Sulfacytine - Kháng sinh điều trị nhiễm trùng

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Sulfacytine.

Loại thuốc

Kháng sinh nhóm sulfamid.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén, 250mg.

Sulfacytine được sử dụng điều trị nhiễm trùng đường tiết niệu cấp tính do các chủng Escherichia coli nhạy cảm, nhóm Klebsiella, Enterobacter, Staphylococcus aureus, Proteus mirabilis và ít thường xuyên hơn là Proteus vulgaris.

Sulfacytine là một sulfonamide tác dụng ngắn. Các sulfonamide là kháng sinh kìm khuẩn tổng hợp có phổ rộng chống lại hầu hết các sinh vật gram dương và nhiều gram âm. Sulfonamide ức chế sự nhân lên của vi khuẩn bằng cách hoạt động như chất ức chế cạnh tranh của axit p-aminobenzoic trong chu trình chuyển hóa axit folic.

Sulfacytine là một chất ức chế cạnh tranh enzym dihydropteroate synthetase. Thuốc ức chế vi khuẩn tổng hợp axit dihydrofolic bằng cách ngăn chặn phản ứng của pteridine với axit para-aminobenzoic (PABA), một cơ chất của enzyme dihydropteroate synthetase. Phản ứng bị ức chế là cần thiết ở những sinh vật này để tổng hợp axit folic.

Hấp thu

Sulfacytine hấp thu tốt sau khi uống.

Phân bố

Các sulfonamid phân bố rộng rãi khắp các mô. Mức độ cao đạt được trong dịch màng phổi, màng bụng, hoạt dịch và mắt. Sulfamide có thể đi qua nhau thai.

Chuyển hóa

Thuốc chuyển hóa qua gan và thận.

Thải trừ

Thời gian bán thải của Sulfacytine là 5,8 giờ.

Tương tác Sulfacytine với các thuốc khác

Coumarin hoặc thuốc chống đông dẫn xuất indandione; thuốc chống co giật hydantoin hoặc thuốc trị đái tháo đường uống: Làm tăng độc tính của sulfacytine.

Sử dụng đồng thời thuốc ức chế tủy xương với sulfonamid có thể làm tăng tác dụng giảm bạch cầu và / hoặc giảm tiểu cầu.

Sử dụng đồng thời sulfonamid trong thời gian dài  với thuốc tránh thai chứa estrogen có thể làm tăng tỷ lệ xuất huyết đột ngột và mang thai.

Sử dụng đồng thời với cyclosporin có thể làm tăng chuyển hóa của cyclosporin, dẫn đến giảm nồng độ trong huyết tương và gây độc cho thận.

Thuốc chống động kinh: Sulfonamid có thể làm tăng tác dụng của phenytoin.

Thuốc chống loạn thần: Tránh dùng đồng thời Sulfacytine và clozapine (tăng nguy cơ mất bạch cầu hạt).

Thuốc điều trị đái tháo đường nhóm sulfonylureas (chlorpropramide, tolbutamide): Làm tăng cường tác dụng hạ đường huyết của thuốc.

Vắc-xin: Nên tránh sử dụng thuốc kháng vi khuẩn trong 3 ngày trước và sau khi tiêm vắc-xin thương hàn bằng đường uống.

Thuốc lợi tiểu: Cần thận trọng với các thuốc lợi tiểu như thiazide do tầm quan trọng của việc duy trì lượng nước tiểu; tăng nguy cơ kết tinh niệu. 

Methotrexate: Sulfonamides có thể làm tăng tác dụng của methotrexate.

Sulfonamides có thể gây dương tính giả trong xét nghiệm Benedict đối với glucose trong nước tiểu; có thể cản trở xét nghiệm tìm urobilinogen trong nước tiểu.

Quá mẫn đối với Sulfacytine hoặc bất cứ thành phần nào của thuốc.

Suy thận hoặc gan nặng.

Rối loạn chuyển hóa porphyrin cấp.

