Nitrendipine - Điều trị tăng huyết áp

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Nitrendipine (Nitrendipin)

Loại thuốc

Thuốc chẹn kênh calci dihydropyridin.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén: 10 mg, 20 mg.

Nitrendipine được chỉ định dùng để điều trị trong các trường hợp:

• Đau thắt ngực, đặc biệt khi có yếu tố co mạch như trong đau thắt ngực kiểu Prinzmetal, cơn đau thắt ngực ổn định mạn tính.
• Tăng huyết áp.

Nitrendipine là thuốc chẹn kênh calci thuộc nhóm dihydropyridine, được sử dụng đơn trị hoặc phối hơp với một chất ức chế men chuyển, để điều trị cao huyết áp, cơn đau thắt ngực ổn định mạn tính và đau thắt ngực thể Prinzmetal.

Cơ chế tác dụng của Nitrendipine là ức chế chọn lọc dòng ion calci đi vào trong màng tế bào cơ trơn cơ tim và mạch máu, bằng cách làm biến dạng kênh, ức chế cơ chế kiểm soát ion và/hoặc can thiệp vào việc giải phóng canxi từ lưới cơ chất. Thuốc có tác dụng tương đối chọn lọc trên cơ trơn mạch máu, ít có tác dụng hơn đối với tế bào cơ tim.

Vì vậy, ở liều điều trị, thuốc không ảnh hưởng trực tiếp trên co bóp và dẫn truyền xung động tim qua màng tế bào cơ trơn cơ tim và mạch máu, có thể bằng cách làm biến dạng kênh, ức chế cơ chế kiểm soát ion và/hoặc can thiệp vào việc giải phóng canxi. Sự giảm canxi nội bào ức chế quá trình co bóp của tế bào cơ tim, gây giãn động mạch vành và hệ thống, tăng vận chuyển oxy đến mô cơ tim, giảm sức cản toàn phần ngoại vi, giảm huyết áp toàn thân giảm hậu tải.

Hấp thu

Nitrendipine hấp thu tốt sau khi uống, sinh khả dụng tuyệt đối qua đường uống được báo cáo nằm trong khoảng từ 10 đến 20%, một phần tùy thuộc vào dạng bào chế.

Phân bố

Thuốc liên kết với albumin huyết tương trên 99%.

Chuyển hóa và thải trừ

Nitrendipine được chuyển hóa nhiều ở gan, và được bài tiết dưới dạng chất chuyển hóa, chủ yếu qua nước tiểu, với một lượng nhỏ qua phân. Thời gian bán thải từ 10 đến 22 giờ.

Tương tác với các thuốc khác

Nitrendipine được chuyển hóa qua hệ thống cytochrome P450 3A4.

Rifampicin cảm ứng mạnh mẽ hệ thống cytochrom P450 3A4. Khi dùng đồng thời với rifampicin, sinh khả dụng của Nitrendipine giảm rõ rệt và do đó giảm hiệu quả. Do đó, việc sử dụng Nitrendipine kết hợp với rifampicin bị chống chỉ định.

Thuốc làm tăng nồng độ Nitrendipine: Thuốc kháng sinh macrolide (erythromycin), chất ức chế protease chống HIV (ritonavir), thuốc chống co thắt azole (ketoconazole), fluoxetine, nefazodone, quinupristin/dalfopristin, cisaprid, axit valproic, cimetidine, diltiazem

Thuốc làm giảm nồng độ Nitrendipine: Rifampicin, phenytoin, carbamazepin, phenobarbital.

Digoxin (thuốc tim): Tác dụng của digoxin có thể tăng lên.

Thuốc giãn cơ (pancuronium): Thời gian và tác dụng của các loại thuốc này có thể được tăng lên khi dùng chung với Nitrendipine.

Tương tác với thực phẩm

Thuốc có thể uống cùng hoặc không cùng với thức ăn.

Thuốc không được uống cùng với nước bưởi vì có thể làm mất tác dụng của thuốc.

Nitrendipine chống chỉ định dùng trong các trường hợp:

• Sốc do tim.
• Hẹp động mạch chủ vừa đến nặng.
• Nhồi máu cơ tim cấp hoặc mới ổn định trong vòng 1 tháng.
• Đau thắt ngực không ổn định tiến triển.
• Rối loạn chuyển hóa porphyrin.

Cách dùng Nitrendipine

Nuốt toàn bộ viên thuốc với đủ lượng nước sau khi ăn.

Người lớn

Liều thông thường là 20 mg mỗi ngày, liều uống duy nhất hoặc chia làm 2 lần.

Có thể tăng liều lên 20 mg x 2 lần/ngày nếu cần để kiểm soát tăng huyết áp kháng thuốc.

Trẻ em

Nitrendipine không được khuyến cáo sử dụng cho trẻ em và thanh thiếu niên.

Tính an toàn và hiệu quả của Nitrendipine ở trẻ em dưới 18 tuổi chưa được xác định.

Đối tượng

Người cao tuổi

Nên dùng liều khởi đầu 10 mg mỗi ngày.

