Benzocaine: Thuốc gây tê cục bộ

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Benzocaine (Benzocain)

Loại thuốc

Thuốc gây tê cục bộ.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén ngậm phối hợp: 

• Tyrothricin 0,5 mg; Benzalkonium clorid 1,0 mg; Benzocaine 1,5 mg.

• Dextromethorphan HBr 5mg; Benzocaine 7,5mg.

• Tyrothricin 1,0 mg; Benzocaine 5,0 mg.

Dạng cream: 3%, 7.5%, 10%, 20%

Dạng gel: 6,3 %, 7,5 %, 10 %, 20 %.

Dạng lỏng: 5%, 6,3 %, 7,5 %, 10 %, 20 %.

Dạng thuốc mỡ: 7.5%, 10%, 20%.

Dạng xịt miệng: 5%

Viên ngậm: 3 mg, 4 mg, 6 mg, 15 mg.

Dung dịch nhỏ tai: 20%.

Benzocaine chỉ định trong các trường hợp sau:

• Giảm đau hoặc khó chịu do: Kích ứng da nhẹ, đau họng, cháy nắng, kích ứng âm đạo hoặc trực tràng, móng mọc ngược, bệnh trĩ, ong đốt, bỏng nhẹ, vết côn trùng cắn, kích ứng miệng và nướu răng, đau răng, mụn nhọt, viêm tai giữa hoặc viêm tai ngoài cấp tính.
• Ức chế tình trạng xuất tinh sớm khi giao hợp. 
• Gây tê ngoài da hoặc niêm mạc miệng, mũi, cổ họng, âm đạo hoặc trực tràng để giảm đau khi cần đưa các dụng cụ y tế vào để thăm khám.

Benzocaine là chất gây tê cục bộ cấu trúc ester.

Benzocaine có tác dụng ức chế thuận nghịch sự khử cực của màng tế bào thần kinh và sự trao đổi ion, dẫn đến ngăn cản quá trình khử cực màng tế bào và làm nghẽn sự truyền xung động thần kinh cảm giác gần vị trí bôi thuốc.

Hấp thu

Benzocaine có thể hấp thu nhanh chóng qua màng nhầy và vùng da bị tổn thuơng.

Phân bố

Benzocaine liên kết với cả albumin huyết thanh và alpha-1-acid glycoprotein.

Chuyển hóa

Benzocaine có thể bị chuyển hoá qua 3 phản ứng:  (1) thủy phân ester tạo thành acid 4-aminobenzoic, (2) acetyl hóa tạo thành acetylbenzocaine, (3) N-hydroxyl hóa tạo thành benzocain hydroxide. Sau đó Acid 4-aminobenzoic bị acetyl hóa tạo thành acid 4-acetaminobenzoic. Ngoài ra acid 4-acetaminobenzoic cũng là sản phẩm của phản ứng thuỷ phân ester  acetylbenzocaine.

Thải trừ

Benzocaine được thải trừ qua nước tiểu ở dạng chất chuyển hóa.

Tương tác với các thuốc khác

Sulfonamide: Benzocaine được chuyển hóa thành acid para-aminobenzoic và có thể đối kháng với tác dụng của sulfonamide.

Thuốc ức chế men cholinesterase: Thuốc ức chế men cholinesterase ức chế sự chuyển hóa của Benzocaine.

Thuốc Benzocaine chống chỉ định trong các trường hợp sau:

• Tiền sử quá mẫn nghiêm trọng với benzocaine hoặc các thuốc gây tê cục bộ nhóm caine như procaine, butacaine.
• Bệnh nhân có tiền sử hoặc nghi ngờ tăng methaemoglobin trong máu.
• Sử dụng đồng thời với các chất ức chế men cholinesterase hoặc thuốc trong nhóm sulfonamide.
• Sử dụng trên vùng da rộng, nổi mụn nước, vết thương hở, cháy nắng hoặc nhiễm trùng.

Người lớn

Ong đốt, bỏng nhẹ, cháy nắng, vết công trùng cắn: bôi một lượng vừa đủ Benzocaine 5 – 20 % lên vùng da bị tổn thường mỗi 6 – 8 giờ.

Kích ứng miệng và nướu răng: Bôi gel Benzocaine 10 – 20 % khi cần.

Đau họng: Ngậm 1 viên, lặp lại mỗi 2 giờ, tối đa 2 ngày. Hoặc dùng dạng xịt miệng 4 lần/ngày (phải nhổ thuốc ra sau 1 phút).

Bệnh trĩ: Bôi một lượng vừa đủ Benzocaine 5 – 20 % vào nơi tổn thương, lặp lại mỗi 4 giờ.

