Cốm pha hỗn dịch uống Efodyl Cefuroxim 250mg Merap điều trị nhiễm khuẩn (20 gói)

Chỉ định

Cốm pha hỗn dịch uống Efodyl 250 chỉ định được điều trị nhiễm khuẩn thể nhẹ đến vừa do các vi khuẩn nhạy cảm bao gồm:

• Nhiễm khuẩn đường hô hấp trên: Nhiễm khuẩn tai-mũi-họng như viêm tai giữa, viêm xoang, viêm amidan và viêm họng hầu.
• Nhiễm khuẩn đường hô hấp dưới: Viêm phổi, viêm phế quản cấp và những đợt cấp của viêm phế quản mạn tính.
• Nhiễm khuẩn niệu - sinh dục: Viêm bể thận, viêm bàng quang, và viêm niệu đạo.
• Nhiễm khuẩn da và mô mềm không biến chứng: nhọt, bệnh mù da và chốc lở.
• Bệnh lậu, viêm niệu đạo cấp không biến chứng do lậu cầu và viêm cổ tử cung.
• Điều trị bệnh Lyme ở giai đoạn sớm.
• Trong các trường hợp nhiễm khuẩn nặng, nên cân nhắc chuyển sử dụng đường tiêm (cefuroxime natri) sang đường uống (cefuroxime axetil) nếu tình trạng nhiễm khuẩn của bệnh nhân đã đi vào ổn định (48 – 72 giờ sau khi sử dụng kháng sinh tiêm).

Efodyl được chỉ định cho người lớn và trẻ em từ 3 tháng tuổi trở lên.

Dược lực học

Nhóm dược lý trị liệu: Kháng sinh cephalosporin thế hệ 2

Mã ATC: J01DC02

Cơ chế tác dụng

Cefuroxime axetil là tiền chất, bản thân chưa có tác dụng kháng khuẩn, vào trong cơ thể bị thủy phân dưới tác dụng của enzym esterase thành cefuroxime mới có tác dụng. Cefuroxime có tác dụng diệt vi khuẩn trong giai đoạn phát triển và phân chia bằng cách ức chế tổng hợp thành tế bào vi khuẩn. Thuốc gắn vào các protein gắn với penicilin (Penicillin binding protein, PBP), là các protein tham gia vào thành phần cấu tạo màng tế bào vi khuẩn,đóng \vai trò là enzym xúc tác cho giai đoạn cuối cùng của quá trình tổng hợp thành tế bào. Kết quả là thành tế bào được tổng hợp sẽ bị yếu đi vàkhông.bền dưới tác động của áp lực thẩm thấu. Ái lực gắn với cefuroxime với PBP của các loại khác nhau sẽ quyết dịnh phổ tác dụng thuốc.

Cơ chế kháng thuốc

Vi khuẩn kháng cefuroxim có thể do một hoặc nhiều cơ chế sau:

• Thủy phân cefuroxim bởi các beta-lactamase, bao gồm (nhưng không giới hạn) bởi các beta-lactamase phổ mở rộng (ESBLs), và các enzym AmpC sinh ra bởi một số vi khuẩn Gram âm hiếu khí.
• Giảm ái lực của các protein gắn penicillin với cefuroxim.
• Giảm tính thấm của cefuroxime qua màng tế bào vi khuẩn, làm hạn chế sự tiếp cận của cefuroxime với các protein gắn penicillin trong vì khuẩn gram âm.
• Bơm đẩy kháng sinh ra khỏi tế bào vi khuẩn.
• Các sinh vật có khả năng đề kháng với các cephalosporin tiêm khác dự kiến sẽ kháng lại cefuroxime.
• Tùy thuộc vào cơ chế kháng thuốc, vi khuẩn kháng penicillin có thể biểu hiện tính nhạy cảm hoặc kháng cefuroxime.

Phổ kháng khuẩn

Tỷ lệ kháng thuốc phụ thuộc vào địa lý và thời gian đối với các loài vi khuẩn nhất định. Thông tin về kháng thuốc ở địa phương rất quan trọng, đặc biệt trong điều trị nhiễm khuẩn nghiêm trọng.

Cefuroxim thường có hoạt tính in vitro đối với các vi khuẩn dưới đây:

Vi khuẩn nhạy cảm

Vi khuẩn Gram dương hiếu khí Staphylococcus aureus (nhạy cảm methicillin), Staphylococcus không sinh coagulase (nhạy cảm với methicillin), Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae

Vi khuẩn Gram âm hiếu khí: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis.

Xoắn khuẩn: Borrelia burgdorferi.

