

Oxamniquine được hấp thu tốt sau khi uống. Hấp thu thuốc giảm khi có thức ăn. Nồng độ đỉnh huyết tương của oxamniquine đạt được khoảng 1 - 3 giờ sau khi uống liều thường dùng.

Phân bố

Sự phân bố oxamniquine trong mô và dịch cơ thể chưa được xác định. Chưa biết được oxamniquine có đi qua nhau thai hoặc vào sữa không.

Chuyển hóa

Thuốc được chuyển hóa rộng rãi thành các chất chuyển hóa không có hoạt tính, chủ yếu là dẫn chất 6-carboxy được bài tiết qua nước tiểu.

Thải trừ

Khoảng 70% liều oxamniquine được bài tiết dưới dạng chất chuyển hóa 6-carboxy trong vòng 12 giờ. Một lượng rất nhỏ chất chuyển hóa 2-carboxy cũng phát hiện được trong nước tiểu. Nửa đời thải trừ của thuốc là 1 - 2,5 giờ.

Chưa có báo cáo.

Mẫn cảm với thuốc.

Phụ nữ mang thai.

Động kinh, tiền sử động kinh và rối loạn tâm thần.

Liều dùng

Người lớn

Vùng Caribê, Tây Phi và Nam Mỹ:

Uống liều 15 mg/kg. Ngày 2 lần cách nhau 3 - 8 giờ.

Trung Phi và Đông Phi (Kenia, Madagascar, Malawi, Ruanđa, Burundi, Tanzania, Zambia) và bán đảo Arập:

Uống liều 15 mg/kg, ngày 2 lần trong 1 ngày hoặc ngày 1 lần trong 2 ngày liên tiếp.

Sudan, Uganda, Công gô:

Tổng liều 40 mg/kg.

Ai cập, Nam phi và Mozambic:

Tổng liều 60 mg/kg; hoặc 15 mg/kg, ngày 2 lần trong 2 ngày; hoặc 20 mg/kg, ngày 1 lần trong 3 ngày liên tiếp.

Ở Việt Nam:

Chưa có số liệu tổng kết.

Dùng 12 - 15 mg/kg (dùng liều đơn), hoặc 30 - 60 mg/kg chia thành 2 - 4 liều bằng nhau, mỗi lần 15 mg/kg.

Nên uống thuốc sau bữa ăn. Điều trị trong 1 - 3 ngày.

Trẻ em

Vùng Caribê, Tây Phi và Nam Mỹ:

Trẻ em dưới 4 tuổi: Tổng liều 20 mg/kg; hoặc 10 mg/kg, ngày 2 lần cách nhau 3 - 8 giờ.

Trung Phi và Đông Phi (Kenia, Madagascar, Malawi, Ruanđa, Burundi, Tanzania, Zambia) và bán đảo Arập:

Uống liều 15 mg/kg, ngày 2 lần trong 1 ngày hoặc ngày 1 lần trong 2 ngày liên tiếp.

Sudan, Uganda, Công gô:

Tổng liều 40 mg/kg.

Ai Cập, Nam phi và Mozambic:

Tổng liều 60 mg/kg; hoặc 15 mg/kg, ngày 2 lần trong 2 ngày; hoặc 20 mg/kg, ngày 1 lần trong 3 ngày liên tiếp.

Việt Nam:

Chưa có số liệu tổng kết.

Trẻ em dưới 30 kg: 20 mg/kg/ngày, chia làm hai lần cách nhau khoảng 2 - 8 giờ.

Nên uống thuốc sau bữa ăn. Điều trị trong 1 - 3 ngày.

Cách dùng

Liều oxamniquine cho từng người tùy thuộc vùng địa lý nơi nhiễm và cân nặng của người bệnh. Phạm vi liều thay đổi từ 15 mg/kg một liều duy nhất đến 60 mg/kg/ngày, dùng trong 2 - 3 ngày (một liều đơn không quá 20 mg/kg). Nên uống thuốc sau bữa ăn.

Thường gặp

Chóng mặt, buồn ngủ, đau đầu, buồn nôn, nôn, ỉa chảy, cơn đau bụng, ngứa, mày đay.

Ít gặp

Mất ngủ, khó ở, ảo giác, thay đổi hành vi.

Nước tiểu đổi màu cam hoặc đỏ, protein niệu, huyết niệu vi thể và giảm nhất thời bạch cầu và lympho bào.

Hiếm gặp

Cơn động kinh.

Lưu ý chung

Phải thận trọng khi dùng oxamniquine cho người có tiền sử co giật.

Nên cân nhắc cho thuốc chống co giật trước khi dùng oxamniquine.

Lưu ý với phụ nữ có thai

Oxamniquine qua được nhau thai, tuy nhiên chưa có đủ bằng chứng về tác hại của oxamniquine trên người mang thai. Nghiên cứu trên động vật cho thấy oxamniquine gây độc cho phôi thai thỏ và chuột thí nghiệm ở liều cao gấp 10 lần liều dùng cho người. Nên hoãn điều trị bằng oxamniquine cho người mang thai cho đến sau khi sinh, trừ khi cần thiết phải điều trị ngay.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

Chưa biết oxamniquine có bài tiết vào sữa mẹ không, tốt hơn là không nên dùng cho người đang cho con bú.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

Thuốc có thể gây buồn ngủ, chóng mặt, đau đầu, co giật. Không nên lái xe hoặc vận hành máy khi đang sử dụng thuốc.

Quá liều và xử trí

Quá liều và độc tính

Chưa có báo cáo.

Quên liều và xử trí

Nếu quên dùng một liều thuốc, hãy uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không uống gấp đôi liều đã quy định.