Pyridoxine: Vitamin B6

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Pyridoxine (Vitamin B6).

Loại thuốc

Vitamin.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén: 10 mg, 25 mg, 50 mg, 100 mg, 250 mg, 500 mg.

Viên nén tác dụng kéo dài: 100 mg, 200 mg, 500 mg.

Viên nang tác dụng kéo dài: 150 mg.

Hỗn dịch uống: 200 mg/5 ml (120 ml).

Thuốc tiêm: 100 mg/ml.

Phòng và điều trị thiếu hụt vitamin B6.

Điều trị hội chứng lệ thuộc pyridoxin di truyền ở trẻ sơ sinh và trẻ nhỏ.

Phòng và điều trị nhiễm độc thần kinh do dùng các thuốc khác như isoniazid, hydralazin, ethionamid hoặc capecitabin.

Điều trị ngộ độc cấp tính (hôn mê, co giật) do sử dụng quá liều isoniazid, hydralazin, cycloserin, ngộ độc nấm thuộc chi Gyromitra có độc chất Gyromitrin.

Thiếu máu nguyên bào sắt di truyền.

Điều trị rối loạn chuyển hóa: Điều trị tăng acid oxalic trong nước tiểu nguyên phát, homocystin niệu nguyên phát, cystathionin niệu nguyên phát hoặc nước tiểu có acid xanthurenic.

Vitamin B6 là vitamin nhóm B tan trong nước, tồn tại dưới 3 dạng: Pyridoxal, pyridoxin và pyridoxamin, khi vào cơ thể biến đổi thành dạng hoạt động pyridoxal phosphat và pyridoxamin phosphat. Hai chất này hoạt động như những coenzym trong chuyển hóa protein, glucid và lipid. Pyridoxin tham gia tổng hợp acid gamma aminobutyric (GABA) trong hệ thần kinh trung ương và tham gia tổng hợp hemoglobin.

Pyridoxine, được chuyển thành pyridoxal phosphate, là một đồng enzym để chuyển hóa và tham gia vào nhiều quá trình trao đổi chất.

Hấp thu và phân bố

Pyridoxine được hấp thu dễ dàng qua đường tiêu hóa sau khi uống và được chuyển thành dạng hoạt động của pyridoxal phosphate và pyridoxamine phosphate, được dự trữ trong gan. Pyridoxine đi qua nhau thai và cũng xuất hiện trong sữa mẹ.

Chuyển hóa và thải trừ

Sản phẩm bài tiết chính là axit 4-pyridoxic, được tạo thành do tác dụng của aldehyde oxidase ở gan với pyridoxal tự do.

Tương tác với các thuốc khác

Pyridoxin làm giảm tác dụng của levodopa trong điều trị bệnh Parkinson; điều này không xảy ra với chế phẩm là hỗn hợp levodopa-carbidopa hoặc levodopa-benserazid.

Liều dùng 200 mg/ngày có thể gây giảm 40 - 50% nồng độ phenytoin và phenobarbital trong máu ở một số người bệnh.

Một số thuốc có thể làm tăng nhu cầu về pyridoxin như hydralazin, isoniazid, penicilamin và thuốc tránh thai uống. Pyridoxin có thể làm nhẹ bớt trầm cảm ở phụ nữ uống thuốc tránh thai.

Quá mẫn với pyridoxin hoặc với bất cứ thành phần nào của thuốc. 

Theo khuyến cáo của nhà sản xuất: Không nên sử dụng pyridoxin tiêm tĩnh mạch cho những bệnh nhân bị bệnh tim.

Nhu cầu cung cấp hàng ngày pyridoxin được khuyến cáo (đối với người bình thường khỏe mạnh):

Trẻ < 6 tháng tuổi: 0,1 mg (0,01 mg/kg)/ngày.

6 - 12 tháng tuổi: 0,3 mg (0,03 mg/kg)/ngày.

1 - 3, 4 - 8 hoặc 9 - 13 tuổi: Theo thứ tự: 0,5 ; 0,6 hoặc 1 mg/ngày.

14 - 19 tuổi: Nam: 1,3 mg/ngày, nữ: 1,2 mg/ngày.

20 - 50 tuổi: Nam, nữ: 1,3 mg/ngày.

> 50 tuổi: Nam 1,7 mg/ngày, nữ: 1,5 mg/ngày.

Điều trị thiếu hụt do thức ăn, uống:

Trẻ em: 5 - 25 mg/ngày trong 3 tuần, sau đó: 1,5 - 2,5 mg/ngày, dưới dạng sản phẩm vitamin hỗn hợp.

Người lớn: 2,5 - 10 mg/ngày, đến khi không còn các triệu chứng thiếu hụt, sau đó dùng 2 - 5 mg/ngày, dưới dạng sản phẩm vitamin hỗn hợp.

Điều trị viêm dây thần kinh ngoại biên do thuốc (như isoniazid, hydralazin, penicilamin, cycloserin), uống:

Trẻ em: 10 - 50 mg/ngày. Dự phòng: 1 - 2 mg/kg/ngày.

Người lớn: 100 - 200 mg/ngày. Dự phòng: 25 - 100 mg/ngày. 

Điều trị co giật lệ thuộc pyridoxin:

Trẻ sơ sinh, trẻ nhỏ: Tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch: 10 - 100 mg. Co giật thường hết trong vòng 2 - 3 phút sau khi tiêm.

