Thuốc Flexilor 4mg Glenmark điều trị viêm xương khớp, viêm khớp dạng thấp (10 vỉ x 10 viên)

Chỉ định

Thuốc Flexilor 4 được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Các chứng đau và viêm trong viêm xương khớp, viêm khớp dạng thấp và các bệnh nhân viêm cơ xương khác như đau thắt lưng, viêm cột sống cứng khớp, viêm khớp dạng gút.

Dược lực học

Lornoxicam, có tên khác là chlortenoxicam, là thuốc chống viêm không steroid mới thuộc nhóm Oxicam, có tác dụng giảm đau và chống viêm.

Giống như các NSAID khác, hoạt động chống viêm và giảm đau của lornoxicam có liên quan đến hoạt động ức chế của thuốc trên prostaglandin và thromboxan tổng hợp thông qua sự ức chế cả hai COX-1 và COX-2. Điều này dẫn đến việc chống viêm, giảm đau, hạ sốt qua trung gian bởi prostaglandin.

Tuy nhiên, cơ chế chính xác của lornoxicam, giống như các NSAID khác, chưa được xác định đầy đủ.

Dược động học

Hấp thu

Lornoxicam được hấp thu nhanh và hầu như hoàn toàn từ đường tiêu hoá, nồng độ đỉnh trong huyết tương là 270 mcg/l sau khi dùng liều 4mg 2,5 giờ. Sinh khả dụng tuyệt đối của Lornoxicam là 80 - 100%. Không có ảnh hưởng nào của chuyển hoá bước đầu qua gan.

Dùng đồng thời Lornoxicam cùng bữa ăn làm Cmax giảm xấp xỉ 30%, Tmax tăng từ 1,5 đến 2,3 giờ, hấp thu của Lornoxicam giảm 20%. Dùng Lornoxicam đồng thời với các thuốc kháng acid không làm ảnh hưởng đến dược động học của thuốc.

Phân bố

Lornoxicam được tìm thấy trong huyết tương ở dạng không đổi và ở dạng chuyển hoá hydroxylat.

Giống như các oxicam khác, liên kết với protein huyết tương của Lornoxicam là 99%. Thể tích phân bố biểu kiến của Lornoxicam thấp (0,2L/kg). Tuy nhiên, nó dễ dàng thâm nhập vào các khoang kẽ quanh mạch, bao gồm cả hoạt dịch.

Đối với các bệnh nhân bị viêm khớp dạng thấp, trong hoạt dịch của khớp gối bị viêm, tỷ lệ của nồng độ Lornoxicam trong hoạt dịch/ nồng độ Lornoxicam trong huyết tương là khoảng 0,5% sau khi dùng liều 4mg mỗi ngày 2 lần trong 5 ngày.

Chuyển hoá

Lornoxicam chuyển hoá mạnh ở gan thành chất chuyển hoá không có hoạt tính 5’hydroxy-lornoxicam. Lornoxicam được chuyển hoá bởi cytochrome P4502C9.

Chất chuyển hoá hydroxyl không có tác dụng dược lý.

Do đó những người có đa hình gen chuyển hoá thuốc nhanh và chậm, ở những người chuyển hoá thuốc chậm có thể dẫn đến tăng đáng kể nồng độ Lornoxicam trong huyết tương.

Bài tiết

Gần 51% lượng thuốc đánh dấu phóng xạ được bài tiết qua phân và 42% thuốc được bài tiết qua thận ở dạng chuyển hoá không có hoạt tính. Thời gian bán huỷ của thuốc là 3 - 4 giờ. Độ thanh thải đường uống của Lornoxicam cho những bệnh nhân khoẻ mạnh tình nguyện dùng 4 - 8mg mỗi ngày 2 lần từ 1,5 đến 3,4L/ giờ.

Các bệnh nhân đặc biệt

Bệnh nhân cao tuổi

Đối với bệnh nhân cao tuổi, độ thanh thải giảm khoảng 30 - 40%. Ngoại trừ sự giảm thanh thải, không có thay đổi đáng kể nào về dược động học của Lornoxicam ở bệnh nhân cao tuổi.

Bệnh nhân nhi

Hiện chưa có dữ liệu nghiên cứu về dược động học đối với bệnh nhân nhi.

Bệnh nhân suy gan

Không có thay đổi đáng kể nào về dược động học của Lornoxicam ở bệnh nhân suy gan nhẹ. Tuy nhiên, việc tích tụ chất chuyển hoá chính xảy ra ở các bệnh nhân suy chức năng gan.

Bệnh nhân suy thận

Không có thay đổi đáng kể nào về dược động học của Lornoxicam ở bệnh nhân suy thận nhẹ (thanh thải creatinin 60ml/ phút), tuy nhiên, chưa có dữ liệu về việc dùng nhiều liều. Tăng độ thanh thải qua đường gan - ruột của thuốc có thể bù cho việc giảm thải trừ qua thận ở người suy chức năng thận nặng. Tuy nhiên, ý nghĩa lâm sàng của việc này vẫn chưa được biết.