Tolperisone: Thuốc giãn cơ

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Tolperisone

Loại thuốc

Thuốc giãn cơ

Dạng thuốc và hàm lượng

• Viên nén bao phim: 50 mg, 150 mg
• Viên bao đường: 150 mg
• Thuốc tiêm: 100 mg

• Điều trị triệu chứng co cứng sau đột quỵ ở người lớn.
• Điều trị co thắt cơ cấp tính, chấn thương tủy sống đau lưng và bệnh đa xơ cứng.

Tolperisone hydrochlorid là một thuốc giãn cơ tác dụng trung ương, có tác động phức tạp. Nhờ làm bền vững màng và gây tê cục bộ, tolperisone hydrochlorid ức chế sự dẫn truyền trong các sợi thần kinh nguyên phát và các nơron vận động, qua đó ức chế được các phản xạ đa synap và đơn synap. 

Mặt khác, theo một cơ chế thứ hai, qua sự ức chế dòng Ca2+ đi vào synap, người ta cho rằng chất này ức chế giải phóng chất vận chuyển. Trong thân não, tolperisone hydrochlorid ức chế đường phản xạ lưới - tủy sống, tolperisone hydrochlorid có thể làm giảm trương lực cơ đã tăng và sự co cứng.

Tolperisone hydrochlorid cải thiện tuần hoàn ngoại biên, có tác dụng làm dễ dàng tuần hoàn không phụ thuộc vào những tác dụng gặp trong hệ thần kinh trung ương, tác dụng này có thể liên quan đến tác dụng chống co thắt nhẹ và tác dụng kháng adrenergic của tolperisone.

Hấp thu

Hấp thu nhanh và hoàn toàn qua đường tiêu hóa. Bữa ăn giàu chất béo có thể làm tăng sinh khả dụng của tolperisone đường uống lên đến 100% và làm tăng nồng độ đỉnh trong huyết thanh khoảng 45% so với bữa ăn nhẹ. Nồng độ đỉnh đạt được sau khi uống khoảng 30 phút.

Phân bố

Chưa ghi nhận.

Chuyển hóa

Phần lớn chuyển hóa lần đầu qua gan, và chỉ 20% lượng thuốc uống vào xuất hiện dưới dạng không chuyển hóa trong máu.

Thải trừ

Thuốc thải trừ chủ yếu qua đường niệu trong vòng 24 giờ dưới dạng các chất đã chuyển hóa lần đầu.

Một lượng nhỏ tolperison chưa chuyển hóa được tìm thấy trong nước tiểu. Thời gian bán thải của tolprerison hydrochlorid và chất chuyển hóa của nó khoảng 1,5 đến 2,5 giờ.

Tương tác với các thuốc khác

1,2-Benzodiazepine, acetazolamide, acetophenazine, agomelatine, alfentanil, alimemazine, almotriptan, alosetron, alprazolam: Nguy cơ hoặc mức độ nghiêm trọng của các tác dụng không mong muốn có thể tăng lên khi kết hợp các thuốc này với tolperisone.

Aclidinium: Tolperisone có thể làm tăng các hoạt động gây trầm cảm hệ thần kinh trung ương của aclidinium.

Thioridazin, tolterodin, venlafaxin, despiramin, dextromethorphan, metoprolol, nebivolol, perphenazin: Tăng nồng độ các thuốc này trong máu.

Tolperison có thể làm tăng tác dụng của acid niflumic, do đó cần cân nhắc giảm liều acid niflumic hay các NSAID  khác khi dùng đồng thời với tolperisone.

Không dùng thuốc Tolperisone cho các trường hợp sau:

• Quá mẫn tolperisone hydrochlorid, các chất có cấu trúc hóa học tương tự tolperisone hoặc với bất kỳ thành phần nào của thuốc. 
• Nhược cơ nặng.

Liều dùng Tolperisone

Người lớn

Dùng đường uống, liều hàng ngày là 150-450 mg, tuỳ theo tình trạng bệnh và dung nạp của người bệnh, uống thành 3 lần/ngày.

Trẻ em 

Mức độ an toàn của tolperison trên trẻ em vẫn chưa được khẳng định. Dạng bào chế và dạng liều không phù hợp cho trẻ em nên không sử dụng thuốc này cho trẻ.

Đối tượng khác 

Đối với bệnh nhân suy thận:

• Thông tin về việc sử dụng thuốc trên bệnh nhân suy thận còn hạn chế, tuy nhiên đã ghi nhận được sự gia tăng tỷ lệ xuất hiện các biến cố có hại trên nhóm bệnh nhân này.
• Do vậy, đối với bệnh nhân suy thận mức độ trung bình, cần xác định liều cho từng bệnh nhân kết hợp với theo dõi chặt chẽ tình trạng bệnh và chức năng thận. Không khuyến cáo sử dụng tolperisone trên bệnh nhân bị suy thận mức độ nặng. 

