Oxymetazoline: Thuốc làm giảm sung huyết

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Oxymetazoline (oxymetazolin hydrochlorid)

Loại thuốc

Thuốc làm giảm sung huyết. Thuốc co mạch tại chỗ.

Dạng thuốc và hàm lượng

Dung dịch nhỏ mũi 0,025%; 0,05%. 

Thuốc xịt mũi 0,05%. 

Dung dịch nhỏ mắt 0,025%.

Kem 1%

Nhỏ mũi hoặc xịt ở người lớn và trẻ em trên 6 tuổi để giảm tạm thời triệu chứng sung huyết do viêm mũi cấp hoặc mạn tính, sốt mùa hè, cảm lạnh, cảm mạo hoặc dị ứng.

Dùng để giảm sưng, dễ quan sát niêm mạc mũi và họng trước khi phẫu thuật hoặc thủ thuật chẩn đoán, làm thông lỗ vòi nhĩ bị tắc ở người bệnh viêm tai.

Dùng nhỏ vào kết mạc mắt để giảm sung huyết, ngứa và kích ứng như dị ứng phấn hoa, lạnh, bụi, khói, gió, bơi lội hoặc đeo kính áp tròng.

Bệnh trứng cá đỏ.

Oxymetazoline hydroclorid là một dẫn chất imidazolin có tác dụng giống kích thích thần kinh giao cảm. Oxymetazoline có cấu trúc và tác dụng dược lý tương tự naphazolin và xylometazolin. Khi nhỏ thuốc vào niêm mạc mắt hoặc mũi, thuốc kích thích trực tiếp lên thụ thể α-adrenergic ở các tiểu động mạch của kết mạc và niêm mạc mũi, làm co mạch tại chỗ nhanh và kéo dài, giảm sưng và sung huyết. Mũi hết ngạt và thở dễ tạm thời, sau đó thường bị ngạt mũi trở lại ở mức độ nhất định. Mắt hết đỏ tạm thời và cũng có thể bị đỏ mắt trở lại. Ngoài ra, thuốc còn có tác dụng làm thông lỗ vòi nhĩ bị tắc.

Hấp thu

Sau khi nhỏ mũi dung dịch oxymetazoline hydroclorid, tác dụng co mạch tại chỗ thường đạt được trong vòng 5 - 10 phút, duy trì 5 - 6 giờ rồi giảm dần trong 6 giờ tiếp sau. Dùng tại chỗ ở mắt, tác dụng co mạch xảy ra trong vòng 5 phút và kéo dài tới 6 giờ. 

Sau khi sử dụng kem oxymetazoline tại chỗ, nồng độ thuốc trong huyết tương có thể đo được.

Phân bố

Chưa có thông tin về sự phân bố. Phân bố vào sữa ở chuột; không biết có được phân bố vào sữa mẹ hay không. Liên kết protein huyết tương 56,7–57,5%.

Chuyển hóa

Được chuyển hóa tối thiểu bởi các enzym ở microsom gan trong ống nghiệm.

Thải trừ

30% lượng thuốc được hấp thu được bài tiết qua nước tiểu dưới dạng không đổi và 10% được thải trừ qua phân. Thời gian bán thải trong huyết tương là 5-8 ngày

Tương tác với các thuốc khác

Sử dụng các thuốc giống giao cảm nói chung cũng như oxymetazoline hydroclorid cho người bệnh đang dùng các thuốc ức chế monoamin oxidase, maprotilin hoặc các thuốc chống trầm cảm ba vòng có thể gây phản ứng tăng huyết áp nặng.

Oxymetazoline hydroclorid hiệp đồng tác dụng với các thuốc tác dụng kiểu giao cảm khác và làm giảm tác dụng của lobenguan I 123 khi dùng đồng thời.

Tác dụng của oxymetazoline hydroclorid có thể tăng khi dùng đồng thời với atomoxetin, cannabinoid.

Tương kỵ thuốc

Không đựng thuốc trong các đồ đựng bằng nhôm vì nhôm làm hỏng thuốc.

Mẫn cảm với thuốc hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc, hoặc với các thuốc có tác dụng adrenergic.

Rối loạn chuyển hóa porphyrin. 

Glôcôm góc đóng.

Bệnh nhân mắc bệnh tim mạch, cường giáp hoặc phì đại tuyến tiền liệt.

Liều dùng Oxymetazoline

Người lớn và trẻ em

Sung huyết mũi (ngạt mũi): Thời gian dùng không nên quá 3 - 5 ngày.

Trẻ em 6 tuổi trở lên và người lớn: Nhỏ 2 - 3 giọt hoặc phun dung dịch 0,05% vào mỗi lỗ mũi, 2 lần/ngày, vào buổi sáng và tối.

Sung huyết kết mạc:

Dung dịch nhỏ mắt được nhỏ vào kết mạc người lớn và trẻ em trên 6 tuổi, 1 - 2 giọt dung dịch 0,025%, 6 giờ một lần.

Bệnh trứng cá đỏ

Người lớn: Thoa một lượng bằng hạt đậu một lần mỗi ngày lên 5 vùng trên khuôn mặt (trán, cằm, mũi và mỗi bên má).

Oxymetazoline dạng nhỏ mũi, nhỏ mắt không được khuyến cáo sử dụng ở trẻ em < 6 tuổi. Dang kem bôi chưa xác định được tính an toàn và hiệu quả ở trẻ em < 18 tuổi.