Trẻ nhỏ co giật có đáp ứng với pyridoxin thường phải uống pyridoxin suốt đời với liều 2 - 100 mg/ngày.

Điều trị thiếu máu nguyên bào sắt di truyền, uống:

200 - 600 mg/ ngày. Nếu sau 1 - 2 tháng điều trị, bệnh không chuyển, phải xem xét cách điều trị khác.

Nếu có đáp ứng, có thể giảm liều pyridoxin xuống còn 30 - 50 mg/ngày. Có thể phải điều trị bằng vitamin này suốt đời để ngăn ngừa thiếu máu ở những người bệnh này.

Điều trị rối loạn chuyển hóa, uống:

100 - 500 mg/ngày. Nếu đáp ứng, kéo dài điều trị suốt đời. Một số bệnh nhân tăng oxalat - niệu tiên phát typ I có thể điều trị với liều thấp hơn (liều sinh lý hoặc dưới 100 mg/ngày).

Điều trị ngộ độc gây co giật và/hoặc hôn mê:

Do isoniazid:

Uống một liều pyridoxin bằng lượng isoniazid đã uống, thường cho cùng với các thuốc chống co giật nếu cần.

Thường tiêm tĩnh mạch 1 - 4 g pyridoxin, tiếp theo tiêm bắp 1 g, cách 30 phút một lần cho tới khi hết liều.

Nếu không biết lượng isoniazid đã dùng: Đầu tiên: 70 mg/kg (liều tối đa: 5 g), tiêm với tốc độ 0,5 - 1 g/phút, có thể lặp lại cách nhau 5 - 10 phút nếu cần cho tới khi kiểm soát được cơn co giật kéo dài.

Do quá liều cycloserin:

300 mg/ngày.

Do hydralazin:

25 mg/kg, 1/3 liều tiêm bắp, phần còn lại truyền tĩnh mạch trong 3 giờ.

Do ăn phải nấm Gyromitra chứa gyromitrin:

Tiêm tĩnh mạch người lớn và trẻ em, với liều 25 mg/kg trong vòng 15 - 30 phút và lặp lại nếu cần để kiểm soát cơn co giật. 

Tổng liều tối đa mỗi ngày có thể tới 15 - 20 g. Nếu diazepam được dùng phối hợp thì với liều pyridoxin thấp hơn cũng có thể có hiệu quả.

Điều trị rối loạn chuyển hóa: 

Điều trị tăng acid oxalic trong nước tiểu nguyên phát, homocystin niệu nguyên phát, cystathionin niệu nguyên phát hoặc nước tiểu có acid xanthurenic: Liều 100 - 500 mg/ngày.

Thường gặp 

Thường không gây độc ở liều lượng được khuyến cáo.

Không xác định tần suất

Đau đầu, co giật (sau khi tiêm tĩnh mạch liều cao), lơ mơ buồn ngủ, nhiễm acid, acid folic giảm, buồn nôn và nôn, AST tăng, viêm dây thần kinh ngoại vi nặng và tiến triển, phản ứng dị ứng, cảm giác nóng rát, ngứa.

Lưu ý chung

Sau thời gian dài dùng pyridoxin với liều 200 mg hoặc hơn mỗi ngày, đã thấy biểu hiện độc tính thần kinh (như bệnh thần kinh ngoại vi nặng và bệnh thần kinh cảm giác nặng).

Dùng liều 200 mg hoặc hơn mỗi ngày, kéo dài trên 30 ngày có thể gây hội chứng lệ thuộc pyridoxin và hội chứng cai thuốc.

Dùng pyridoxin trong thời gian dài với liều trên 10 mg hàng ngày chưa được chứng minh là an toàn.

Một số sản phẩm tiêm chứa nhôm, dùng thận trọng cho người suy thận và trẻ sơ sinh.

Lưu ý với phụ nữ có thai

Pyridoxin qua nhau thai và có bằng chứng về sự an toàn khi dùng cho phụ nữ mang thai.

Liều bổ sung theo nhu cầu hàng ngày không gây hại cho thai nhi.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

Pyridoxin vào được sữa mẹ Không gây ảnh hưởng gì khi dùng theo nhu cầu hàng ngày. Đã dùng pyridoxin liều cao (600 mg/ngày, chia 3 lần) để làm tắt sữa, mặc dù thường không hiệu quả.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

Pyridoxine không có hoặc ảnh hưởng không đáng kể đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc.

Quá liều và xử trí

Quá liều và độc tính

Pyridoxin thường được coi là không độc, nhưng khi dùng liều cao (như 2 g/ngày hoặc hơn) kéo dài (trên 30 ngày) có thể gây các hội chứng về thần kinh cảm giác, mất điều phối.

Hội chứng thần kinh cảm giác có thể do tổn thương giải phẫu của nơron của hạch trên dây thần kinh tủy sống lưng.

Biểu hiện ở mất ý thức về vị trí và run của các đầu chi và mất phối hợp động tác giác quan dần dần.

Xúc giác, phân biệt nóng lạnh và đau ít bị hơn. Không có yếu cơ.

Cách xử lý khi quá liều

Ngừng dùng pyridoxin. Sau khi ngừng pyridoxin, loạn chức năng thần kinh dần dần cải thiện và theo dõi lâu dài thấy hồi phục tốt, có thể ngừng thuốc kéo dài tới 6 tháng để hệ thần kinh cảm giác trở lại bình thường.

Quên liều và xử trí

Nếu quên dùng một liều thuốc, hãy uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không uống gấp đôi liều đã quy định.