Đối với bệnh nhân suy gan: 

• Thông tin về việc sử dụng thuốc trên bệnh nhân suy gan còn hạn chế, tuy nhiên đã ghi nhận được sự gia tăng tỷ lệ xuất hiện các biến cố có hại trên nhóm bệnh nhân này.
• Do vậy, đối với bệnh nhân suy gan mức độ trung bình, cần xác định liều cho từng bệnh nhân kết hợp với theo đõi chặt  chẽ tình trạng bệnh và chức năng gan. Không khuyến cáo sử dụng tolperisone trên bệnh nhân bị suy gan mức độ nặng.

Cách dùng

Thuốc được uống trong hoặc sau bữa ăn.

Trong trường hợp dùng đồng thời tolperison cùng với các thuốc giãn cơ tác dụng trung ương khác, nên cân nhắc giảm liều tolperison nếu cần.

Thường gặp 

Các biểu hiện trên da, mô dưới da, các rối loạn toàn thân, rối loạn trên thần kinh và rối loạn tiêu hóa, phản ứng quá mẫn: Hầu hết các phản ứng đều không nghiêm trọng và có thể tự hồi phục.

Ít gặp 

Chưa ghi nhận.

Hiếm gặp

Rất hiếm gặp các phản ứng quá mẫn đe dọa tính mạng, lẫn lộn, tăng tiết mồ hôi.

Lưu ý chung

• Cần chú ý khi dùng thuốc trên các bệnh nhân suy thận và suy gan nặng.
• Các phản ứng quá mẫn: Biểu hiện từ các phản ứng nhẹ trên da đến các phản ứng nặng toàn thân như sốc phản vệ. Các biểu hiện có thể gặp bao gồm nổi ban, mẫn đỏ, mày đay, ngứa, phù mạch, mạch nhanh, tụt huyết áp, khó thở.
• Nguy cơ xảy ra các phản ứng quá mẫn thường cao hơn ở nữ giới, bệnh nhân có tiền sử dị ứng hoặc tiền sử quá mẫn với các thuốc khác.
• Cần thận trọng khi sử dụng tolperisone ở bệnh nhân mẫn cảm với lidocain do có thể xảy ra phản ứng chéo.
• Bệnh nhân cần được khuyến cáo về khả năng xảy ra các phản ứng quá mẫn khi sử  dụng tolperisone. Khi có bất kỳ biểu hiện quá mẫn nào, cần dừng thuốc ngay và nhanh chóng tham khảo ý kiến bác sĩ. Không tái sử dụng tolperisone đối với bệnh nhân từng bị quá mẫn với tolperisone.
• Sinh khả dụng của tolperisone bị giảm  nếu không uống thuốc cùng bữa ăn, nên uống thuốc cùng hoặc ngay sau bữa ăn.

Lưu ý với phụ nữ có thai

Do không có những dữ liệu lâm sàng liên quan, không nên dùng tolperisone hydrochlorid cho người mang thai (đặc biệt trong 3 tháng đầu), trừ khi tác  dụng có lợi cho mẹ lớn hơn độc hại cho thai nhi.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

Không biết tolperisone có được bài tiết qua sữa mẹ hay không, nên không dùng tolperisone hydrochlorid trong thời kỳ cho con bú.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

Do các tác dụng phụ như nhược cơ, nhức đầu, hạ huyết áp có thể xảy ra khi dùng thuốc nên cần thận trọng khi lái xe và vận hành máy móc. Nếu gặp  tình trạng hoa mắt - chóng mặt, mất tập trung, động kinh, nhìn mờ, hoặc yếu cơ khi uống tolperisone, bệnh nhân cần xin ý kiến tư vấn của bác sĩ.

Quá liều và xử trí

Quá liều và độc tính

Những dữ kiện về quá liều tolperison hydrochlorid rất hiếm. Có gặp hiện tượng kích ứng sau khi điều trị trẻ em uống với liều cao 600 mg tolperisone hydrochlorid có thể gây co giật cứng, run, khó thở, liệt hô hấp.

Cách xử lý khi quá liều

Nếu gặp quá liều, nên điều trị hỗ trợ và điều trị triệu chứng.

Tolperison hydrochlorid không có thuốc giải độc đặc hiệu.

Quên liều và xử trí

Nếu quên dùng một liều thuốc, hãy uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không uống gấp đôi liều đã quy định.