Thuốc Hyperium điều trị tăng huyết áp (2 vỉ x 15 viên)

Chỉ định

Thuốc Hyperium 1 được chỉ định dùng trong các trường hợp: Điều trị tăng huyết áp.

Dược lực học

Hyperium 1 là dẫn xuất oxazoline có tính chất chống tăng huyết áp, tác động lên cả 2 cấu trúc tủy và vận mạch ngoại biên.

Hyperium 1 có tính chất chọc lọc trên thụ thể imidazoline mạnh hơn trên các thụ thể α2 - adrenergic não giúp phân biệt thuốc này với các chất đồng vận α2 tham chiếu.

Thuốc có tác dụng chống tăng huyết áp phụ thuộc liều lượng khi xét trên chuột cống tăng huyết áp bẩm sinh. Nhưng tác dụng này của thuốc không có liên quan tới tác dụng dược lý thần kinh trung ương thường gặp với các thuốc đồng vận α2, trừ khi với liều cao hơn liều chống tăng huyết áp ở súc vật. Đặc biệt, rất ít tác thấy biểu hiện tác dụng an thần.

Sự phân ly giữa tác dụng chống tăng huyết áp với tác dụng dược lý thần kinh cũng được khẳng định trên người.

Hyperium 1 có tác dụng chống tăng huyết áp phụ thuộc liều lượng trên cả huyết áp tâm thu và tâm trương ở cả hai tư thế nằm và đứng. Với liều điều trị (1 mg/ngày uống một lần hoặc 2 mg/ngày chia làm 2 lần) các nghiên cứu mù đôi so với placebo và thuốc tham chiếu đã chứng minh hiệu lực chống tăng huyết áp mức độ nhẹ và vừa. Hiệu quả này duy trì trong suốt 24 giờ và khi có gắng sức. Các kết quả này đã được chứng minh trong điều trị lâu dài mà không phát triển sự quen thuốc.

Ở liều điều trị 1 mg/ngày, các nghiên cứu mù đôi so với placebo đã cho thấy Hyperium 1 không ảnh hưởng đến các test kiểm tra sự tỉnh táo. Tần số các tác dụng phụ (buồn ngủ, khô miệng, táo bón) không có khác biệt so với khi dùng placebo.

Ở liều điều trị 1 mg/ngày, các nghiên cứu mù đôi so với các chất đồng vận α2 dùng với liều tham chiếu có tác dụng hạ áp tương đương, thấy tần số các tác dụng phụ và mức độ nghiêm trọng của các tác dụng phụ này ở Hyperium 1 là thấp hơn rõ rệt.

Ở liều điều trị, Hyperium 1 không ảnh hưởng đến chức năng của tim, không gây giữ muối nước và không làm rối loạn cân bằng chuyển hóa:

• Hyperium 1 tiếp tục có tác dụng chống tăng huyết áp rõ rệt 24 giờ sau khi uống thuốc, làm giảm kháng lực ngoại biên toàn phần, nhưng không làm thay đổi cung lượng tim. Các chỉ số co bóp tim và điện sinh lý của tim không bị ảnh hưởng.

• Hyperium 1 không gây hạ huyết áp tư thế đứng, đặc biệt là ở người cao tuổi, và không tương tác với sự tăng sinh lý của tần số tim khi gắng sức.

• Hyperium 1 không làm thay dòng máu thận, tốc độ lọc của cầu thận hoặc phân số lọc và không tác động tới chức năng của thận. 

• Hyperium 1 không ảnh hưởng đến chuyển hóa glucose (bao gồm bệnh nhân tiểu đường ở cả nhóm phụ thuộc insulin và không phụ thuộc insulin), và không tác động tới chuyển hóa lipid.

Dược động học

Hấp thu

Nhanh: Nồng độ đỉnh trong huyết tương (3,5 ng/ml) đạt được từ 1,5 - 2 giờ sau khi uống một liều duy 1 mg Hyperium 1. 

Hoàn toàn: Sinh khả dụng tuyệt đối của thuốc là 100%, không có chuyển hóa qua gan lần đầu.

Hằng định: Không có sự thay đổi rõ rệt giữa các cá thể, uống thuốc cùng với thức ăn không làm thay đổi sinh khả dụng của thuốc. Không có thay đổi về mức độ hấp thu thuốc khi dùng liều điều trị theo khuyến cáo.

Phân phối

Tỷ lệ gắn với protein huyết tương dưới 10%. Thể tích phân phối là 5 l/kg.

Chuyển hóa

Hyperium 1 chỉ chuyển hóa một phần nhỏ, các chất chuyển hóa được tìm thấy dưới dạng vết trong nước tiểu, và các chất này được chuyển hóa bằng cách thủy phân hoặc oxy hóa vòng oxazoline. Các chất chuyển hóa này không có hoạt tính chủ vận alpha - 2.

Đào thải

Hyperium 1 thải chủ yếu qua thận: 65% liều dùng được thải nguyên vẹn qua nước tiểu. Sự thanh thải ở thận chiếm 2/3 thanh thải toàn phần. 

Thời gian bán hủy là 8 giờ và không chịu ảnh hưởng bởi liều dùng hoặc khi dùng liên tiếp. Thời gian tác dụng dược lý dài hơn, tác dụng chống tăng huyết áp mạnh mẽ duy trì 24 giờ sau khi uống trên bệnh nhân tăng huyết áp dùng mỗi ngày 1 mg.

Sử dụng nhắc lại liên tục, trạng thái ổn định đạt sau 3 ngày dùng thuốc. Nghiên cứu trên nồng độ huyết tương cho thấy trạng thái ổn định được giữ vững hơn 10 ngày. Theo dõi dài hạn các nồng độ trong huyết tương ở bệnh nhân cao huyết áp (điều trị trong 2 năm liên tục) đã xác định nồng độ của Hyperium 1 trong huyết tương được giữ ổn định.

Ở người cao tuổi: Các nghiên cứu về dược động học ở bệnh nhân cao tuổi (trên 70 tuổi) đã cho thấy thời gian bán hủy của thuốc là 12 giờ.

 Ở người bị suy gan: Thời gian bán hủy là 11 giờ.

Ở người bị suy thận: Do Hyperium 1 đào thải chủ yếu qua thận, nên tốc độ đào thải của thuốc giảm tỷ lệ thuận với mức độ nghiêm trọng của suy thận. Ở bệnh nhân bị suy thận nặng (thanh thải creatinin dưới 15 ml/phút), thời gian bán hủy khoảng 35 giờ.