Cây Vàng đắng: Nguồn nguyên liệu chiết xuất berberine

Tên gọi, danh pháp

Tên tiếng Việt: Vàng đắng.

Tên gọi khác: Vàng đằng, Hoàng đằng lá trắng, cây Mỏ vàng.

Tên khoa học: Coscinium fenestratum (Gaertn.) Colebr.

Chi Coscinium, họ Menispermaceae (họ Tiết dê), bộ Ranunculales.

Đặc điểm tự nhiên

Vàng đắng là loại thực vật dây leo to, thân gỗ, thường bò trên mặt đất hoặc mọc leo ở các loài cây gỗ cao lớn. Thân cây có hình trụ, đường kính từ 5 - 10cm. Vỏ ngoài ban đầu có màu trắng bạc, khi già chuyển trở nên xù xì, màu vàng ngà hoặc nâu, nhiều vết nhăn nông, dọc thân. Mặt cắt ngang thân vỏ mỏng, nhiều vòng gỗ, có dạng tia li tâm như bánh xe, màu vàng, giữa có lõi tủy xốp. Chất cứng khó gãy, không mùi, vị đắng. 

Lá mọc so le, dài khoảng 9 - 20cm, rộng khoảng 4 - 10cm. Phiến lá rộng, hình bầu dục, màu xanh, bóng, nhẵn và cứng, gân lá nổi rõ, có gân chính và các gân phụ, gốc lá tròn, đầu nhọn, cuống lá dài. Hoa màu trắng hoặc vàng, có kích thước nhỏ. Quả có hình trái xoan, hơi thuôn, ban đầu có màu xanh nhưng sau khi chín chuyển sang màu vàng.

Phân bố, thu hái, chế biến

Phân bố: Vàng đắng có nguồn gốc từ Malaysia, mọc hoang dại, phổ biến ở các khu vực rừng núi ở trung và hạ Lào, Campuchia, Thái Lan, Việt Nam, Sri Lanka, Ấn Độ, Sumatera. Tại Việt Nam, cây phân bố chủ yếu ở rừng núi miền Đông Nam Bộ, Nam Trung Bộ, Tây Nguyên, Nghệ An. Trữ lượng khá nhiều.

Thu hái: Hầu như thu hái quanh năm, thường vào mùa thu.

Chế biến: Sau khi hái về, có thể cạo bỏ lớp bần hoặc không, sau đó tiến hành thái mỏng rồi phơi hay sấy khô ở nhiệt độ từ 50 - 60 độ C, không phải chế biến thêm gì khác.

Bảo quản: Nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ẩm mốc, độ ẩm không quá 13%, tránh mối mọt ảnh hưởng chất lượng thuốc.

Bộ phận sử dụng

Phần phân già và rễ cây Vàng đắng. Có thể dùng ở dạng phiến, tán bột hoặc chiết xuất.

Nhiều thành phần khác nhau đã được phân lập từ Coscinium fenestratum và cấu trúc của chúng đã được làm sáng tỏ. Chúng thuộc các nhóm alkaloid khác nhau, tổng cộng có 32 hợp chất, trong đó có 2 alkaloid benzylisoquinoline, 3 alkaloid aporphine, 12 alkaloid protoberberine bậc bốn, 10 alkaloid 8-oxoprotoberberine, 3 alkaloid tetrahydroprotoberberine, một số alkaloid nhỏ cũng như ceryl-alcohol, saponin, hentriacontane, sitosterol glucoside, acide palmitic, acide oleic. 

Thân cây Coscinium fenestratum từ Thái Lan cung cấp các alkaloid protoberberine mới. Nguyên lý hoạt động của loại cây này được xác định là berberine (C20H18NO4Cl), một loại alkaloid isoquinoline. 

Berberine hiện diện ở cả bộ phận sinh dưỡng và sinh sản, cho thấy berberine được tổng hợp ở mọi bộ phận của cây (rễ non = 0,15%, thân non = 0,10%, cuống lá = 0,11%, lá mỏng = 0,037%, hoa đực = 0,02% , hoa cái = 0,026%, quả = 0,001%, phần già hơn của rễ (đường kính 3,1cm) = 1,65% và phần già hơn của thân (đường kính 6,2cm) = 1,775% trọng lượng khô, dữ liệu chưa được công bố). Thân gỗ và rễ C. fenestratum có một số alkaloid isoquinoline khác như palmatine, tetrahydropalmatine, crebanine và jatrorhizine.