Đau răng: Sử dụng dạng dung dịch Benzocaine 2,5 – 20 % khi cần.

Mụn nhọt: bôi một lượng vừa đủ Benzocaine 20 % vào nơi bị mụn nhọt, lặp lại mỗi 12 giờ.

Xuất tinh sớm: Sử dụng dạng gel Benzocaine 7,5 %, bôi một lượng nhỏ vào dương vật khoảng 15 – 20 phút trước khi quan hệ tình dục, rửa sạch sau khi quan hệ. 

Viêm tai giữa, viêm tai ngoài cấp tính: Nhỏ 4 – 5 giọt dung dịch 20%, sau đó nhét bông vào tai để tránh dung dịch chảy ra ngoài. Lặp lại liều sau mỗi 1 – 2 giờ nếu cần.

Trẻ em

Đau khi mọc răng: Không dùng cho trẻ em dưới 4 tuổi.

Trẻ em trên 4 tuổi bôi một lượng vừa đủ Benzocaine 7,5 – 10 % vào vùng nướu bị đau, lặp lại mỗi 6 giờ.

Ong đốt, mụn nhọt, bỏng nhẹ, cháy nắng, vết côn trùng cắn, kích ứng miệng và nướu răng: Chỉ dùng cho trẻ em trên 2 tuổi, liều lượng giống người lớn.

Kích ứng miệng và nướu răng: Chỉ dùng cho trẻ em trên 2 tuổi, liều như liều người lớn.

Đau họng: Chỉ dùng cho trẻ em trên 5 tuổi, liều như liều người lớn.

Bệnh trĩ: Chỉ dùng cho trẻ em trên 12 tuổi, liều như liều người lớn.

Thường gặp 

Chưa có dữ liệu.

Ít gặp 

Chưa có dữ liệu.

Hiếm gặp

Chưa có dữ liệu.

Không xác định tần suất 

Phản ứng quá mẫn trên da như bỏng rát, châm chích, viêm ngứa, ban đỏ, phát ban và phù nề, viêm da tiếp xúc và methaemoglobin.

Bôi Benzocaine trong miệng hoặc cổ họng có thể gây nhức đầu, lú lẫn, nhịp tim nhanh, choáng váng, khó thở. 

Da, môi hoặc móng tay tái nhợt, xanh hoặc xám. 

Sưng mặt, môi, lưỡi hoặc cổ họng.

Nước tiểu đậm màu, sốt cao, buồn nôn, nôn mửa, đau họng, chảy máu hoặc bầm tím bất thường, mệt mỏi hoặc suy nhược bất thường, đau, sưng đỏ hoặc kích ứng nặng hơn xung quanh miệng.

Lưu ý chung

• Không sử dụng kéo dài (thường không quá 7 ngày).
• Sử dụng Benzocaine có thể che giấu các triệu chứng liên quan đến tình trạng bệnh.
• Không vượt quá liều khuyến cáo.
• Không sử dụng cho bệnh nhân bị block tim hoàn toàn.
• Không nên ăn trong vòng 1 giờ khi sử dụng thuốc Benzocaine trên miệng hoặc nướu.

Lưu ý với phụ nữ có thai

Phân loại mức độ an toàn của Benzocaine cho phụ nữ có thai là loại C vì vậy chỉ sử dụng khi lợi ích cao hơn nguy cơ.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

Chưa rõ Benzocaine có bài tiết qua sữa mẹ hay không nên không sử dụng thuốc này trong thời kỳ cho con bú.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

Không ảnh hưởng đến khả năng lái xe hoặc vận hành máy móc.

Quá liều Benzocaine và xử trí

Quá liều và độc tính

Sử dụng quá liều có thể xuất hiện hội chứng nhiễm độc toàn thân như giảm chức năng tim mạch, giảm chức năng của hệ thần kinh trung ương, ngừng tim, nhịp tim chậm, hạ huyết áp, loạn nhịp, ngất và co giật. Quá liều còn có thể gây methaemoglobin máu dẫn đến suy hô hấp và tím tái.

Cách xử lý khi quá liều

Nên điều trị triệu chứng và điều trị hỗ trợ như duy trì đường thở, kiểm soát cơn co giật và ổn định huyết động. Nếu bệnh nhân bị tăng methaemoglobin máu, cần điều trị bằng cách tiêm tĩnh mạch xanh methylene.

Quên liều và xử trí

Benzocaine được sử dụng khi cần thiết, có thể không cần theo lịch trình dùng thuốc. 

Bỏ qua liều nào đã quên nếu gần đến thời điểm dùng liều tiếp theo.