Triprolidine: Thuốc điều trị dị ứng, kháng histamine

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Triprolidine (Triprolidin hydrochlorid)

Loại thuốc

Kháng histamin thế hệ 1, chất đối kháng thụ thể H1

Dạng thuốc và hàm lượng

• Viên nén triprolidin 2,5 mg hoặc viên triprolidin 2,5 mg + pseudoephedrin 60 mg.
• Sirô triprolidin 0,25 mg/ml hoặc dạng sirô triprolidin 1,25 mg + pseudoephedrin 30 mg/ml

Điều trị các triệu chứng của dị ứng như mày đay, viêm mũi dị ứng, ngứa.

Triprolidin và pseudoephedrin hydroclorid thường được kết hợp để điều trị viêm mũi. Triprolidin cũng có mặt trong nhiều chế phẩm chữa triệu chứng ho và cảm lạnh.

Triprolidin hydroclorid, một dẫn chất của propylamin (alkylamin), là một thuốc kháng histamin thế hệ 1. Triprolidin ức chế tác dụng của histamin do ức chế thụ thể H1, cũng có tác dụng gây buồn ngủ nhẹ và kháng muscarin. Thuốc được coi là tương đối ít gây an thần (ngủ) hơn các kháng histamin truyền thống dẫn xuất từ ethanolamin, phenothiazin và ethylendiamin. Triprolidin có nửa đời thải trừ và thời gian tác dụng ngắn hơn so với đa số các kháng histamin alkylamin khác. Triprolidin được dùng theo đường uống để điều trị triệu chứng một số bệnh dị ứng và thường được phối hợp với một số thuốc khác để điều trị ho, cảm lạnh.

Ngoài ra triprolidin hydroclorid cũng được dùng bôi ngoài da, tuy nhiên có nguy cơ gây mẫn cảm.

Hấp thu

Sau khi uống, thuốc được hấp thu tốt ở ống tiêu hóa. Thức ăn không ảnh hưởng đến sự hấp thu của thuốc. Tác dụng xuất hiện 15 - 60 phút sau khi uống thuốc và kéo dài từ 4 - 6 giờ. Thời gian đạt nồng độ đỉnh khoảng 1,2 – 1,7 giờ.

Phân bố

Thuốc phân bố được vào sữa mẹ, khoảng 0,06 đến 0,2% của liều đơn 2,5 mg triprolidine mà bà mẹ cho con bú uống sẽ được bài tiết qua sữa mẹ trong 24 giờ.

Chuyển hóa

Thuốc được chuyển hóa ở gan.

Thải trừ

Một nửa liều uống được carboxyl hóa và được đào thải theo nước tiểu. Thời gian bán thải của thuốc là 3 - 5 giờ hoặc hơn.

Tương tác Triprolidine với các thuốc khác

• Triprolidin làm tăng tác dụng của các thuốc ức chế hệ TKTW như rượu, các barbituric, thuốc ngủ, các opioid, các thuốc an thần và thuốc liệt thần kinh. Không dùng đồng thời các thuốc này với triprolidin.
• Các thuốc ức chế monoaminoxydase (IMAO) có thể làm tăng tác dụng kháng muscarin của triprodilin và của thuốc kháng histamin khác.
• Thuốc kháng histamin như triprolidin có tác dụng hiệp đồng với các thuốc kháng muscarin như atropin, thuốc chống trầm cảm ba vòng và các hợp chất tương tự.
• 5-HTP, GABA, lá Cỏ ban, melatonin, cây nữ lang làm tăng tác dụng gây ngủ của triprolidin. Cần thận trọng khi dùng đồng thời các thuốc này
• Glycosid tim: Tăng nguy cơ rối loạn nhịp tim
• Oxytocin: Nguy cơ tăng huyết áp
• Aclidinium: Có thể tăng cường tác dụng kháng cholinergic của Thuốc kháng cholinergic
• Chất ức chế acetylcholinesterase: Có thể làm giảm tác dụng điều trị của thuốc kháng cholinergic.
• Amezinium: Thuốc kháng histamine có thể tăng cường tác dụng kích thích của Amezinium
• Prokinetic: Thuốc có thể làm giảm tác dụng điều trị của prokinetic
• Glucagon: Thuốc có thể làm tăng tác dụng phụ / độc hại của Glucagon. Cụ thể, có thể tăng nguy cơ bị các tác dụng phụ trên đường tiêu hóa
• Amphetamin: Có thể làm giảm tác dụng an thần của thuốc kháng histamin.
• Betahistin: Thuốc kháng histamine có thể làm giảm tác dụng điều trị của betahistin
• Doxylamin: Có thể tăng cường tác dụng ức chế thần kinh trung ương
• Hydroxyzin: Có thể tăng cường tác dụng ức chế thần kinh trung ương
• Ipratropium (Hít bằng miệng): Có thể tăng cường tác dụng kháng cholinergic
• Metoclopramid: Có thể tăng cường tác dụng ức chế thần kinh trung ương
• Nitroglycerin: Thuốc kháng cholinergic có thể làm giảm sự hấp thu của Nitroglycerin. Cụ thể, các thuốc kháng cholinergic có thể làm giảm sự hòa tan của viên nitroglycerin ngậm dưới lưỡi, có thể làm chậm sự hấp thu nitroglycerin.
• Thiazid và thuốc lợi tiểu giống thiazid: Thuốc kháng cholinergic có thể làm tăng nồng độ huyết thanh của thiazid và thuốc lợi tiểu giống thiazid
• Tiotropium: Thuốc có thể tăng cường tác dụng kháng cholinergic của Tiotropium

