Phencyclidine: Thuốc hướng thần, thuốc gây mê

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Phencyclidine

Loại thuốc

Thuốc hướng thần, thuốc gây mê

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén

Viên nang

Dạng bột hít

Thuốc tiêm tĩnh mạch

Gây mê trong phẫu thuật.

Phencyclidine là chất đối kháng thụ thể NMDA (N-methyl-D-aspartate) không cạnh tranh và đối kháng thụ thể glutamate, nhưng cũng tương tác với các vị trí thụ thể khác và có thể có tác dụng với các thụ thể dopamine, opioid và nicotinic.

Phencyclidine được biết đến về mặt hóa học là 1- (1-phencyclohexyl) piperidine. Nó được coi là một chất gây ảo giác và một loại thuốc phân ly. Các nhà khoa học tin rằng phencyclidine ngăn chặn các hoạt động bình thường của một số chất hóa học trong não, chẳng hạn như dopamine, có thể dẫn đến cảm giác hưng phấn. Phencyclidine cũng phá vỡ glutamate, chất điều chỉnh cơn đau, trí nhớ và cảm xúc.

Phencyclidine ngăn chặn hoạt động của thụ thể NMDA để gây mê và giảm đau mà không gây ức chế hô hấp.

Thụ thể N-methyl-D-Aspartate (NMDA), một loại thụ thể ionotropic, được tìm thấy trên đuôi gai của tế bào thần kinh và nhận tín hiệu dưới dạng chất dẫn truyền thần kinh.

Nó là một thụ thể kích thích chính trong não. Chức năng sinh lý bình thường đòi hỏi thụ thể được kích hoạt truyền các ion dương qua phần kênh của thụ thể.

Phencyclidine đi vào kênh ion từ bên ngoài tế bào thần kinh và liên kết ngược lại với một vị trí trong lỗ kênh, ngăn chặn dòng ion dương vào tế bào. Do đó phencyclidine ức chế sự khử cực của tế bào thần kinh và can thiệp vào nhận thức và các chức năng khác của hệ thần kinh.

Hấp thu

Hấp thu của phencyclidine xảy ra nhanh chóng khi hút thuốc, thường trong vòng 2 đến 5 phút và trong vòng một giờ sau khi sử dụng đường uống. Khi hút thuốc, hiệu ứng cao nhất xảy ra trong vòng 15 đến 30 phút và trong vòng 2 đến 5 giờ nếu sử dụng đường uống.

Khi tiêm, hiệu ứng có thể xảy ra trong 2 đến 5 phút. Tác dụng có thể kéo dài từ 4 đến 8 giờ, tùy thuộc vào liều lượng tiêu thụ, nhưng có thể có tác dụng còn lại đến 24 giờ.

Phencyclidine cũng có thể được tiêm. Tác dụng của phencyclidine có thể kéo dài từ 4 đến 6 giờ.

Phân bố

Phencyclidine có khoảng 65% liên kết với protein và có thể tích phân phối từ 5,3 đến 7,5 L / kg.

Chuyển hóa

Phencyclidine được chuyển hóa thành PCHP, PPC và PCAA. Thuốc được chuyển hóa 90% bằng quá trình hydroxyl hóa oxy hóa ở gan trong lần uống đầu tiên và có thời gian bán hủy phụ thuộc vào liều lượng, từ 7 đến 46 giờ.

Thải trừ

Chất chuyển hóa được glucuronidated và bài tiết trong nước tiểu. Chín phần trăm phencyclidine vào được bài tiết ở dạng không thay đổi.

Tương tác với các thuốc khác:

Phencyclidine có đặc tính an thần hệ thần kinh trung ương và tương tác với các thuốc ức chế thần kinh trung ương khác, chẳng hạn như rượu và benzodiazepine.

Do tác dụng phụ gây độc thần kinh nghiêm trọng nên việc phát triển nó để sử dụng trong y tế cho con người đã bị ngừng lại.

Phencyclidine tiêm tĩnh mạch gây mê trong phẫu thuật với liều lượng nhỏ. Liều vừa phải (5 –10 mg tiêm mũi, hoặc 0,01–0,02 mg / kg tiêm bắp hoặc tĩnh mạch) sẽ tạo ra tác dụng giảm đau và gây mê.

Phencyclidine thường bị lạm dụng bằng cách hít, hút hoặc nuốt. Hút thuốc là phương pháp lạm dụng phencyclidine phổ biến nhất. Đối với việc hút thuốc, phencyclidine có thể được xịt lên vật liệu có nhiều lá như bạc hà, mùi tây, rau kinh giới hoặc cần sa , sau đó cuộn vào khớp.

Thường gặp

Không tìm thấy thông tin thuốc.

Ít gặp

Không tìm thấy thông tin thuốc.

Hiếm gặp

Không tìm thấy thông tin thuốc.

