Thuốc Cordaflex 20mg Egis Pharma phòng ngừa chứng đau thắt ngực, tăng huyết áp (6 vỉ x 10 viên)

Chỉ định

Thuốc Cordaflex được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

Thuốc thường được các bác sĩ chỉ định cho những trường hợp gặp các vấn đề về về hệ tim mạch như:

• Tăng huyết áp vô căn;
• Điều trị đau thắt ngực mạn tính ổn định và đau thắt ngực ổn định;
• Điều trị đau thắt ngực hiệu quả ở những bệnh nhân do co thắt mạch vành;
• Phòng ngừa các bệnh lý tim mạch, các cơn đau thắt ngực có thể xảy ra.

Dược lực học

Nifedipine là thuốc đối kháng calci thuộc nhóm dihydropyridine.

Nifedipine có tác dụng ức chế một cách chọn lọc, ở những nồng độ rất thấp, ion calci đi vào trong tế bào cơ tim và cơ trơn của mạch máu. Do ức chế trương lực động mạch theo cơ chế trên, nifedipine ngăn chặn sự co mạch, giảm sức kháng ngoại vi và giảm huyết áp.

Tác dụng này kèm theo:

• Tăng đường kính động mạch;
• Tăng lưu lượng máu ngoại biên và lưu lượng máu qua thận, não;
• Tăng độ giãn của động mạch.

Nếu dùng lâu dài:

• Không làm thay đổi hệ thống renin - angiotensin - aldosterol;
• Không gây giữ nước - muối;
• Không làm tăng tần số tim.

Dược động học

Hấp thu

Nifedipine được hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa và hiện diện trong máu sau vài phút. Thời gian bán hủy trong huyết tương khoảng 3 giờ và sinh khả dụng tuyệt đối vào khoảng 50%.

Phân bố

Có 90 đến 95% nifedipine gắn với protein huyết tương.

Chuyển hoá

Nifedipine gần như được chuyển hóa hoàn toàn ở gan thành các chất chuyển hóa không có hoạt tính. Các chất chuyển hóa này được đào thải qua nước tiểu. 5 đến 15% được đào thải qua phân. Nifedipine không bị biến đổi chỉ được tìm thấy ở dạng vết trong nước tiểu (dưới 1%). Trung bình, dạng viên nang có tác dụng trong 6 giờ.

Ở dạng phóng thích kéo dài (nifedipine retard 20mg), nifedipine được bào chế dưới dạng vi tinh thể có vận tốc hòa tan chậm.

Mức độ hấp thu do đó chậm hơn so với dạng viên nang. Nồng độ tối đa trong huyết tương đạt được sau từ 2 đến 4 giờ sau khi uống. Ðỉnh hấp thu bị bạt và và sự đào thải chậm là hậu quả của việc giảm vận tốc hấp thu. Tuy nhiên, lượng nifedipine được hấp thu cũng tương tự như đối với dạng viên nang (95%).

Các ghi nhận trên cho phép kết luận rằng dùng 2 lần viên nifedipine retard cách nhau 10 đến 12 giờ là đủ liều cho 1 ngày. Các đặc tính dược động học còn lại tương tự với dạng viên nang. Ðộ khả dụng sinh học trong khoảng 70%.

Ðối với dạng viên nén thẩm thấu (nifedipine LA 30mg), nồng độ nifedipine trong huyết tương tăng từ từ và đạt đến trị số tối đa sau 6 đến 8 giờ sau khi uống thuốc, và giữ ở mức này có hơi giảm một chút cho đến sau 24 giờ. Người ta không thấy có hiện tượng tích lũy thuốc sau khi dùng thuốc lặp lại.

Nifedipine được hấp thu trên 90%. Ðộ khả dụng sinh học từ 45 đến 68%.

Sự hấp thu của nifedipine không thay đổi nếu dùng lúc đói hoặc no. Có 90 đến 95% nifedipine gắn với protein huyết tương. Các đặc tính dược động về chuyển hóa và đào thải tương tự như ở dạng viên nang.

Sau khi được uống vào cơ thể, lớp màng bán thấm có tính trơ của viên thuốc không bị biến đổi trong quá trình di chuyển qua ruột và được đào thải qua phân dưới dạng một lớp màng không tan. Nifedipine không thẩm phân được.

Thải trừ

Các chất chuyển hóa này được đào thải qua nước tiểu. 5 đến 15% được đào thải qua phân. Nifedipine không bị biến đổi chỉ được tìm thấy ở dạng vết trong nước tiểu (dưới 1%).