Tương tác với thực phẩm

• Rượu: Triprolidine làm tăng tác dụng an thần của rượu

• Dị ứng với triprolidin hoặc với bất cứ thành phần nào của chế phẩm.
• Cơn hen cấp.
• Glôcôm góc đóng.
• Đang được điều trị bằng thuốc ức chế monoaminoxydase hoặc mới ngừng dùng thuốc này chưa được hai tuần (nếu dùng triprolidine phối hợp với pseudoephedrin).
• Trẻ em dưới 4 tháng tuổi.

Liều dùng Triprolidine

Người lớn

Người lớn và trẻ trên 12 tuổi (dùng dạng viên nén): 2,5 mg, 4 – 6 giờ một lần; tối đa 10 mg/ngày.

Trẻ em

Trẻ em 6 - 12 tuổi (dùng dạng sirô): 1,25 mg (1 thìa cà phê ), 4 – 6 giờ một lần; tối đa 5 mg/ngày.

Trẻ em 4 - 6 tuổi (dùng dạng sirô): 0,938 mg (3/4 thìa cà phê), 4 – 6 giờ một lần; tối đa là 3,744 mg/ngày.

Trẻ em 2 - 4 tuổi (dùng dạng sirô): 0,625 mg (1/2 thìa cà phê), 4 – 6 giờ một lần; tối đa là 2,5 mg/ngày.

Trẻ em 4 tháng - 2 tuổi (dùng dạng sirô): 0,313 mg (1/4 thìa cà phê), 4 - 6 giờ một lần; tối đa là 1,25 mg/ngày (5 ml).

Đối tượng khác

Người cao tuổi: Tránh sử dụng.

Cách dùng

Cách dùng: Phải uống thuốc lúc no để giảm kích thích lên ống tiêu hóa.

Liều dùng tùy thuộc vào đáp ứng và dung nạp của người bệnh và nên hỏi ý kiến thầy thuốc khi dùng cho trẻ từ 4 tháng tuổi - 6 tuổi.

Thường gặp

• Toàn thân: Buồn ngủ, chóng mặt, mệt mỏi, phối hợp kém

Ít gặp

• Mắt: Nhìn mờ.
• Tiết niệu: Bí tiểu tiện, tiểu tiện ít.
• Tiêu hóa: Khô miệng, mũi, họng.
• Toàn thân: Cảm giác tức ngực, đau đầu.

Hiếm gặp

• Máu: Giảm bạch cầu hạt, giảm bạch cầu trung tính, giảm tiểu cầu, thiếu máu tan huyết.
• Huyết áp: Tụt huyết áp tư thế.
• Thính giác: Ù tai.
• Toàn thân: Phản ứng dị ứng và miễn dịch chéo với các thuốc khác.
• Hệ TKTW: Hưng cảm, bị kích thích, nhất là ở trẻ nhỏ gây mất ngủ, quấy khóc, tim nhanh, run đầu chi, co giật. Làm xuất hiện cơn động kinh ở người có tổn thương khu trú trên vỏ não.