Những vi khuẩn có thể có vấn đề do sự kháng thuốc mắc phải:

Vi khuẩn Gram dương hiếu khí: Streptococcus pneumonia enzym

Vi khuẩn Gram âm hiếu khí: Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumonia, Proteus mirabilis, Proteus spp. ( không bao gồm P Vulgaris), Providencia spp.

Vi khuẩn Gram dương kỵ khí: Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp.

Vi khuẩn Gram âm kỵ khí: Fusobacterium spp., Bacteroides spp.

Những vi khuẩn vốn đã kháng thuốc

Gram dương hiếu khí: Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium.

Gram âm hiếu khí: Acinetobacter spp., Campylobacter spp., Morganella morganii, Proteus vulgaris, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens.

Gram âm kỵ khí: Bacteroides fragilis.

Khác: Chlamydia spp., Mycoplasma spp., Legionella spp.

Tất cả các chủng S. aureus kháng methicillin đều có khả năng kháng cefuroxime.

Dược động học

Hấp thụ

Sau khi uống cefuroxime axetil được hấp thu từ đường dạ dày - ruột và nhanh chóng bị thủy phân trong niêm mạc ruột và mẫu giải phóng cefuroxime vào vòng tuần hoàn chung của cơ thể.

Thuốc được hấp thu tốt nhất khi uống ngay sau khi ăn. Tốc độ hấp thu của cefuroxime từ hỗn dịch giảm so với dạng viên nén dẫn đến nồng độ đỉnh trong huyết thanh thấp hơn, thời gian đạt đỉnh chậm hơn và giảm sinh khả dụng toàn thân (thấp hơn 4 đến 17%).

Phân bố

Tỷ lệ gắn kết protein được ghi nhận khác nhau, trong khoảng 33 đến 50%, tùy theo phương pháp sử dụng. Sau khi uống một liều cefuroxime axetil 500 mg viên ở 12 tinh nguyện viên khỏe mạnh, thể tích phân bố biểu kiến 50 lit (CV% = 28%). Nồng độ cefuroxime vượt quá mức ức chế tối thiểu đối với các mầm bệnh thông thường có thể đạt được trong các mô amidan, xoang, niêm mạc phế quản, xương, dịch màng phổi, dịch khớp, hoạt dịch, dịch kẽ, mật, đờm và thủy dịch. Cefuroxime đi qua hàng rào máu-não khi màng não bị viêm.

Chuyển hóa

Cefuroxime không bị chuyển hóa.

Thải trừ

Thời gian bán thải huyết thanh là từ 1 đến 1,5 giờ. Cefuroxime được bài tiết qua ống thận và lọc cầu thận. Độ thanh thải của thận nằm trong khoảng từ 125 đến 148 ml/phút/1,73 m².

Các đối tượng bệnh nhân đặc biệt

Giới tính

Không có khác biệt về dược động học của cefuroxime quan sát trên nam và nữ.

Người cao tuổi

Không có cảnh báo đặc biệt nào cần thiết ở bệnh nhân cao tuổi có chức năng thận bình thường với liều dùng tối đa 1 g/ngày. Bệnh nhân cao tuổi thường có nguy cơ suy giảm chức năng thận, do đó liều dùng nên được điều chỉnh phù hợp với chức năng thận ở người cao tuổi.

Trẻ em

Ở trẻ sơ sinh lớn hơn 3 tháng tuổi và trẻ em, dược động học của cefuroxime tương tự như người lớn. Không có dữ liệu thử nghiệm lâm sàng về sử dụng cefuroxime axetil ở trẻ sơ sinh dưới 3 tháng tuổi.

Suy thận

An toàn và hiệu quả của cefuroxime axetil ở bệnh nhân suy thận chưa được thiết lập.

Cefuroxime bài tiết chủ yếu bởi thận. Do đó, như với các kháng sinh khác, ở bệnh nhân có chức năng thận suy giảm rõ rệt (Clcr <30 ml/phút) phải giảm liều dùng cefuroxime cho cân bằng với khả năng bài tiết của thận. Cefuroxime được loại bỏ hiệu quả bởi lọc máu.

Suy gan

Không có dữ liệu ở bệnh nhân suy gan. Do cefuroxime chủ yếu được bài tiết qua thận, suy giảm chức năng gan được dự tính không có ảnh hưởng tới dược động học của cefuroxime.

Tương quan dược động học/dược lực học

Như các kháng sinh cephalosporin, chỉ số tương quan dược động học - dược lực học quan trọng nhất với hiệu quả in vivo được ghi nhận là tỉ lệ phần trăm của thời gian giữa hai lần đưa thuốc (%T) mà nồng độ thuốc tự do cao hơn nồng độ ức chế tối thiểu (MIC) của cefuroxime với mỗi chủng vi khuẩn cụ thể (%T>MIC).