Viên nén Pizar-6 DaViPharm điều trị các bệnh nhiễm giun lươn, giun chỉ (1 vỉ x 4 viên)

Chỉ định

Thuốc Pizar 6 được chỉ định dùng điều trị các nhiễm trùng sau:

Nhiễm giun lươn đường tiêu hóa

• Ivermectin được chỉ định điều trị nhiễm giun lươn đường tiêu hóa (không phổ biến) do giun tròn Strongyloides stercoralis.
• Chỉ định này dựa trên các nghiên cứu lâm sàng so sánh và nhân mở, trong đó 64 - 100% bệnh nhân nhiễm trùng được điều trị bằng ivermectin liều đơn 200 µg/kg.

Nhiễm giun chỉ

• Ivermectin được chỉ định điều trị nhiễm giun chỉ do giun tròn Onchocerca volvulus.
• Chỉ định này dựa trên các nghiên cứu ngẫu nhiên, mù đôi, đối chứng giả dược và so sánh, được thực hiện ở 1427 bệnh nhân ở khu vực có lưu hành giun chỉ ở Tây Phi. Nghiên cứu so sánh sử dụng diethylcarbamazin citrat (DEC-C).

Lưu ý: Ivermectin không có hoạt tính đối với ký sinh trùng Onchocerca volvulus trưởng thành. Kỳ sinh trùng trưởng thành cư trú trong các nốt dưới da không thường phát hiện được. Phẫu thuật cắt bỏ các nốt dưới da (nodulectomy) này có thể được cân nhắc trong xử trí bệnh nhân nhiễm giun chỉ, vì sẽ loại bỏ các ký sinh trùng trưởng thành sản sinh ấu trùng.

Dược lực học

Ivermectin là dẫn chất bán tổng hợp của một trong số avermectin, nhóm chất có cấu trúc lacton vòng lớn, phân lập từ sự lên men Streptomyces avermitilis.

Ivermectin có phố hoạt tính rộng trên các giun tròn và tiết túc của gia súc, do đó được dùng nhiều trong thú y. Thuốc lần đầu tiên được dùng cho người vào năm 1981. Ivermectin có hiệu quả trên nhiều loại giun tròn như giun lươn, giun tóc, giun kim, giun đũa, giun móc và giun chỉ Wuchereria bancrofti. Tuy nhiên, thuốc không có tác dụng trên sán lá gan và sán dây.

Hiện nay, ivermectin là thuốc được chọn điều trị bệnh giun chỉ Onchocerca volvulus và là thuốc diệt ấu trùng giun chỉ rất mạnh, nhưng ít tác dụng trên ký sinh trùng trưởng thành. Sau khi uống được 2 - 3 ngày, ấu trùng giun chỉ ở da mất đi nhanh, còn ấu trùng ở giác mạc và tiền phòng mắt thì chậm hơn.

Tác dụng của thuốc có thể kéo dài đến 12 tháng. Một tháng sau khi dùng, ấu trùng tại tử cung giun chỉ trưởng thành không thoát ra được, rồi bị thoái hóa và tiêu đi. Tác dụng kéo dài trên ấu trùng rất có ích trong việc ngăn chặn con đường lây lan của bệnh.

Đã biết khá rõ cơ chế tác dụng của ivermectin đối với giun chỉ Onchocerca. Thuốc gây ra tác dụng độc trực tiếp, làm bất động và thải trừ ấu trùng qua đường bạch huyết. Ivermectin kích thích tiết chất dẫn truyền thần kinh là acid gamma-amino butyric (GABA). Ở các giun nhạy cảm, thuốc tác động bằng cách tăng cường sự giải phóng GABA ở sau sináp của khớp thần kinh cơ làm cho giun bị liệt.

Ivermectin không dễ dàng gia nhập được vào hệ thống thần kinh trung ương của các loài động vật có vú. Vì vậy, không ảnh hưởng đến sự dẫn truyền thần kinh phụ thuộc GABA của các loài này.

Dược động học

Hấp thu

Ivermectin được hấp thu sau khi uống, hiện còn chưa biết rõ sinh khả dụng tuyệt đối của thuốc sau khi uống. Nói chung, không thấy có sự khác nhau về nồng độ đỉnh trong huyết tương giữa dạng viên nén và dạng viên nang (46 so với 50 microgam/l).

Tuy nhiên, khi dùng Ivermectin trong một dung dịch nước có rượu, nồng độ đỉnh tăng gấp đôi và sinh khả dụng tương đối của viên nên chỉ bằng 60% sinh khả dụng của dạng dung dịch. Thời gian đạt tới nồng độ đình trong huyết tương khoảng 4 giờ và không khác nhau giữa các dạng bào chế.

Phân bố

Ivermectin có thể tích phân bố 3 - 3,5 l/kg, không qua hàng rào máu não.

Khoảng 93% thuốc liên kết với protein huyết tương.

Chuyển hóa

Thuốc chuyển hóa ở gan, chủ yếu thông qua cytochrom P450 isoenzym CYP3A4.

Thải trừ

Thời gian bán thải của Ivermectin khoảng 18 giờ. Thuốc được đào thải phần lớn dưới dạng chuyển hóa trong khoảng 2 tuần, chủ yếu qua phân, dưới 1% liều dùng được thải qua nước tiểu và dưới 2% trong sữa.