Lưu ý chung

• Người bị suy gan nặng hoặc uống rượu khi dùng thuốc sẽ làm tăng nguy cơ gây buồn ngủ.
• Cần thận trọng khi dùng triprolidin cho người bị suy thận và phải giảm liều.
• Do có tác dụng kháng muscarin nên cần phải thận trọng khi dùng cho người bị phì đại tuyến tiền liệt, bí tiểu tiện, hẹp môn vị tá tràng.
• Cần thận trọng khi dùng thuốc cho người bị động kinh do đôi khi gây co giật.
• Trẻ nhỏ và người trên 60 tuổi dễ bị các tác dụng phụ của thuốc (ức chế TKTW và hạ huyết áp) và các triệu chứng thường nặng hơn nên khi dùng phải thận trọng.
• Cần thận trọng khi dùng dạng phối hợp triprolidin với pseudoephedrin cho người tăng huyết áp, có bệnh tim, cường giáp, đái tháo đường, gây mê bằng thuốc gây mê halogen bay hơi.
• Phải ngừng uống triprolidin 4 ngày trước khi làm phản ứng dị ứng da.
• Sử dụng đúng theo chỉ dẫn trên nhãn, hoặc theo chỉ định của bác sĩ. Thuốc cảm hoặc ho chỉ được sử dụng trong thời gian ngắn cho đến khi các triệu chứng của bạn khỏi hẳn. Luôn làm theo hướng dẫn trên nhãn thuốc về việc cho trẻ uống thuốc ho hoặc thuốc cảm. Không sử dụng thuốc chỉ để làm cho trẻ buồn ngủ. Tử vong có thể xảy ra do lạm dụng thuốc ho hoặc thuốc cảm ở trẻ nhỏ. Bạn phải nhai viên thuốc nhai trước khi nuốt nó.
• Đong thuốc lỏng cẩn thận. Sử dụng ống tiêm định lượng được cung cấp hoặc sử dụng thiết bị đo liều lượng thuốc (không phải thìa nhà bếp). Gọi cho bác sĩ nếu các triệu chứng của bạn không cải thiện sau 7 ngày, hoặc nếu bạn bị sốt, phát ban hoặc đau đầu.
• Thuốc kháng histamin có thể gây kích thích ở trẻ nhỏ

Lưu ý với phụ nữ có thai

• Không thấy có dị dạng thai hoặc độc lên thai ở một số phụ nữ mang thai dùng triprolidin. Tuy nhiên dữ liệu về tác dụng của thuốc trên phụ nữ mang thai còn ít, chưa đủ để kết luận.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

• Thuốc được bài tiết qua sữa mẹ. Chưa có số liệu ghi nhận có ADR đến trẻ bú mẹ khi người mẹ đang cho con bú dùng triprolidine hydroclorid. Có thể dùng thuốc cho mẹ trong thời kỳ cho con bú.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

• Tình trạng buồn ngủ là vấn đề chủ yếu khi dùng thuốc. Cần thận trọng khi dùng cho người điều khiển xe, vận hành máy.

Quá liều và xử trí

Quá liều và độc tính

Các triệu chứng hệ TKTW bị ức chế hoặc bị kích thích, huyết áp hạ rất thấp, khó thở, co giật, mất ý thức, rất khô ở miệng, mũi, họng, sốt cao, co giật. Dùng quá liều thuốc đối kháng thụ thể H1 có thể dẫn đến suy nhược thần kinh trung ương, tăng thân nhiệt, hội chứng kháng cholinergic (giãn đồng tử, đỏ bừng, sốt, khô miệng, bí tiểu, giảm âm ruột), nhịp tim nhanh, hạ huyết áp, tăng huyết áp, buồn nôn, nôn, kích động, lú lẫn, ảo giác, rối loạn tâm thần, co giật hoặc rối loạn nhịp tim. Tiêu cơ vân và suy thận có thể hiếm khi phát triển ở những bệnh nhân bị kích động kéo dài, hôn mê hoặc co giật

Cách xử lý khi quá liều Triprolidine

Ngừng dùng thuốc ngay. Nếu có thể: Gây nôn, uống than hoạt tính.

Điều trị triệu chứng và hỗ trợ

Quên liều và xử trí

Vì triprolidine được sử dụng khi cần thiết, bạn có thể không theo lịch trình dùng thuốc. Bỏ qua bất kỳ liều nào đã quên nếu gần đến lúc dùng liều tiếp theo. Không sử dụng hai liều cùng một lúc.