Thuốc Domitral 2.5mg Domesco phòng và điều trị cơn đau thắt ngực, suy tim sung huyết (4 vỉ x 15 viên)

Chỉ định

Thuốc Domitral 2,5mg được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Phòng và điều trị cơn đau thắt ngực.
• Điều trị suy tim sung huyết (phối hợp với các thuốc khác).

Dược lực học

Glyceryl trinitrat nitroglycerin là một nitrat hữu cơ, khi vào trong cơ thể được chuyển hoá thành gốc oxyd nitric (NO) nhờ glutathion - S - reductase và cystein; NO kết hợp với nhóm thiol thành nitrosothiol (R-SN0), chất này hoạt hoá guanylat cyclase để chuyển guanosin triphosphat (GTP) thành guanosin 3'5'monophosphat vòng (GMPc). GMPc làm cho myosin trong các sợi cơ thành mạch không được hoạt hoá, không có khả năng kết hợp với actin nên làm giãn mạch.

Thuốc tác động chủ yếu trên hệ tĩnh mạch, với liều cao làm giãn các động mạch và tiểu động mạch. Giãn hệ tĩnh mạch làm cho ứ đọng máu ở ngoại vi và trong các phủ tạng, giảm lượng máu về tim giảm tiền gánh), hậu quả là giảm áp lực trong các buồng tim.

Giãn nhẹ các tiểu động mạch dẫn đến giảm sức cản ngoại vi và áp lực thất trái trong thời gian tâm thu hậu quả là làm giảm nhu cầu oxygen trong cơ tim (giảm hậu gánh). Liều cao làm giảm huyết áp nhất là huyết áp tâm thu, tuy không nhiều nhưng có thể gây phản xã giao cảm làm mạch hơi nhanh và tăng sức co bóp cơ tim. Các nitrat còn có tác dụng ức chế kết tập tiểu cầu.

Trong suy vành, giảm tiền sảnh, giảm hậu cảnh sẽ làm giảm công và mức tiêu thụ oxygen của cơ tim, cung và cầu về toxygen của cơ tim được cân bằng sẽ nhanh chóng cắt cơn đau thắt ngực. Thuốc cũng làm giãn động mạch vành, làm mất co thắt mạch, dùng lâu dài còn có tác dụng phân bố lại máu có lợi cho các vùng dưới nội tâm mạc và làm phát triển tuần hoàn bàng hệ.

Trong suy tim, các nitrat do làm giảm lượng máu về tim đã cải thiện tiền ánh, làm giảm áp lực thất phải và áp lực tuần hoàn phổi, như vậy làm giảm các dấu hiệu ứ máu; với điều kiện thích hợp, thuốc lại làm giảm hậu gánh, tạo điều kiện cho tim tống máu tốt hơn, tăng thể tích tâm thu và cung lượng tim. 

Dùng các nitrat lâu dài, dễ xảy ra hiện tượng “nhờn thuốc" làm mất dần tác dụng của thuốc. Có thể do thiếu dự trữ-SH, do thiếu glutathion - S - reductase cần thiết để chuyển hoá các nitrat, do tăng thể tích nội mạch, do hoạt hoá các cơ chế làm co mạch đáp ứng với hiệu ứng giãn mạch của thuốc... Vì vậy trong ngày nên có một khoảng thời gian (ít nhất khoảng 8 giờ) không dùng thuốc.

Dược động học

Nitroglycerin ít có hiệu lực khi uống do bị thủy phân ở dạ dày và bị thoái giảng mạnh khi qua gan. Lượng thuốc được chuyển hoá ở gan nhiều, đảm bảo nồng độ có hiệu lực trong huyết tương. Thuốc có tác dụng sau 20 - 45 phút, kéo dài 7 giờ.