Trifluridine - Thuốc điều trị virus Herpes simplex ở mắt

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Trifluridine

Loại thuốc

Thuốc kháng virus, nhỏ mắt.

Dạng thuốc và hàm lượng

• Dung dịch nhỏ mắt 1% (7,5 ml).
• Bột đông khô lọ 50 mg, lọ 5 ml.

Thuốc Trifluridine được dùng để:

• Điều trị viêm giác mạc nông, viêm loét giác mạc hình cành cây, viêm giác mạc hình bản đồ do virus Herpes simplex.
• Dự phòng và điều trị nhiễm Vaccinia virus ở mắt do biến chứng chủng đậu mùa hoặc trong phòng nghiên cứu.
• Dùng đơn thuần hoặc phối hợp với corticoid tại chỗ điều trị viêm giác mạc hình đĩa và viêm giác mạc - viêm mống mắt thể mi.

Trifluridine là một nucleosid pyrimidin có cấu trúc tương tự thymidin. Thuốc có tác dụng chống virus Herpes simplex typ 1 và 2 (HSV). In vitro, thuốc có tác dụng đối với một vài chủng Adenovirus, Vaccinia virus. Thuốc không có tác dụng chống vi khuẩn, nấm và Chlamydia. Trifluridine thường dùng tại chỗ để nhỏ mắt.

Trifluridine ức chế sự sao chép của virus. Thuốc cũng ức chế tổng hợp thymidylat syntherase, là enzym cần thiết cho sự tổng hợp DNA của virus.

So với idoxuridin, trifluridine dễ tan hơn 10 lần. Dung dịch trifluridine 1% có tác dụng mạnh hơn dung dịch idoxuridin hai lần. Trong nghiên cứu lâm sàng, 95% người bệnh bị loét giác mạc có nhánh hoặc hình bản đồ do HSV đều tái biểu mô hóa hoàn toàn giác mạc trong thời gian nghiên cứu 14 ngày. Trifluridine dùng tại chỗ cũng cho thấy có hiệu quả trong điều trị viêm giác mạc HSV ở người bệnh không dung nạp hoặc kháng idoxuridin và/hoặc vidarubin dùng tại chỗ.

Do bản chất của nhiễm HSV ở mắt, sau khi khỏi bệnh thường bị tái phát. Thuốc không ngăn chặn được mất dần thị lực nếu bị tái phát. Kháng thuốc: Tuy chưa có chứng cứ virus kháng trifluridine sau khi tiếp xúc nhiều lần với thuốc, có thể có kháng thuốc.

Hấp thu

Sự hấp thu toàn thân của trifluridine sau khi dùng liều điều trị với trifluridine nhỏ mắt dường như không đáng kể. Với liều điều trị, không thấy thuốc và chất chuyển hóa của thuốc trong huyết thanh.

Phân bố

Sau khi được nhỏ lên mắt, thuốc ngấm vào mô đệm của giác mạc và thủy dịch. Biểu mô giác mạc càng bị tổn thương nặng thì thuốc ngấm càng nhiều.

Các nghiên cứu in vitro cho thấy trifluridin gắn kết với protein trong huyết tương người lớn hơn 96%, trong đó nó chủ yếu liên kết với albumin huyết thanh.

Chuyển hóa

Một chất chuyển hóa chính là 5-carboxy-2'-deoxyuridine được tìm thấy ở tế bào nội mô của giác mạc, cho thấy sự chuyển hóa tại chỗ của thuốc.

Thải trừ

Thời gian bán thải là 12 đến 18 phút sau khi dùng thuốc nhỏ mắt.

Có thể kết hợp dùng trifluridine với corticoid tại chỗ trong trường hợp bị viêm giác mạc do Herpes simplex.

Không có khả năng các loại thuốc khác dùng bằng đường uống hoặc tiêm sẽ ảnh hưởng đến trifluridine được sử dụng trong mắt. Tuy nhiên, nhiều loại thuốc có thể tương tác với nhau. Nên cung cấp thông tin cho bác sĩ biết về tất cả các loại thuốc bạn đang sử dụng, bao gồm thuốc kê đơn và thuốc không kê đơn, vitamin và các sản phẩm thảo dược.

Mẫn cảm với trifluridine hoặc với bất kỳ một thành phần nào của thuốc.

Liều dùng Trifluridine

Người lớn

Điều trị viêm giác mạc, viêm giác - kết mạc do Herpes simplex:

Trong giai đoạn cấp, cách 2 giờ nhỏ một lần vào mỗi mắt một giọt thuốc nhỏ mắt nồng độ 1% (tối đa 9 lần/ngày) cho đến khi lớp biểu mô giác mạc được phục hồi hoàn toàn. Để phòng tái nhiễm, cách 4 giờ nhỏ một lần, tối đa nhỏ 5 lần/ngày trong 7 ngày. Đợt điều trị thường không kéo dài quá 21 ngày.