Việc sử dụng rộng rãi ở các vùng địa lý khác nhau cần phải tiêu chuẩn hóa nguyên liệu thô và chiết xuất của C. fenestratum. Phân tích định lượng berberine được thực hiện trong dịch chiết từ các mảnh thân và rễ bằng HPLC, kiểm tra nhận dạng sắc ký lớp mỏng (TLC), đặc điểm dấu vân tay TLC và phương pháp đo mật độ TLC. Ngâm với 80% ethanol cho hàm lượng berberine cao nhất trong dịch chiết. Một enzyme tetrahydro berberine oxidase (THB) tham gia vào bước cuối cùng của quá trình sinh tổng hợp berberine, đã được tinh chế một phần từ nuôi cấy mô và tế bào thực vật. Việc bổ sung đồng sunfat trong môi trường sản xuất cũng cho thấy hoạt động của enzyme tăng lên cùng với sự gia tăng sản xuất berberine.

Theo y học cổ truyền

Tính vị, quy kinh

Tính vị: Vị khổ (đắng), tính hàn.

Quy kinh: Phế, Tỳ, Can.

Công năng, chủ trị

Công năng: Thanh nhiệt, nhuận tràng tiêu viêm, trị trùng tích, nhiệt độc.

Chủ trị: Viêm ruột, kiết lỵ, tiêu chảy, đau mắt đỏ, viêm tai, lở ngứa.

Theo y học hiện đại

Tác dụng hạ huyết áp

Nghiên cứu của Wongcome và cộng sự (2007) sử dụng chiết xuất nước từ Coscinium fenestratum (Gaertn.) Colebr. thử nghiệm về tác dụng hạ huyết áp và giãn mạch, độc tính cấp và độc tính bán trường diễn. Nghiên cứu hiện tại chứng minh rằng chiết xuất Vàng đắng có hiệu quả trong việc giảm huyết áp ở chuột có huyết áp bình thường được gây mê. 

Tác dụng này được chứng minh là liên quan đến liều và tính khởi phát nhanh. Chiết xuất cho thấy hoạt động giãn mạch độc lập và phụ thuộc vào tế bào nội mạc trong các vòng động mạch chủ bị cô lập được co lại trước bằng phenylephrine (1 microM) và KCl (60 mM). Khả năng của L-NAME (100 microM) - một chất ức chế tổng hợp nitric oxide (NO), làm giảm tác dụng giãn mạch của chiết xuất cho thấy có sự tham gia của NO. 

Trong thử nghiệm độc tính cấp, liều uống 5000mg/kg chiết xuất Vàng đắng không gây tử vong hoặc thay đổi đáng kể về hành vi chung của động vật và hình dáng tổng thể của các cơ quan nội tạng. Tương tự, trong thử nghiệm độc tính bán trường diễn, liều uống 2500mg/kg/ngày chiết xuất Vàng đắng cho chuột trong 90 ngày không gây ra bất kỳ thay đổi đáng kể nào về bất kỳ thông số nào quan sát được khi so sánh với động vật đối chứng. 

Hơn nữa, dịch chiết của vị thuốc này không tạo ra bất kỳ tác dụng nào lên hệ thần kinh trung ương khi đánh giá hoạt động vận động tự phát ở chuột. Tuy nhiên, do một số giá trị huyết học và hóa học máu trung bình được phát hiện là khác nhau về mặt thống kê, nên cần thực hiện các nghiên cứu sâu hơn, bao gồm cả xét nghiệm độc tính mãn tính để xác nhận sự an toàn của loại cây này khi sử dụng trong thời gian dài.

Tác dụng chữa lành vết thương

Hoạt tính chữa lành vết thương của Coscinium fenestratum đã được đánh giá về khả năng chữa lành vết thương của nó ở hai loại mô hình vết thương được thực nghiệm gây ra ở mô hình vết thương phẫu thuật cắt bỏ trên chuột bạch tạng và mô hình vết mổ phẫu thuật. 