Đối tượng khác 

Người già: Không cần giảm liều ở người cao tuổi.

Cách dùng

Nhỏ mũi: Xịt hoặc nhỏ thuốc vào một bên lỗ mũi, đồng thời ấn nhẹ nhàng bên kia và ngược lại. Dạng thuốc phun mù thường được ưa dùng hơn vì ít bị nuốt phải thuốc nên hạn chế được hấp thu toàn thân, trừ đối với trẻ nhỏ tuổi vì khó sử dụng.

Nhỏ mắt: Nhỏ thuốc vào túi kết mạc của mắt, đồng thời dùng ngón tay ấn vào túi tuyến lệ trong 1 - 2 phút để làm giảm sự hấp thu vào cơ thể và giảm tác dụng không mong muốn của thuốc.

Kem bôi: Bôi kem tại chỗ, chỉ sử dụng ngoài da, không sử dụng cho uống, nhỏ mắt, hoặc âm đạo. Thoa đều nhẹ nhàng một lớp mỏng trên toàn bộ khuôn mặt. Tránh tiếp xúc với mắt và môi; rửa tay ngay sau khi thoa.

Những phản ứng phụ nghiêm trọng ít xảy ra khi dùng tại chỗ oxymetazoline hydroclorid ở liều điều trị. 

Thường gặp 

Kích ứng niêm mạc nơi tiếp xúc; phản ứng sung huyết trở lại có thể xảy ra khi dùng thuốc thường xuyên hoặc trong thời gian dài. Có thể xảy ra một số phản ứng toàn thân.

Ít gặp 

Hắt hơi, khô miệng và khô họng, nóng rát tại chỗ, sung huyết trở lại với biểu hiện như đỏ, sưng và viêm mũi khi dùng thường xuyên hoặc lâu ngày.

Nhìn mờ, nhức mắt, giãn đồng tử, tăng hoặc giảm nhãn áp. Vã mồ hôi.

Hiếm gặp

Tăng huyết áp, hồi hộp, đánh trống ngực, loạn nhịp tim, xanh xao tái nhợt.

Buồn nôn, đau đầu, chóng mặt, lo lắng, căng thẳng, lơ mơ, ảo giác, co giật, ức chế hệ thần kinh trung ương, bệnh về tâm lý kéo dài, kích động, dễ bị kích thích, khó ngủ, đặc biệt ở trẻ em.

Lưu ý chung

Không được tự sử dụng thuốc nhỏ mũi oxymetazoline 0,05% và thuốc nhỏ mắt 0,025% cho trẻ em dưới 6 tuổi.

Không nên dùng nhiều lần và liên tục để tránh kích ứng niêm mạc mũi và tránh bị sung huyết nặng trở lại, đặc biệt ở trẻ em. 

Khi dùng thuốc nhỏ mũi liên tục 3 ngày không thấy đỡ, người bệnh cần ngừng thuốc và đi khám bác sĩ. 

Thuốc xịt không được sử dụng quá liều lượng cũng như không được sử dụng lâu hơn bảy ngày mà không có ý kiến của bác sĩ.

Khi đang dùng oxymetazoline hydroclorid nhỏ mắt, nếu thấy mắt vẫn đau, kích ứng hoặc nhìn mờ sau 72 giờ dùng thuốc hoặc có biểu hiện hấp thu toàn thân như nhức đầu, buồn nôn, hạ thân nhiệt, cần ngừng thuốc và đi khám bác sĩ.

Oxymetazoline có thể gây tác dụng phụ toàn thân như tăng huyết áp, hồi hộp lo lắng, buồn nôn, chóng mặt, đau đầu, đánh trống ngực hoặc nhịp tim chậm phản xạ.

Thận trọng với những người bị bệnh mạch vành, đau thắt ngực hoặc tăng huyết áp (bệnh có thể tăng lên do thuốc gây tác dụng trên tim mạch), người đái tháo đường, cường tuyến giáp, tăng nhãn áp, phì đại tuyến tiền liệt. Một số nhà sản xuất khuyến cáo không nên dùng đối với các trường hợp trên.

Thận trọng khi sử dụng cho bệnh nhân suy não, hiện tượng Raynaud, viêm tắc nghẽn mạch huyết khối, xơ cứng bì hoặc hội chứng Sjogren.

Lưu ý với phụ nữ có thai

Phân loại C. Sự an toàn của oxymetazoline đối với phụ nữ mang thai chưa được biết rõ. Chỉ nên sử dụng thuốc khi có sự chỉ dẫn của thầy thuốc.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

Chưa rõ oxymetazoline có phân bố vào sữa không, vì vậy nên thận trọng khi dùng thuốc cho phụ nữ đang cho con bú.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

Thuốc xịt không có tác dụng phụ nào được biết đến liên quan đến khả năng lái xe và vận hành máy móc.

Quá liều và xử trí

Quá liều và độc tính

Dùng quá nhiều hoặc trẻ em sơ ý uống nhầm có thể gây suy giảm nặng chức năng hệ thần kinh trung ương, có thể gây kích ứng cục bộ và tắc nghẽn trở lại.

Cách xử lý khi quá liều

Có thể cần phải điều trị hỗ trợ tích cực và điều trị triệu chứng.

Quên liều và xử trí

Sử dụng liều đã quên ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần đến thời gian dùng liều tiếp theo, hãy bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc như thông thường. Không sử dụng liều gấp đôi để bù cho liều đã quên.