Thuốc Mesalazine 500mg SaviPharm điều trị viêm loét đại tràng (10 vỉ x 10 viên)

Chỉ định

Thuốc SaVi Mesalazine 500 được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Điều trị viêm loét đại tràng đoạn cuối nhẹ đến trung bình.
• Điều trị viêm đại tràng sigma.
• Điều trị viêm trực tràng.

Dược lực học

Mesalazine (acid 5-aminosalicylic: 5-ASA) có tác dụng chống viêm đường tiêu hóa. Cơ chế tác dụng của mesalazine chưa hoàn toàn hiểu rõ, nhưng dường như có tác dụng tại chỗ chứ không phải tác dụng toàn thân.

Bệnh viêm đường ruột thường đi kèm với phản ứng khuếch tán mô bao gồm loét và xâm nhập tế bào của các tế bào lympho, các tế bào huyết tương, bạch cầu ái toan, tế bào đa nhân và tế bào thực bào kích hoạt. Sự can thiệp của mesalazine hoặc leukotrien hoặc quá trình trao đổi chất prostaglandin có thể đóng một vai trò quan trọng trong việc ngăn chặn cơ chế phản ứng viêm.

Mesalazine ngăn ngừa sự tích tụ của thromboxan B2 và 6-keto-prostaglandin F1. Cả hai chất mesalazine và SAS (sulfasalazin) làm đảo ngược tiết H2O, tiết clorua và tăng bài tiết Na trong viêm đại tràng gây ra ở thử nghiệm trên chuột lang (chuột Cobay, Cavia porcellus).

SAS và masalazin được biết làm ức chế tế bào đa nhân di cư có thể thông qua sự ức chế lipoxygenase ở nồng độ thấp hơn so với nồng độ cần thiết để ức chế tổng hợp prostaglandin. Do vậy, có thể cho rằng cả hai chất SAS và mesalazine đều có khả năng ức chế cả hai đường thông qua sự ức chế lipoxygenase.

Mesalazine (5-aminosalicylic acid, 5-ASA), là phần có hoạt tính và nguồn gốc từ tiền chất sulfasalazine. Cho dù cơ chế tác động của 5-ASA chưa rõ ràng nhưng cơ chế này là do sự kết hợp của nhiều nhân tố.

5-ASA có ảnh hưởng đến quá trình viêm nhiễm thông qua khả năng ức chế tổng hợp prostaglandin, gây trở ngại cho tổng hợp leukotriene và tất nhiên tạo ra sự di cư của bạch cầu với kết quả quét sạch các gốc tự do. Bất kể phương thức tác dụng, 5-ASA xuất hiện tác động chủ yếu tại chỗ thay vì toàn thân.

Dược động học

Hấp thu:

Viên bao tan trong ruột mesalazine khi dùng đường uống, thuốc đi qua dạ dày còn nguyên vẹn. Viên có xu hướng tan rã khoảng 5 giờ sau khi rời khỏi dạ dày.

Phân bố:

Nông độ ổn định trung bình trong huyết tương của 5-ASA và N-acetyl-5-ASA 'đạt mức 0,7 mcg và 1.2 mcg/ mL tương ứng liều 500mg x 3 lần/ngày.

Chuyển hóa:

5-ASA được chuyển hóa qua quá trình acetyl-hóa. Phần lớn chất chuyển hóa N acetyl-5-amino- salicylic acid có đời sống huyết thanh ngắn.

Thải trừ:

Thận bài tiết cả hai chất 5-ASA tự do và dạng acetyl hóa (N-Ac-5-ASA) vào nước tiểu. Tỷ lệ tìm thấy trung bình trong nước tiểu sau khi uống 5-ASA được ước tính khoảng 44%.