Kết quả cho thấy chiết xuất ethanol của Coscinium fenestratum đã được kiểm tra dưới dạng chiết xuất 5% w/w và chiết xuất 10% w/w trong vết thương phẫu thuật cắt bỏ ở mặt lưng của động vật thí nghiệm. Thuốc mỡ chiết xuất 10% w/w cho thấy sự khác biệt đáng kể trong các mô hình vết thương và kết quả tương thích với kết quả của thuốc povidone iodine tiêu chuẩn (5% w/w) về khả năng co rút vết thương, thời gian biểu mô hóa và độ căng vết thương.

Tác dụng kháng khuẩn

Bệnh lậu là một bệnh lây truyền qua đường tình dục (STD), hiện vẫn là một trong những vấn đề sức khỏe lớn trên toàn thế giới ở cả nam và nữ. Trong số nhiều cây thuốc, chiết xuất Coscinium fenestratum cho thấy hoạt động hiệu quả nhất chống lại Neisseria gonorrhoeae ATCC 49226 với giá trị MIC là 47,39μg/ml. 

Xét nghiệm sinh học cho thấy berberine là hợp chất hoạt động của Coscinium fenestratum chống lại Neisseria gonorrhoeae. Giá trị MIC trung bình của berberine tinh khiết chống lại Neisseria gonorrhoeae ATCC 49226 và 11 chủng phân lập lâm sàng lần lượt là 13,51 và 17,66μg/ml. Không có độc tính cấp được phát hiện ở liều 5g chiết xuất thô Coscinium fenestratum trên mỗi kg.

Dịch chiết với nước của Coscinium fenestratum đã thể hiện tác dụng ức chế Clostridium tetani.

Tác dụng chống tăng đường huyết

Chiết xuất C. fenestratum trong ethanol có tác dụng chống tăng đường huyết bằng cách kích thích tiết insulin và ức chế a-glucosidase. Trong các thử nghiệm nạp glucose, maltose và sucrose đường uống, chiết xuất (250 - 1.000mg/kg) làm giảm đáng kể nồng độ glucose huyết tương tùy theo liều lượng. 

Chiết xuất (1.000mg/kg) có hiệu quả nhất trong việc giảm nồng độ glucose trong huyết tương và đáp ứng gần giống với glibenclamide (5mg/kg) và acarbose (3mg/kg). Ở tuyến tụy chuột có hoạt động tuần hoàn bình thường, chiết xuất (10µg/ml) kích thích tiết insulin theo mô hình hai pha. Tuy nhiên, berberine ở cùng liều lượng với chiết xuất làm tăng nhẹ sự tiết insulin lên 1,33 lần so với nhóm đối chứng cơ bản.

Hoạt chất chống ung thư

Chiết xuất metanol của C. fenestratum cho thấy hoạt tính gây độc tế bào mạnh nhất và chứa hợp chất chính berberine với 3,68%. Sàng lọc độc tế bào của berberine đối với 10 dòng tế bào ung thư và một tế bào bình thường (PMBC) cho thấy hoạt tính gây độc tế bào cao nhất đối với các tế bào ung thư bạch cầu HL-60 với IC50 là 1,41 0,7 μg/mL. Giá trị chỉ số chọn lọc (SI) của berberine đối với tế bào HL-60 và tế bào PBMC là 0,142, cho thấy khả năng gây độc tế bào chọn lọc đối với tế bào ung thư. Berberine - hợp chất hiệu quả từ C. fenestratum, dường như có khả năng chống lại tế bào ung thư.

Hoạt chất chống oxy hóa

Tác dụng chống oxy hóa của chiết xuất từ bột thân cây Coscinium fenestratum trong metanol đã được kiểm tra bằng cách sử dụng gan chuột bị nhiễm độc carbon tetrachloride làm mô hình thí nghiệm. Chuột được điều trị bằng dịch chiết của vị thuốc trong 90 ngày (hàng ngày, uống với liều 60mg/kg thể trọng). 

Quá trình peroxy hóa lipid ở chuột dùng carbon tetrachloride được chứng minh bằng sự gia tăng rõ rệt nồng độ các chất phản ứng acid thiobarbituric và liên hợp diene, đồng thời cũng phản ánh sự giảm hàm lượng glutathione trong gan. 

Chuột được sử dụng dịch chiết vẫn giữ được mức độ bình thường của các thành phần này và hoạt động giảm của các enzyme chống oxy hóa, chẳng hạn như superoxide effutase, catalase, glutathione peroxidase và glutathione reductase cho thấy hiệu quả của Coscinium fenestratum trong việc chống lại stress oxy hóa do tổn thương gan.