Điều trị nhiễm Vaccinia virus ở mắt (giác mạc và màng kết hợp):

Nhỏ 1 giọt thuốc nhỏ mắt trifluridine 1% vào mắt có tổn thương, cách 2 giờ một lần (khoảng 9 lần/ngày) trong thời gian tới 14 ngày, hoặc cho đến khi tất cả tổn thương lành lại.

Viêm bờ mi mắt hoặc tổn thương do Vaccinia virus ở trên hoặc bên cạnh mi mắt (để phòng chống sự lan rộng nhiễm Vaccinia virus kết mạc và giác mạc):

Nhỏ 1 giọt dung dịch nhỏ mắt 1%, cách 4 giờ một lần (khoảng 5 lần/ngày) trong thời gian tới 14 ngày hoặc cho đến khi các thương tổn quanh mắt và/hoặc mi mắt lành lặn và vảy bong hết. Nếu các dấu hiệu lâm sàng không cải thiện hoặc xấu đi sau 24 - 48 giờ điều trị trifluridine, tăng liều bằng cách nhỏ 1 giọt dung dịch thuốc (1%) vào mắt tổn thương, cách 2 giờ một lần (khoảng 9 lần/ngày) có thể được cân nhắc.

Trẻ em

Tương tự liều người lớn.

Trẻ em dưới 6 tuổi: Hiệu quả và độ an toàn của thuốc chưa được thiết lập.

Cách dùng Trifluridine

Phải rửa tay thật kỹ trước khi nhỏ thuốc. Không được để mắt và tay chạm vào ống nhỏ giọt vì ống nhỏ giọt là vô khuẩn.

Phải nhỏ thuốc đúng cách. Sau khi nhỏ thuốc, ấn nhẹ khoảng 1 phút vào góc trong của mắt chỗ gần mũi để tránh thuốc chảy vào ống lệ. Nếu phải nhỏ thêm một loại thuốc khác thì phải nhỏ hai loại thuốc cách nhau 10 phút.

Thường gặp

Cảm giác nóng rát, chói cộm, đỏ mắt, nhìn mờ khi nhỏ thuốc, phù mi mắt.

Ít gặp

Viêm giác mạc đốm khi dùng thuốc dài ngày, tăng nhãn áp, phản ứng dị ứng.

Lưu ý chung khi dùng Trifluridine

Do nguy cơ nhiễm độc mắt, không dùng quá liều lượng và số lần dùng khuyến cáo.

Thuốc chỉ được dùng dưới sự giám sát của bác sĩ nhãn khoa. Ngoài ra không được vượt quá liều khuyến cáo và số lần nhỏ thuốc. Nếu dùng trong thời gian hơn 21 ngày phải kiểm tra nhãn khoa, nhất là người cao tuổi.

Trong khi dùng thuốc không được đeo kính áp tròng vì một số thành phần của thuốc có thể bị thấu kính của kính áp tròng hấp phụ. Nếu phải dùng kính áp tròng thì phải đợi ít nhất 15 phút sau khi nhỏ thuốc mới lắp kính.

Mắt khô làm giảm tác dụng của thuốc.

Nên tránh dùng đồng thời với một thuốc nhỏ mắt khác nếu có thể.

Trifluridine nhỏ mắt sẽ không điều trị nhiễm trùng do vi khuẩn hoặc nấm gây ra.

Không sử dụng thuốc nhỏ mắt nếu chất lỏng đã thay đổi màu sắc hoặc có các hạt trong đó.

Liên hệ với bác sĩ nếu các triệu chứng không cải thiện sau 7 ngày điều trị bằng thuốc nhỏ mắt trifluridine.

Lưu ý với phụ nữ có thai

Chưa có số liệu nghiên cứu đầy đủ về dùng thuốc cho phụ nữ có thai. Cần cân nhắc lợi ích và nguy cơ khi chỉ định cho phụ nữ có thai. AHFS xếp trifluridin loại C khi dùng cho phụ nữ có thai.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

Chưa rõ thuốc có được bài tiết qua sữa không. Cần cân nhắc lợi ích và nguy cơ khi chỉ định cho phụ nữ mang thai.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

Không lái xe, vận hành máy hoặc làm việc nguy hiểm vì mắt có thể nhìn mờ sau khi nhỏ thuốc.

​​​​​​Quá liều và xử trí

Quá liều và độc tính

Thuốc nhỏ mắt 1% không gây hấp thu toàn thân. Quá liều trifluridine nhỏ mắt được cho là không nguy hiểm.

Cách xử lý khi quá liều Trifluridine

Tìm kiếm sự chăm sóc y tế khi có các triệu chứng của quá liều.

Quên liều và xử trí

Nếu quên dùng một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không dùng gấp đôi liều đã quy định.