Người suy giảm chức năng gan

Nên giảm liều ở người suy gan. Liều ban đầu của nitrendipine nên được giảm xuống 5 đến 10 mg một lần mỗi ngày ở bệnh nhân suy gan.

Người suy giảm chức năng thận

Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy giảm chức năng thận.

Thường gặp

Buồn nôn, ỉa chảy hoặc táo bón.

Ít gặp

Hạ huyết áp, tăng nặng cơn đau thắt ngực.

Ngoại ban, mày đay, ngứa.

Hiếm gặp

Ban xuất huyết, phản ứng dị ứng.

Giảm bạch cầu hạt.

Ngoại tâm thu, ngất.

Chứng vú to ở nam giới có phục hồi.

Tăng sản nướu răng (phì đại lợi răng).

Viêm da nhạy cảm ánh sáng, viêm da tróc vẩy.

Tăng enzym gan (transaminase), ứ mật trong gan có hồi phục.

Khó thở.

Tăng đường huyết có phục hồi.

Đau cơ, đau khớp, run.

Dị cảm.

Lú lẫn, rối loạn giấc ngủ, hồi hộp.

Lưu ý chung

Rối loạn chức năng gan

Hiệu quả của nitrendipine có thể được tăng cường và kéo dài. Do đó, chỉ nên dùng thuốc dưới sự giám sát chặt chẽ của bác sĩ, vì có thể huyết áp sẽ giảm quá mức.

Rối loạn chức năng tim

Sử dụng thuốc cùng lúc với thuốc chẹn beta làm tăng tác dụng hạ huyết áp. Cần theo dõi huyết áp cẩn thận.

Cơn đau thắt ngực

Các cơn đau thắt ngực có thể rất hiếm khi xảy ra khi bắt đầu điều trị.

Thuốc được chuyển hóa qua gan, chủ yếu qua cytochrome 3A4. Do đó, các chất được biết là ức chế hoặc cảm ứng hệ thống enzym này có thể thay đổi tác dụng của nitrendipine như thuốc kháng sinh macrolide (ví dụ: Erythromycin), thuốc ức chế protease chống HIV (ví dụ: Ritonavir), thuốc chống nấm Azole (ví dụ: Ketoconazole), thuốc điều trị trầm cảm (nefazodone và fluoxetine), Quinupristin /Dalfopristin (kháng sinh), Axit valproic (thuốc dùng để điều trị bệnh động kinh ), Cimetidine và ranitidine (thuốc điều trị loét đường tiêu hóa). Khi sử dụng đồng thời các loại thuốc này, cần theo dõi chặt chẽ huyết áp và nếu cần, bác sĩ có thể cân nhắc giảm liều.

Lưu ý với phụ nữ có thai

Các nghiên cứu trên động vật cho thấy Nitrendipine gây độc đối với bào thai và gây quái thai, thường gặp là các biến dạng xương. Vì vậy, không được dùng cho người mang thai trừ khi có ý kiến của chuyên gia sản khoa và tim mạch.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

Hoạt chất nitrendipine đi vào sữa mẹ với một lượng nhỏ. Các tác động trên trẻ sơ sinh chưa được biết. Không nên sử dụng nitrendipine trong thời kỳ cho con bú.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

Các phản ứng với thuốc, ở mức độ khác nhau ở mỗi cá nhân, có thể làm giảm khả năng lái xe hoặc vận hành máy móc. Điều này thường xảy ra khi bắt đầu điều trị, khi thay đổi thuốc và kết hợp với rượu.

Quá liều và xử trí

Quá liều và độc tính

Loạn ý thức đến mức hôn mê, tụt huyết áp, nhịp tim nhanh, nhịp tim chậm, tăng đường huyết, toan chuyển hóa, giảm oxy máu, sốc tim kèm theo phù phổi.

Cách xử lý khi quá liều Nitrendipine

Rửa dạ dày sau đó nhỏ than hoạt có thể được coi là biện pháp điều trị đầu tiên. Theo dõi các dấu hiệu sinh tồn. Dopamine hoặc norepinephrine được chỉ định trong trường hợp huyết áp giảm quá mức. Chú ý đến các tác dụng phụ có thể xảy ra (đặc biệt là rối loạn nhịp tim) do catecholamine gây ra.

Nếu nhịp tim chậm xảy ra, như khi dùng quá liều/say với các chất đối kháng canxi khác, atropine hoặc orciprenaline được chỉ định.

Tương tự như khi quá liều các thuốc chẹn canxi khác, tiêm tĩnh mạch lặp lại 10 ml canxi gluconat hoặc canxi clorua 10% sau đó truyền liên tục (thận trọng: Tăng canxi huyết) thường cải thiện nhanh chóng các triệu chứng. Các catecholamine đôi khi chỉ có hiệu quả ở liều lượng cao.

Nhịp tim chậm có triệu chứng có thể được điều trị bằng atropine, thuốc cường giao cảm beta hoặc máy tạo nhịp tim tạm thời (nếu cần).

Quên liều Nitrendipine và xử trí

Nếu quên dùng một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch.

Không dùng gấp đôi liều đã quy định.