Hoạt chất chống độc gan

Hoạt tính chống độc gan của chiết xuất thân cây Coscinium fenestratum trong metanol đã được nghiên cứu chống lại bệnh gan do carbon tetrachloride gây ra ở chuột. Chuột bị nhiễm độc gan được điều trị bằng MEC trong thời gian 90 ngày (60mg/kg thể trọng, hàng ngày, đường uống bằng cách đặt nội khí quản). 

Tác dụng chống độc gan được nghiên cứu bằng cách thử nghiệm hoạt động của các enzyme đánh dấu huyết thanh ở gan. Hoạt động của tất cả các enzym đánh dấu như aspartate aminotransferase (AST), alanine aminotransferase (ALT), phosphatase kiềm, gamma glutamyl transpeptidase, lactate dehydrogenase và glucose (6) phosphate dehydrogenase đã cho thấy mức tăng đáng kể ở chuột được xử lý bằng carbon tetrachloride được phục hồi đáng kể theo hướng gần như trở về mức bình thường ở động vật được dùng dịch chiết Vàng đắng.

Ngày dùng từ 4g - 6g, thường phối hợp với các vị thuốc khác.

Dạng thuốc viên uống từ 0,02 - 0,2g, dạng dung dịch dùng ngoài từ 0,5 - 1%.

Bài thuốc hỗ trợ điều trị lỵ và viêm đường niệu

Huyết dụ, Mộc thông, Vàng đắng, mỗi thứ 12g. Đem các vị thuốc sắc lấy nước uống, ngày dùng 1 thang, chia thành 2 lần, uống trong 5 - 7 ngày.

Bài thuốc hỗ trợ điều trị viêm tai có mủ

Phèn chua 10g, bột Vàng đắng 20g.Tán nhuyễn, trộn đều và thổi vào tai. Thực hiện 2 - 3 lần/ ngày liên tục trong vài ngày.

Bài thuốc hỗ trợ điều trị kiết lỵ

Mức hoa trắng và bột Vàng đắng hoặc cao Cỏ sữa lá lớn và bột Vàng đắng. Trộn đều, vo thành hoàn và dùng uống hằng ngày.

Bài thuốc hỗ trợ điều trị viêm kẽ chân

Kha tử 10g, Vàng đắng 15g. Đem các vị thuốc giã nát, sắc đặc và hòa vào nước ấm, dùng nước ngâm chân từ 1 - 2 lần/ ngày.

Bài thuốc hỗ trợ điều trị mắt sưng đỏ và có màng

Phèn chua và Vàng đắng theo tỉ lệ 1:4. Tán nhỏ các vị thuốc, sau đó đem chưng cách thủy và gạn lấy nước, nhỏ mắt.

Lưu ý: Chỉ được thực hiện khi có sự tư vấn và hướng dẫn của bác sĩ.

Bài thuốc hỗ trợ điều trị mắt đau, sưng đỏ và thường xuyên chảy nước

Cam thảo 2g, Phòng phong, Kinh giới, Bạch chỉ, Long đởm thảo và Cúc hoa mỗi loại 4g, Mật mông hoa 9g, Vàng đắng 8g. Sắc uống mỗi ngày 1 thang, chia thành 2 lần uống, trong 3 - 5 ngày.

Bài thuốc hỗ trợ điều trị viêm ruột kiết lỵ

Lá mơ 20g, Cỏ sữa lá lớn 20g, Vàng đắng 14g. Sắc uống mỗi ngày 1 thang, chia thành 2 lần uống, trong 3 - 5 ngày.

Người có thể trạng hàn, hư hàn hoặc đang có tình trạng huyết hàn không nên sử dụng vị thuốc này.

Vàng đắng có thể được dùng để chế thành thuốc nhỏ mắt. Tuy nhiên việc tự thực hiện dung dịch nhỏ mắt tại nhà có thể không đảm bảo vô khuẩn và gây ra tình trạng bội nhiễm khiến bệnh nghiêm trọng hơn. Vì vậy, người bệnh chỉ nên thực hiện khi có sự tư vấn của bác sĩ chuyên khoa Y học cổ truyền.