Thuốc Smodir-DT điều trị các nhiễm khuẩn nhẹ và trung bình (1 vỉ x 10 viên)

Chỉ định

Thuốc Smodir - Dt được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

Ðiều trị các nhiễm khuẩn nhẹ và trung bình gây nên bởi các vi khuẩn nhạy cảm trong các trường hợp:

• Viêm phổi cộng đồng mắc phải.

• Những đợt cấp trong viêm phế quản mạn.

• Viêm xoang hàm trên cấp.

• Viêm họng, viêm amidan.

• Nhiễm khuẩn da và mô mềm không biến chứng.

Dược lực học

Cefdinir là kháng sinh có nhân cephem, có nhóm vinyl ở vị trí thứ 3 và nhóm 2 - aminothiazolyl hdroxyimino ở vị trí thứ 7 của 7 - aminocephalosporanic acid.

Phổ kháng khuẩn

Dựa trên phổ kháng khuẩn, cefdinir thuộc thế hệ thứ 3.

Cefdinir bền vững cao trước sự tấn công của các β - lactamase do các vi khuẩn gram âm và gram dương tạo ra, nhưng có thể bị thủy phân bởi β - lactam qua trung gian plasmid. Giống như các cephalosporin thế hệ thứ 3 khác như (cefpodoxim prixetil, ceftibuten), cefdinir có phô kháng khuẩn rộng đối với các vi khuẩn gram âm hiếu khí, so với cephalosporin thế hệ 1 và thế hệ 2 nhưng không hoạt tính trên hầu hết các chủng enterobacter và pseudomonas aeruginosa.

Trên in vitro, cefdinir có hoạt tính mạnh trên staphylococci và streptococci hơn các cephalosporin thế hệ 3 đường uống khác như (cefpodoxim proxetil, ceftibuten). Tuy nhiên, cefdinir không hoạt tính trên enterrococci (enterrococci faecalis) và streptococci kháng methicillin.

Thử nghiệm độ nhạy cảm trên in vitro: Các chủng staphylococci đề kháng penicillinase (Staphylococci kháng methicillin) cũng có khả năng đề kháng với cefdinir.

Dược động học

Dược động học của cefdinir được nghiên cứu trên người lớn và những bệnh nhân trẻ em từ 6 tháng đến 12 tháng tuổi. Không có bằng chứng về giới tính hoặc chủng tộc liên quan tới dược động học của thuốc. Ở người lớn, với bệnh suy giảm chức năng thận cho thấy dược động học của thuốc liên quan đến những thay đổi trong chức năng thận.

Dược động học của cefdinir không được nghiên cứu ở những người bị suy gan.

Hấp thu

Sau khi uống cefdinir, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được từ 2 - 4 giờ sau khi uống. Sinh khả dụng của cefdinir dùng cho người lớn là 120%. Khi uống cefdinir, sinh khả dụng ước tính khoảng 21% của liều đơn 300mg và 16% của liều 600mg. Ước tính độ hấp thu về khả dụng là 25% sau khi uống.

Ở người lớn, những người này được cho uống 300mg hoặc 600mg, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được khoảng liều 1,6 hoặc 2,87ug/ml.

Kết quả nghiên cứu ở người lớn từ 19 - 91 tuổi liều 300mg được chỉ ra rằng nồng độ đỉnh trong huyết tương có thể lên đến 44% và diện tích dưới đường cong (AUC) cao hơn 86%.

Với bệnh nhân là trẻ em từ 6 tháng - 12 tuổi nhận được liều đơn 7mg/kg thể trọng. Sau khi uống cefdinir, nồng độ đỉnh của huyết tương đạt được sau 2,2 giờ và trung bình là 2,3nug/ml. Liều đơn 14mg/kg thể trọng, nồng độ đỉnh của huyết tương trung bình là 3,86 ug/ml sau 1,8 giờ.

Trong lúc đói, ở những bữa ăn có nhiều chất béo, làm giảm nồng độ đỉnh trong huyết tương và diện tích dưới đường cong AUC của cefdinir tương ứng với 10% - 16%.

Không có bằng chứng cefdinir tích lũy trong huyết tương khi dùng đa liều. Với những người có chức năng thận bình thường có thể dùng cefdinir 1 - 2 lần/ngày.

Phân bố

Sự phân bố trung bình của cefdinir vào khoảng 0,35l/kg đối với người lớn và 0,67l/kg đối với trẻ em từ 6 tháng - 12 tuổi. Cefdinir đi vào dịch vị, hạch bạch huyết, biểu mô, phế quản, niêm mạc với tỷ lệ từ 15% - 48%.

Ở người lớn, khi cắt amidan sau khi uống 300mg hoặc 600mg cefdinir, nồng độ trung bình của thuốc là 0,25 hoặc 0,36µg/g sau khi uống 4 giờ. Khi phẫu thuật xoang sàng, xoang hàm dùng đơn liều 300mg hoặc 600mg thì ít hơn 0,12 hoặc 0,21µg/g liều tương ứng. Ở người lớn, khi trải qua nội soi phế quản uông liều 300mg hoặc 600mg thì nồng độ trung bình trong niêm mạc phế quản sau 4 giờ là 0,78 hoặc 1,14µg/ml và trung bình ở biểu mô là 0,29 hoặc 0,49µg/ml.

Ở bệnh nhi bị viêm tai giữa cấp do vi khuẩn khi uống đơn liều 7 hoặc 14mg/kg thể trọng thì nồng độ trung bình của thuốc sau 3 giờ là 0,21 hoặc 0,72µg/ml.

Nồng độ trung bình tối đa của cefdinir trong dung dịch uống sau 4 - 5 giờ với liều 300mg - 600mg là 0,65 hoặc 1,1µg/ml.

Cefdinir không có bằng chứng về phân bố vào dịch não tủy sau khi uống.

Cefdinir không đào thải vào sữa mẹ với liều 600mg.

Cefdinir có khoảng 60 - 70% liều uống gắn kết với protein huyết tương ở cả người lớn và trẻ em, sự gắn kết này không phụ thuộc vào nồng độ của thuốc.

Thải trừ

Cefdinir chuyển hóa không đáng kể và thuốc được thải trừ qua đường tiểu chủ yếu qua thận với thời gian bán thải từ 1,7 - 1,8 giờ. Sự phân bố theo đường uống khoảng 300mg hoặc 600mg vào khoảng 11,6 hoặc 15,5ml/phút và 18,4 hoặc 11,6 % của liều này.

Ở những người suy thận thì độ thanh thải của cefdinir suy giảm. Ở những bệnh nhân có độ thanh thải 30 - 60ml/phút thì nồng độ đỉnh trong huyết tương và thời gian bán thải của thuốc tăng lên xấp xỉ 2 lần và diện tích dưới đường cong (AUC) tăng lên xấp xỉ 3 lần. Ở những bệnh nhân có độ thanh thải ít hơn 30ml/phút thì nồng độ đỉnh trong huyết tương tăng lên gần 2 lần nhưng thời gian bán thải và diện tích dưới đường cong AUC tăng lên gần 5 lần hoặc 6 lần.

Cefdinir được thẩm thấu trong thời gian 4 giờ xấp xỉ là 63% và thời gian bán thải với bệnh nhân suy thận từ 3,2 - 16 giờ.