Thuốc Methylcobalamin Capsules 1500mcg Softgel điều trị bệnh lý thần kinh ngoại biên (3 vỉ x 10 viên)

Chỉ định

Thuốc Methylcobalamin được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Điều trị các bệnh lý thần kinh ngoại biên.
• Điều trị thiếu máu nguyên hồng cầu khổng lồ do thiếu vitamin B12.

Dược lực học

Mecobalamin là một dạng coenzym của vitamin B12 có trong máu và dịch não tủy. Hoạt chất này được vận chuyển vào mô thần kinh cao hơn các dạng khác của vitamin B12. Theo cơ chế sinh hóa, mecobalamin tăng cường chuyển hóa acid nucleic, protein và lipid thông qua các phản ứng chuyển nhóm methyl. Về mặt dược lý học, mecobalamin có tác dụng phục hồi những mô thần kinh bị tổn thương và ngăn chặn sự dẫn truyền các xung thần kinh bất thường. Mecobalamin thúc đẩy quá trình trưởng thành và phân chia của nguyên hồng cầu, tổng hợp heme, do đó có tác dụng điều trị các bệnh lý thiếu máu.

Dược động học

Hấp thu

Sau khi uống, mecobalamin được hấp thu qua ruột, chủ yếu ở hồi tràng theo hai cơ chế: Cơ chế thụ động khi lượng dùng nhiều và cơ chế tích cực khi dùng ở mức liều điều trị. Sự hấp thu mecobalamin được hỗ trợ từ yếu tố nội tại là glycoprotein do tế bào thành niêm mạc dạ dày tiết ra.

Phân bố

Vitamin B12 tự nhiên được tìm thấy qua quá trình phân ly từ protein trong dạ dày nhờ hoạt động của axit và pepsin. Các dẫn chất của B12 được tạo ra trong quá trình này là này là mecobalamin và adenosylcobalamin. Tất cả các dẫn chất của B12 liên kết với 1 loại protein gọi là haptocorrin hoặc R protein, chất này được tiết ra bởi các tuyến nước bọt và niêm mạc dạ dày. Quá trình tạo liên kết diễn ra trong dạ dày. Protease tuyến tụy làm suy giảm một phần phức hợp cobalamin - haptocorrin trong ruột non – nơi cobalamin được giải phóng và sau đó liên kết với yếu tố nội tại (IF). Các phức hợp cobalamin - yếu tố nội tại được hấp thu ở cuối ruột. Cobalamin được giải phóng từ phức hợp cobalamin - yếu tố nội tại, sau đó liên kết với một protein khác gọi là transcobalamin và được đưa vào hệ tuần hoàn.

Chuyển hóa

Tại gan, cobalamin bị chuyển hóa một phần, phần còn lại được vận chuyển đến các mô khác của cơ thể thông qua hệ tuần hoàn. Phức hợp cobalamin - transcobalamin bị chuyển hóa trong tế bào thông qua các protease lysosom tạo các chất chuyển hóa là cyanocobalamin, mecobalamin, adenosylcobalamin, hydroxocobalamin. Cobalamin được chuyển hóa tạo mecobalamin trong bào tương và tạo adenosylcobalamin trong ty thể. Mecobalamin là dạng lưu thông chính của cobalamin trong cơ thể.

Mecobalamin liên kết với 3 loại protein vận chuyển trong huyết tương là transmecobalamin 1 (TCI), transmecobalamin 2 (TCII), transmecobalamin 3 (TCIII).

Thải trừ

Mecobalamin bài tiết qua mật và qua nước tiểu. Phần bài tiết qua mật được tái hấp thu ở ruột.