Vàng da hoặc rối loạn máu.

Trẻ em dưới 2 tháng tuổi.

Sử dụng đồng thời với clozapine.

Người lớn

Liều ban đầu thường là 2-4 gram sau đó là liều duy trì lên đến 4 gram Sulfacytine mỗi ngày chia làm nhiều lần trong tối đa 7 ngày.

Trẻ em 

Ban đầu 75mg / kg, sau đó là liều duy trì 150mg / kg mỗi ngày chia làm nhiều lần. Tối đa 6 gam mỗi ngày.

Đối tượng khác 

Bệnh nhân suy thận

Giảm liều ở bệnh nhân suy thận.

Thường gặp 

Phản ứng quá mẫn có thể ở dạng sốt, phát ban, nhạy cảm với ánh sáng, viêm da tróc vảy, biểu bì nhiễm độc, hoại tử, nổi mề đay, ngứa, ban đỏ nốt, ban đỏ đa dạng, hồng ban, hạ đường huyết, suy giáp.

Hiếm gặp

Viêm gan, vàng da và kernicterus ở trẻ sinh non.

Không xác định tần suất 

Không có báo cáo.

Lưu ý chung khi dùng Sulfacytine

Sử dụng thận trọng ở các bệnh nhân suy giảm chức năng thận.

Thiếu máu tán huyết cấp tính có thể xảy ra trong tuần đầu điều trị do nhạy cảm hoặc thiếu hụt glucose-6-phosphate dehydrogenase (G-6-PD). Phản ứng này cũng có thể xảy ra ở thai nhi hoặc trẻ sinh non thường thiếu G-6-PD.

Thận trọng khi sử dụng cho những bệnh nhân cao tuổi, suy gan thận, vàng da, bệnh nhân có khuynh hướng thiếu hụt folate. Sulfonamid ức chế sự hấp thu và chuyển hóa của axit folic và có thể gây ra tình trạng thiếu axit folic có khả năng dẫn đến rối loạn máu nghiêm trọng (ví dụ: tăng bạch cầu và giảm bạch cầu).

 Sulfonamid không nên được sử dụng để bắt đầu điều trị viêm màng não do não mô cầu mặc dù Sulfadiazine đường uống có thể được thay thế cho penicillin đường tiêm khi đã có nhạy cảm với sulfonamid.

Đã có báo cáo về Hội chứng Stevens – Johnson và hoại tử biểu bì nhiễm độc (TEN) đe dọa tính mạng ở bệnh nhân sử dụng Sulfadiazine. Nếu có các triệu chứng lâm sàng (phát ban da tiến triển thường kèm theo mụn nước hoặc tổn thương niêm mạc), ngừng ngay Sulfadiazine.

Sulfadiazine có khả năng gây sỏi thận, đặc biệt ở bệnh nhân điều trị liều cao hoặc dài hạn và bệnh nhân bị suy giảm chức năng thận. Để giảm nguy cơ này, bệnh nhân nên uống nhiều nước và kiềm hóa nước tiểu nếu cần (để ngăn chặn sự kết tinh của acetyl Sulfadiazine tại thận).

Lưu ý với phụ nữ có thai

Không dùng Sulfacytine trong khi mang thai nếu lợi ích không cao hơn nguy cơ gây ra.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

Sulfacytine bài tiết vào sữa mẹ, do đó không khuyến cáo sử dụng cho phụ nữ cho con bú.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

Không có báo cáo.

Quá liều và xử trí

Quá liều và độc tính

Dùng quá liều Sulfacytine dẫn đến hôn mê, co giật, hạ huyết áp, sốc phản vệ, buồn nôn, tiêu chảy.

Cách xử lý khi quá liều

Dùng than hoạt tính.

Không cần rửa dạ dày sau khi uống một lượng nhỏ đến trung bình.

Quên liều và xử trí

Nếu quên dùng một liều thuốc, hãy uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không uống gấp đôi liều Sulfacytine đã quy định.