Thuốc Tafuito Tipharco điều trị bệnh lý về dạ dày (3 vỉ x 10 viên)

Chỉ định

Tafuito chỉ định điều trị những triệu chứng về dạ dày, ruột gây ra bởi viêm dạ dày mãn (cảm giác đầy chướng bụng, đau bụng trên, chán ăn, ợ nóng, buồn nôn và nôn).

Dược lực học

Cơ chế tác dụng

Itoprid hydroclorid làm tăng sự giải phóng acetylcholin (ACh) do tác dụng đối kháng 9 thụ thể D2 dopamin, và ức chế sự phân hủy acetylcholin được giải phóng qua việc ưu acetylcholinesterase, dẫn đến làm tăng nhu động dạ dày-ruột.

Làm tăng nhu động dạ dày, ruột

• Làm tăng nhu động dạ dày Itoprid hydroclorid làm tăng nhu động dạ dày của chó lúc thức, phụ thuộc vào liêu.
• Tăng khả năng làm rồng dạ dày Itopridhydroclorid làm tăng khả năng rỗng dạ dày ở người, chó, chuột cống.

Làm giảm nôn

Itoprid hydroclorid ức chế nôn ở chó gây ra bởi apomorphin, tác dụng này phụ thuộc vào liều.

Dược động học

Nồng độ trong huyết thanh

Nồng độ trong huyết thanh và những thông số dược động học ở người lớn khỏe mạnh, sau một liều đơn uống 50mg Otoprid hydroclorid lúc đói được chỉ rõ trong bảng 1.

Bảng 1: Các thông số dược động học

Giá trị trung bình t độ lệch chuẩn, n=6

Phân bố

Kết quả thu được từ những thí nghiệm trên động vật:

Nồng độ tối đa đạt được ở hầu hết tất cả các mô từ 1 đến 2 giờ sau liều uống đơn 5 mg/kg Chitopridhydroclorid ở chuột cống, và 2 giờ sau khi uống đạt nồng độ cao ở thận, ruột non, gan, tuyến thượng thận, dạ dày (theo mức độ giảm dần từ cao xuống thấp) và phần thuốc đi vào hệ thống thần kinh trung ương, như não và tủy sống, là rất ít.

Khi đưa “C- itoprid hydroclorid với liều 5 mg/kg vào tá tràng cho chuột cống, nồng độ hoạt tính phóng xạ trong những lớp cơ dạ dày cao hơn khoảng 2 lần so với nồng độ trong máu.

Sự bài tiết qua sữa: Khi dùng liều uống 5 mg/kg C- itoprid hydroclorid cho chuột cống, nồng độ hoạt tính phóng xạ trong sữa so với trong huyết thanh cao hơn 1,2 lần về C_max, 2,6 lần cao hơn vềAUC, và 2,1 lần cao hơn về T

Chuyển hóa và thải trừ

Ở liều uống đơn 100mg itoprid hydroclorid dùng cho người lớn khỏe mạnh (6 nam giới) khi đói, tỷ lệ bài tiết qua nước tiêu trong vòng 24 giờ sau khi uống cao nhất là dạng N-oxide [67,54% của liều dùng (89,41% của phần bài tiết qua nước tiểu)] và sau đó là dạng thuốc không đổi (4,14%), và những chất còn lại là không đáng kể.

Trong những thí nghiệm sử dụng microsome biểu thị CYP hoặc flavin monooxygenase (FMO) của người, cho thấy FM01 và FMO3 tham gia tạo chất chuyển hóa chính N-Oxide. Tuy nhiên, không phát hiện thấy hoạt tính N-oxygenase của CYP1A2, -2A6, -2B6, -2C8, -2c9, 2C19, 2D6, 2E1, hoặc 3A4.

Các vấn đề khác

Tỉ lệ liên kết protein huyết thanh: Tỉ lệ liên kết protein huyết thanh là 96% sau khi dùng liều đơn uống 100 mg itoprid hydroclorid cho người khỏe mạnh (6 nam giới) khi đói.