Không xác định tần suất

Tâm trí: Cảm giác tách rời, tê dại, nhìn chằm chằm vào trống rỗng, nói lắp, mất phối hợp, cảm giác sức mạnh với chút sợ hãi, ảo giác.

Tâm thần: Lo âu, hoang tưởng, thù địch, bạo lực, rối loạn tâm thần.

Tác dụng sinh lý của phencyclidine bao gồm tăng nhịp thở, tăng huyết áp và nhịp tim nhanh hơn. Hô hấp trở nên nông hơn, đỏ bừng và đổ mồ hôi nhiều. Phencyclidine cũng có thể gây buồn nôn, nôn, mờ mắt, chuyển động mắt bất thường, chảy nước dãi, mất thăng bằng và chóng mặt.

Người sử dụng phencyclidine lâu năm có thể gặp các vấn đề về trí nhớ và nhận thức, khó nói, khó tiếp thu học tập, trầm cảm, tăng nguy cơ tự tử và sụt cân. Các triệu chứng này có thể tiếp diễn lâu dài, thường kéo dài đến một năm sau khi ngừng sử dụng phencyclidine.

Lưu ý chung

Phencyclidine có thể gây nghiện và ngộ độc cho người sử dụng.

Lưu ý với phụ nữ có thai

Sự hiện diện của phencyclidine trong phân su là dấu hiệu của việc tiếp xúc với thuốc trong tử cung lên đến 5 tháng trước khi sinh. Phân su hình thành trong ba tháng đầu của thai kỳ nhưng hiếm khi được đào thải ra ngoài trước tuần thứ 34. Việc đi ngoài ra phân su trước khi sinh là dấu hiệu của tình trạng suy thai.

Phencyclidine là một loại thuốc thường xuyên bị lạm dụng, đã được chứng minh là có thể đi qua nhau thai và có thể gây ra các tác dụng có hại cho thai nhi. Chống chỉ định phencyclidine cho phụ nữ mang thai.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

Một trường hợp sử dụng phencyclidine duy nhất đã được báo cáo trong đó một lượng nhỏ phencyclidine được phát hiện trong sữa mẹ hơn 6 tuần sau khi sử dụng một lượng thuốc không xác định. Tác dụng phụ của thuốc đối với trẻ sơ sinh bú sữa mẹ chưa được biết.

Theo các chuyên gia khuyến cáo những phụ nữ đã lạm dụng phencyclidine nói chung không nên cho con bú trừ khi:

Họ có kết quả âm tính với độc tính trong nước tiểu của người mẹ khi sinh, không sử thuốc ít nhất 90 ngày.

Đang trong chương trình điều trị lạm dụng chất kích thích và có kế hoạch tiếp tục trong thời kỳ sau sinh.

Có sự chấp thuận của chuyên gia tư vấn về lạm dụng chất kích thích.

Đã tham gia và tuân thủ chăm sóc trước khi sinh và không có chống chỉ định nào khác đối với việc cho con bú.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

Vì phencyclidine tác động đến thần kinh ương gây ra ảo giác, lú lẫn nên thận trọng khi lái xe và vận hành máy móc trong khi đang sử dụng phencyclidine.

Quá liều Phencyclidine và xử trí

Quá liều và độc tính

Tác dụng sinh lý của phencyclidine liều cao bao gồm: giảm huyết áp, nhịp tim và hô hấp, buồn nôn ói mửa, mờ mắt, mắt nhấp nháy lên xuống, chảy nước dãi, mất thăng bằng và chóng mặt, bạo lực, tự sát.

Liều cao của phencyclidine cũng có thể gây co giật, hôn mê và tử vong (thường do tai nạn thương tích hoặc tự sát trong khi say phencyclidine). Các tác động tâm lý ở liều cao bao gồm ảo tưởng và ảo giác.

Cách xử lý khi quá liều

Xử trí ngộ độc phencyclidine chủ yếu bao gồm chăm sóc hỗ trợ - kiểm soát hơi thở, tuần hoàn và nhiệt độ cơ thể - và trong giai đoạn đầu, điều trị các triệu chứng tâm thần. Benzodiazepine (chẳng hạn như lorazepam) là những loại thuốc được lựa chọn để kiểm soát tình trạng kích động và co giật.

Thuốc chống loạn thần điển hình như phenothiazin và haloperidol đã được sử dụng để kiểm soát các triệu chứng loạn thần, nhưng có thể tạo ra nhiều tác dụng phụ không mong muốn và việc sử dụng chúng do đó không còn được ưu tiên.

Bài niệu cưỡng bức bằng axit (với amoni clorua hoặc an toàn hơn là acid ascorbic) có thể làm tăng thanh thải phencyclidine ra khỏi cơ thể. Tuy nhiên đây là phương pháp gây tranh cãi vì chỉ có khoảng 10% liều phencyclidine được loại bỏ qua thận và việc acid hóa nước tiểu rất nguy hiểm.

Quên liều và xử trí

Không tìm thấy thông tin thuốc.