Dung dịch tiêm truyền Actemra 162mg/0.9ml Roche điều trị viêm khớp dạng thấp (Hộp 4 ống)

Chỉ định

Dung dịch tiêm truyền Actemra chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Actemra phối hợp với Methotrexate (MTX), được chỉ định cho điều trị bệnh viêm khớp dạng thấp (RA) tiến triển từ trung bình đến nặng ở bệnh nhân trưởng thành đáp ứng không đầy đủ hoặc không dung nạp với điều trị trước đó bằng một hoặc nhiều thuốc chống thấp khớp điều trị cơ bản bệnh (DMARDs) hoặc chất chống yếu tố hoại tử khối u (TNF).
• Ở những bệnh nhân này, Acterra có thể được dùng đơn trị trong trường hợp không dung nạp với MTX hoặc việc tiếp tục điều trị với MTX là không phù hợp.

Dược lực học

Trong các thử nghiệm lâm sàng với Actemra, đã ghi nhận có sự giảm nhanh chóng C-reactive protein (CRP), tốc độ máu lắng (ESR) và amyloid A huyết thanh (SAA).

Ghi nhận có tăng nồng độ hemoglobin, qua việc Acteara làm giảm tác động chi phối bởi IL-6 lên sự sản xuất hepcidin để làm tăng tạo sắt.

Cơ chế hoạt động:

Actemra là kháng thể đơn dòng nhân hóa tái tổ hợp kháng thụ thể interleukin-6 (IL-6) ở người là thành phần của phân nhóm globulin miễn dịch (Ig) IgG).

Actemra gắn chuyên biệt với cả phần thụ thể gắn kết hòa tan và thụ thể gắn kết màng của IL-6 (SIL-6R, MIL-6R), và đã cho thấy ức chế được tín hiệu điều hòa bởi sIL-6R và mIL-6R. IL-6 là cytokine đa chức năng, được sản xuất bởi nhiều loại tế bào liên quan đến chức năng cần tiết tại chỗ cũng như sự điều hòa của các tiến trình bệnh học và sinh lý học của cơ thể như sự kích thích tiết ra globulin miễn dịch, hoạt hóa tế bào T, kích thích các protein giai đoạn cấp của gan và kích thích tiến trình tạo máu.

IL-6 có liên quan đến bệnh sinh của các bệnh bao gồm bệnh lý viêm, loãng xương và ung thư.

Dược động học

Phân bố

Sau khi truyền tĩnh mạch, Actemra qua thải trừ 2 pha từ vòng tuần hoàn. Ở bệnh nhân viêm khớp dạng thấp thể tích phân bố trung tâm là 3,5 L, thể tích phân bố ngoại biên là 2,9 L, dẫn đến thể tích phân bố ở trạng thái ổn định là 6,4 L.

Đào thải

Độ thanh thải hoàn toàn của Actemra phụ thuộc vào nồng độ và là tổng của độ thanh thải tuyến tính và không tuyến tính.

Độ thanh thải tuyến tính được ước tính là thông số trong phân tích được động học dân số nghiên cứu và là 12,5 ml/giờ.

Độ thanh thải không tuyến tính phụ thuộc nồng độ đóng vai trò chủ yếu khi nồng độ Actemra thấp.

Một khi đường thanh thải tuyến tính bị bão hòa, ở nồng độ Acteara cao hơn, thanh thải được quyết định chủ yếu bởi thanh thải tuyến tính.

Thời gian bán thải của Actemra phụ thuộc nồng độ.

Ở trạng thái ổn định sau khi truyền liều 8 mg/kg mỗi 4 tuần, thời gian bán thải hiệu quả giảm khi giảm nồng độ giảm trong quảng liều từ 14 – 8 ngày.