Thuốc Pulcet 40mg NobelFarma điều trị trào ngược dạ dày – thực quản (2 vỉ x 14 viên)

Chỉ định

Thuốc Pulcet 40 được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Trào ngược dạ dày – thực quản.
• Loét dạ dày, tá tràng.
• Dự phòng loét dạ dày, tá tràng do dùng thuốc chống viêm không steroid.
• Các tình trạng tăng tiết acid bệnh lý như hội chứng Zollinger – Ellison.

Dược lực học

Pantoprazol là một thuốc ức chế bơm proton. Thuốc đi đến các ống tiết acid của tế bào thành dạ dày để được chuyển thành chất sulfenamide dạng có hoạt tính, dạng này liên kết không thuận nghịch với enzym H+/K+ - ATPase (còn gọi là bơm proton) có trên bề mặt tế bào thành dạ dày, gây ức chế enzyme này, ngăn cản bước cuối cùng của sự bài tiết acid vào lòng dạ dày. Vì vậy có tác dụng ức chế dạ dày tiết acid cơ bản và cả khi dạ dày kích thích do bất kỳ tác nhân kích thích nào.

Tác dụng của pantoprazole phụ thuộc vào liều dùng, thời gian ức chế bài tiết acid do dịch vị kéo dài hơn 24 giờ, mặc dù nửa đời thải trừ của pantoprazol ngắn hơn nhiều (0,7 – 1,9 giờ). Sau liều uống khởi đầu 40 mg pantoprazole, bài tiết acid dịch vị bị ức chế trung bình 51% sau 2,5 giờ. Uống pantoprazole mỗi ngày 1 lần 40 mg trong 7 ngày làm giảm 85% bài tiết acid dạ dày.

Bài tiết acid dạ dày trở thành bình thường trong vòng 1 tuần sau khi ngừng pantoprazole và không có hiện tượng tăng tiết acid hồi ứng (rebound). Ngoài ra, pantoprazole còn có thể loại trừ helicobacter pylori ở dạ dày ở người bị loét tá tràng và/hoặc bị viêm thực quản trào ngược. In vitro, pantoprazol làm giảm số lượng helicobacter pylori gấp hơn 4 lần ở pH = 4.

Dược động học

Hấp thu

Pantoprazole được hấp thu nhanh, đạt nồng độ cao nhất trong máu sau khi uống khoảng 2 – 2,5 giờ. Pantoprazole hấp thu tốt, ít bị chuyển hóa bước đầu ở gan, sinh khả dụng đường uống khoảng 77%.

Phân bố

Pantoprazole gắn mạnh vào protein huyết tương (98%), Thể tích phân bố ở người lớn là 0,17 l/kg.

Chuyển hoá

Pantoprazole chuyển hóa chủ yếu ở gan nhờ CYP219 để chuyển thành desmethylpantoprazole. Một phần nhỏ được chuyển hóa bởi CYP3A4, CYD2P6, CYP2C9. Ở một số người thiếu hụt hệ thống enzyme CYP2P19 do di truyền (người châu Á tỷ lệ gặp là 17 – 23%, được gọi là chuyển hóa chậm) làm chậm chuyển hóa pantoprazole, dẫn đến nồng độ thuốc trong huyết tương có thể tăng cao gấp 5 lần so với người bình thường.

Thải trừ

Thời gian bán thải của pantoprazole là 0,7 – 1,9 giờ, có thể kéo dài ở người suy gan, xơ gan (3 – 6 giờ) hoặc người chuyển hóa thuốc chậm do di truyền (3,5 – 10 giờ). Các chất chuyển hóa thải trừ chủ yếu (khoảng 80%), 18% qua mật vào phân.

Trẻ em

Sau khi uống một liều duy nhất pantoprazole 20 hoặc 40 mg ở trẻ em 5 – 16 tuổi, diện dưới đường cong (AUC) và nồng độ thuốc tối đa trong huyết tương (Cmax) nằm trong khoảng giá trị tương ứng ở người lớn. Sau tiêm tĩnh mạch liều duy nhất pantoprazole 0,8 – 1,6 mg/kg ở trẻ em 2 – 16 tuổi không thấy có liên quan đáng kể giữa độ thanh thải và tuổi hoặc trọng lượng.